W praktyce psychiatrycznej stosuje się dość dużą grupę leków farmakologicznych. Psychiatria używa środków uspokajających bardziej niż inne dziedziny medycyny. Ale są używane nie tylko w leczeniu chorób psychopatycznych.
Co to są środki uspokajające, jak działają środki przeciwlękowe i gdzie są używane?
Ten rodzaj medycyny, wraz z neuroleptykami, należy do klasy leków psychotropowych o opresyjnym typie oddziaływania.
Tło historyczne
Rozwój pierwszych leków z tej grupy rozpoczął się w latach 50. XX wieku. W tym samym czasie narodziła się naukowa psychofarmakologia. Mechanizm działania środków uspokajających dopiero wtedy zaczął być badany. Historia stosowania rozpoczęła się wraz z wprowadzeniem do praktyki medycznej Meprotanu (Meprobamat) w 1958 roku i Elenium (Chlordiazepoxide) w 1959 roku. W 1960 roku „Diazepam” został wprowadzony na rynek farmakologiczny, jest również„Sibazon” lub „Relium”.
Obecnie grupa środków uspokajających obejmuje ponad 100 leków. Dziś są aktywnie ulepszane.
Środki uspokajające (anksjolityki) są stosowane w celu zmniejszenia poziomu agresji, niepokoju, niepokoju, emocjonalnego niepokoju. Często są przepisywane w leczeniu nerwic, jako premedykacja przed operacją chirurgiczną. Benzodiazepiny to najobszerniejsza grupa środków uspokajających, które są skutecznie stosowane w łagodzeniu skurczów mięśni oraz w leczeniu padaczki.
Mechanizmy działania środków uspokajających wciąż nie są wystarczająco jasne. Ale to nie przeszkadza w ich powszechnym stosowaniu. Poza tym są dość dobrze sklasyfikowane.
Uspokajające: klasyfikacja
Mechanizm działania to pierwszy warunek, zgodnie z którym środki uspokajające dzielą się na trzy grupy:
1. Benzodiazepiny (agoniści receptora benzodiazepinowego). Te środki uspokajające są z kolei klasyfikowane zgodnie z ich mechanizmem działania i czasem działania:
a.
- krótkoterminowe (mniej niż 6 godzin);
- średni czas trwania (6 do 24 godzin);
- Długa ekspozycja (24 do 48 godzin).
b.
Cechy biotransformacji (z tworzeniem FAM i bez).
v.
W zależności od nasilenia efektu uspokajająco-nasennego (maksymalny lub minimalny).
g.
Szybkość wchłaniania w przewodzie pokarmowym (wchłanianie szybkie, wolne, pośrednie).
2. Agoniści receptora serotoninowego.
3. Substancje o różnym działaniu.
Opis mechanizmu działania środków uspokajających w literaturze medycznej zwykle sprowadza się do tego, że są to środki psychofarmakologiczne mające na celu zmniejszenie napięcia emocjonalnego, strachu i niepokoju. To jednak nie wszystko. Tranquilizery mają za zadanie nie tylko uspokoić. Mechanizm działania środków uspokajających związany jest z ich zdolnością do osłabiania procesów silnego wzbudzenia podwzgórza, wzgórza, układu limbicznego. Wzmacniają procesy wewnętrznych synaps hamujących. Są często stosowane w leczeniu chorób niezwiązanych z psychiatrią.
Na przykład działanie zwiotczające mięśnie jest ważne nie tylko w leczeniu chorób neurologicznych, ale także w anestezjologii. Niektóre substancje mogą powodować rozluźnienie mięśni gładkich, dzięki czemu nadają się do leczenia różnych chorób, którym towarzyszą skurcze, takich jak wrzodziejące objawy przewodu pokarmowego.
Benzodiazepiny
Jest to najczęstsza i najbardziej rozległa grupa klasycznych anksjolityków. Te środki uspokajające mają działanie nasenne, uspokajające, przeciwlękowe, rozluźniające mięśnie, amnestyczne i przeciwdrgawkowe. W przypadku benzodiazepinowych środków uspokajających, których mechanizm działania jest związany z ich wpływem na układ limbiczny i do pewnego stopnia na odcinki pnia mózgu apteki siateczkowej i podwzgórza, charakterystyczny jest wzrost hamowania GABAergicznego w ośrodkowym układzie nerwowym. Leki te działają stymulująco na receptor benzodiazepinowykanał chlorkowy kompleksu GABA-ergicznego, co prowadzi do zmian konformacyjnych w receptorach i wzrostu liczby kanałów chlorkowych. Nawiasem mówiąc, barbiturany, w przeciwieństwie do benzodiazepin, wydłużają czas otwierania.
Wzrasta prąd jonów chlorkowych wewnątrz komórek, wzrasta powinowactwo (powinowactwo) GABA do receptorów. Ponieważ nadmiar ładunku ujemnego (chloru) pojawia się na wewnętrznej powierzchni błony komórkowej, rozpoczyna się hamowanie wrażliwości neuronów i ich hiperpolaryzacja.
