Kategoria leków stabilizujących błonę komórek tucznych obejmuje leki miejscowe – kromony, a także leki ogólnoustrojowe o właściwościach pomocniczych – przeciwhistaminowych, czyli ketotifen.
Mechanizm działania tych leków polega na blokowaniu wnikania jonów wapnia i chloru do komórek, w wyniku czego mediator alergii (histamina) zostaje ustabilizowany, a błona traci zdolność odchodzenia ta komórka. Ponadto stabilizatory membrany są w stanie zapobiegać uwalnianiu innych substancji, które biorą udział w rozwoju zjawisk alergicznych.
Co to jest?
Stabilizatory błony komórek tucznych – leki zapobiegające otwieraniu się wapniakanały i przenikanie wapnia do komórek tucznych. Blokują zależną od wapnia degranulację komórek i uwalnianie z nich histaminy – czynnika aktywującego płytki krwi, leukotrieny. Zmniejszają również objawy anafilaksji i innych substancji biologicznie czynnych, które mogą wywoływać reakcje zapalne i alergiczne. Stabilizacja błon komórek tucznych wynika z blokady akumulacji w nich cAMP i hamowania fosfodiesterazy.
Głównym aspektem antyalergicznego działania stabilizatorów błony komórek tucznych jest zwiększona percepcja katecholamin przez receptory adrenergiczne. Ponadto takie leki mają właściwość blokowania kanałów chlorkowych, a tym samym zapobiegają depolaryzacji zakończeń przywspółczulnych w oskrzelach. Zapobiegają naciekaniu komórek błony śluzowej oskrzeli i hamują opóźnione reakcje nadwrażliwości. Niektóre leki z tej grupy mają zdolność hamowania receptorów H1.
Leki eliminują obrzęk błony śluzowej oskrzeli i zapobiegają wzrostowi napięcia mięśni gładkich. Głównym wskazaniem do ich stosowania jest zapobieganie niedrożności oskrzeli.
Efekty
Skutki działania leków stabilizujących błonę komórek tucznych to:
- zmniejszenie nadmiernej reaktywności błon śluzowych (z powodu zahamowania uwalniania z mediatorów reakcji alergicznych komórek);
- spadek aktywności komórek biorących udział w rozwoju reakcji alergicznych (eozynofile, makrofagi, neutrofile i inne);
- spadek przepuszczalnościbłony śluzowe – ze względu na zmniejszenie obrzęku;
- zmniejszenie wrażliwości receptorów nerwowych, a następnie zablokowanie odruchowego zwężenia światła oskrzeli - skurcz oskrzeli.
Jaki jest mechanizm działania stabilizatorów błony komórek tucznych?
Właściwości farmakologiczne
Stosowanie leków z tej grupy farmakologicznej zapobiega rozwojowi zjawisk alergicznych (skurcz oskrzeli, obrzęk) w przypadku wnikania do organizmu potencjalnych alergenów, a także pod wpływem różnych czynników prowokujących – aktywności fizycznej, zimnego powietrza i innych.
Ketotifen to stabilizator błony komórek tucznych. Podobnie jak kromony, zmniejsza wzmożoną aktywność dróg oddechowych w postaci odpowiedzi na spożycie alergenu. Dodatkowo jest blokerem włókien H1-histaminowych, czyli hamuje progresję procesów alergicznych.
Jest to główny mechanizm stabilizatorów błony komórek tucznych.
Ogólnie rzecz biorąc, stabilizatory błon przy ich regularnym długotrwałym stosowaniu zmniejszają częstotliwość zaostrzeń przewlekłych chorób alergicznych.
Cromony stosuje się w profilaktyce alergicznego nieżytu nosa i zapalenia spojówek, astmy oskrzelowej i rozwoju skurczu oskrzeli spowodowanego wpływem czynników prowokujących (ćwiczenia, zimne powietrze itp.), a także przed potencjalnym kontaktem z potencjalnymi alergenami. Między innymi narkotyki tegokategorii farmakologicznej są stosowane w kompleksowym leczeniu astmy oskrzelowej - w postaci jednego z podstawowych leków terapeutycznych. Aby wyeliminować skurcz oskrzeli, te leki nie są używane z tej klasyfikacji.
Ketotifen jest określany jako stabilizator błony komórek tucznych. Stosowany jest w profilaktyce atopowej postaci astmy oskrzelowej, leczeniu atopowego zapalenia skóry, zapalenia spojówek i nieżytu nosa o charakterze alergicznym, pokrzywki przewlekłej. Powszechne stosowanie tego leku jest znacznie ograniczone jego stosunkowo niskim działaniem przeciwalergicznym i przeciwzapalnym, a także wyraźnymi skutkami ubocznymi leków przeciwhistaminowych I generacji, które również są charakterystyczne dla tego leku.
Maksymalna skuteczność kromonów występuje około 14 dni po ich systematycznym stosowaniu. Czas trwania takiej terapii powinien wynosić 4 miesiące lub dłużej. Anuluj lek stopniowo w ciągu tygodnia.
Przy jego stosowaniu nie obserwuje się uzależnienia, nie obserwuje się również spadku skuteczności innych leków przy ich długotrwałym stosowaniu (objawy tachyfilaksji). Czy istnieją przeciwwskazania do stosowania stabilizatorów błony komórek tucznych?
Przeciwwskazania
Te fundusze są przeciwwskazane w rozwoju ataków astmy. Nie należy ich również stosować w przypadku stanu astmatycznego lub nadwrażliwości na nie.
Wdychanie
Wdychaniemetody leczenia za pomocą kromonów w niektórych przypadkach obserwuje się występowanie kaszlu i krótkotrwałych objawów skurczu oskrzeli, bardzo rzadko rozwija się wyraźny skurcz oskrzeli. Podobne reakcje są związane z podrażnieniem błony śluzowej górnych dróg oddechowych substancjami leczniczymi.
Jaka jest farmakologia kliniczna stabilizatorów błony komórek tucznych, nie każdy wie.
Inne zastosowania
Stosując te leki w postaci kropli do nosa zawierających kromony, pacjenci w niektórych przypadkach zgłaszają pojawienie się objawów kaszlu, bólu głowy, zaburzeń smaku i podrażnienia błon śluzowych nosogardzieli.
Po wkropleniu (wkropleniu do oczu) tych leków czasami pojawia się uczucie pieczenia, uczucie w oczach ciała obcego, obrzęk i przekrwienie spojówki (zaczerwienienie).
Przejawy negatywne
Skutki uboczne stosowania "Ketotifenu" są równe blokerom histaminy H1 pierwszej generacji. Może to powodować senność, suchość w ustach, zahamowanie szybkości reakcji i inne.
Kromoglikan sodu
Ten lek ma również pewne analogi, do których należą:
- Kwas kromoglikowy;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Całkowite";
- Cromoheksal.
Te stabilizatory membran zapobiegają, ale nie leczą, natychmiastowych reakcji alergicznych.
Przy wchodzeniu do organizmu przez inhalację ze światła dróg oddechowychtylko 10% dawki początkowej jest wchłaniane, po podaniu doustnym - jeszcze mniej - tylko 1%, po podaniu donosowym 8% przenika do krwi, a po wkropleniu do oczu - 0,04% leku.
Maksymalne stężenie głównych substancji substancji we krwi obserwuje się po 15-20 minutach. Efekt po wkropleniu do oczu występuje po 2-14 dniach, przy wdychaniu - po 2-4 tygodniach, po podaniu doustnym - po 2-5 tygodniach.
Wskazaniami do powołania tego leku lub jego analogów są: astma oskrzelowa (jako jedna z głównych terapii), choroby alergiczne układu pokarmowego, alergie pokarmowe, wrzodziejące zapalenie jelita grubego (jako element leczenia skojarzonego), katar sienny, alergiczny nieżyt nosa i zapalenie spojówek.
Do inhalacji z tej grupy leków stosuje się:
- "Całkowite";
- Cromoheksal;
- Ifiral.
Do użytku donosowego:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Jako kropla do oczu:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglicyna;
- Wysoki Krom.
Co jeszcze znajduje się na liście stabilizatorów błony komórek tucznych?
Sól sodowa nedokromilu
Ten lek, jako stymulator błony komórek tucznych, ma działanie zbliżone do kromoglikanu sodu. Działa jako lek rozszerzający oskrzela idziała przeciwzapalnie i jest stosowany wziewnie w celu zapobiegania i leczenia patologii, takich jak astma oskrzelowa. W tym przypadku stosuje się 4-8 razy dziennie po 4 mg na 2 oddechy. Dawka podtrzymująca jest równa dawce terapeutycznej, jednak częstotliwość inhalacji wynosi 2 razy dziennie. Już pod koniec pierwszego tygodnia leczenia można zaobserwować efekt terapeutyczny.
Mogą wystąpić działania niepożądane - ból głowy, kaszel, niestrawność, skurcz oskrzeli. Wzajemnie wzmacnia działanie beta-agonistów, glikokortykoidów, ipratropium i bromku teofiliny.
Lodoksamid
Ten lek farmakologiczny hamuje uwalnianie histaminy i innych substancji, które przyczyniają się do reakcji alergicznych. Jest dostępny w postaci kropli do oczu. Wchłaniany w niewielkiej ilości, okres półtrwania trwa około 8 godzin. Ten środek jest stosowany w alergicznym zapaleniu spojówek i rogówki.
Zaleca się zakroplenie jednej lub dwóch kropli do każdego oka w odstępie 6 godzin. Czas trwania leczenia - do 1 miesiąca.
W trakcie leczenia tym lekiem mogą wystąpić objawy niepożądane ze strony narządów wzroku (podrażnienie spojówek, niewyraźne widzenie, owrzodzenie rogówki), narządu węchu (suchość błony śluzowej nosa), jak a także zjawiska ogólne (zawroty głowy, nudności i inne).
Podczas terapii soczewki kontaktowe są przeciwwskazane.
Najpopularniejszym stabilizatorem błony komórek tucznych w farmakologii jest Ketotifen.
Ketotifen
Ten lek, podobnie jak jego analogi („Ayrifen”, „Zaditen”, „Stafen”), ma działanie stabilizujące błony komórkowe, które jest połączone z blokowaniem histaminy H1. Po podaniu doustnym dobrze się wchłania - biodostępność leku wynosi 55%. Maksymalne stężenie osiąga się 3-4 godziny po spożyciu, okres półtrwania wynosi 21 godzin.
Do czego służy?
Ten lek i jego analogi są stosowane w celach profilaktycznych w przypadku ataków astmy, nieżytu nosa pochodzenia alergicznego i dermatoz. Zaleca się przyjmowanie 1-2 mg (w postaci kapsułek i tabletek) lub 1-2 łyżeczki. syrop 0,02% dwa razy dziennie z jedzeniem.
Na tle leczenia takimi lekami mogą wystąpić objawy uboczne, na przykład suchość w ustach, zwiększony apetyt i związany z tym przyrost masy ciała, nadmierna senność, zahamowanie szybkości reakcji. Lek wzmacnia działanie środków nasennych i uspokajających środków farmakologicznych, a także alkoholu.
Stabilizatory ciąży i błony
Stosowanie ogólnoustrojowych stabilizatorów błony podczas ciąży jest przeciwwskazane. Substancje miejscowe - kromony - są przeciwwskazane do stosowania tylko w pierwszym trymestrze i są stosowane ostrożnie w kolejnych okresach. Jeśli istnieją wskazania, na przykład, z alergicznym nieżytem nosa i zapaleniem spojówek o tym samym charakterze w postaci przewlekłej, po 15 tygodniach ciąży można stosować roztwór kromoheksalu 2% w postaci kropli do oczu lub aerozolu do nosa - wstandardowe dawki.
Podczas laktacji stosowanie kromonów odbywa się tylko wtedy, gdy istnieją ścisłe wskazania.
Przeanalizowaliśmy mechanizm działania stabilizatorów błony komórek tucznych.