Jeśli dzieje się to na poziomie wznoszącej się części tworu siatkowatego pnia mózgu, rozwija się działanie uspokajające, a jeśli występuje na poziomie układu limbicznego - przeciwlękowe (uspokajające). Zmniejszenie stresu emocjonalnego, wyeliminowanie niepokoju, strachu, powstaje efekt hipnotyczny (odnosi się do nocnych środków uspokajających). Działanie zwiotczające mięśnie (rozluźnienie mięśni) rozwija się dzięki wpływowi benzodiazepin na polisynaptyczne odruchy rdzeniowe i hamowanie ich regulacji.
Wady benzodiazepin
Nawet w przypadku stosowania w nocy, w ciągu dnia może wystąpić resztkowy efekt ich działania, który zwykle objawia się letargiem, apatią, zmęczeniem, sennością, wydłużonym czasem reakcji, zmniejszoną czujnością, dezorientacją, zaburzeniami koordynacji.
Oporność (tolerancja) rozwija się na te leki, dlatego z czasem wymagane będą coraz większe dawki.
Na podstawie poprzedniego akapitu charakteryzują się one zespołem odstawienia, który objawia sięnawracająca bezsenność. Po długim czasie przyjęcia do bezsenności dołączają drażliwość, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, drżenie, pocenie się, dysforia.
Przedawkowanie benzodiazepin
W przypadku przedawkowania, halucynacji, atonii mięśni (rozluźnienia), zaburzeń artykulacji, a po śnie dochodzi do śpiączki, osłabienia funkcji sercowo-naczyniowych i oddechowych, zapaści. W przypadku przedawkowania stosuje się Flumazenil, który jest antagonistą benzodiazepin. Blokuje receptory benzodiazepinowe i całkowicie zmniejsza lub eliminuje efekty.
Agoniści receptora serotoninowego
"Buspiron" należy do grupy agonistów receptora serotoninowego. Mechanizm działania środka uspokajającego „Buspiron” wiąże się ze zmniejszeniem syntezy i uwalniania serotoniny, a także zmniejszeniem aktywności neuronów serotoninergicznych. Lek blokuje post- i presynaptyczne receptory dopaminergiczne D2, przyspiesza pobudzenie neuronów dopaminowych.
Efekt stosowania „Buspirone” rozwija się stopniowo. Nie ma działania nasennego, rozluźniającego mięśnie, uspokajającego, przeciwdrgawkowego. Praktycznie niezdolny do uzależnienia od narkotyków.
Substancje różnego rodzaju działania
Mechanizm działania środka uspokajającego „Benactizine” wynika z faktu, że jest on antycholinergiczny M,N. Ma działanie uspokajające, które podobno spowodowane jest blokadą receptorów M-cholinergicznych w siateczkowatej części mózgu.mózg.
Ma umiarkowane miejscowe działanie znieczulające, przeciwskurczowe. Hamuje działanie pobudzającego nerwu błędnego (ogranicza wydzielanie gruczołów, zmniejsza napięcie mięśni gładkich), odruch kaszlowy. Ze względu na wpływ na pobudzający nerw błędny „Benactizin” jest często stosowany w leczeniu chorób występujących przy skurczach mięśni gładkich, takich jak patologie wrzodziejące, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie okrężnicy itp.
Tabletki nasenne, środki uspokajające
Uspokajające-nasenne: główny mechanizm działania na organizm jest związany z efektem hipnotycznym. Są często używane do korygowania zaburzeń snu. Często jako środki nasenne stosuje się środki uspokajające innych grup („Relanium”, „Phenazpem”); leki przeciwdepresyjne („Remeron”, „Amitryptylina”); neuroleptyki („Aminazyna”, „Chlorprothixen”, „Sonapax”). Niektóre grupy leków przeciwdepresyjnych są przepisywane na noc („Lerivon”, „Remeron”, „Fevarin”), ponieważ efekt senności z nich wynika dość silnie.
Hipnotyki dzielą się na:
- benzodiazepiny;
- barbiturany;
- melatonina, etanoloaminy;
- leki nasenne niebędące benzodiazepinami.
Imidazopirydyny
Teraz jest nowa generacja środków uspokajających, podzielona na nową grupę imidazopirydyn (niebenzodiazepin). Należą do nich Zolpidem(„Sanval”). Wyróżnia się najmniejszą toksycznością, brakiem uzależnienia, nie zaburza funkcji oddychania podczas snu i nie wpływa na czuwanie w ciągu dnia. „Zolpidem” skraca czas zasypiania i normalizuje fazy snu. Ma optymalny efekt pod względem czasu trwania. Jest standardem w leczeniu bezsenności.
Mechanizm działania środków uspokajających: farmakologia
"Medazepam". Wywołuje wszystkie efekty charakterystyczne dla benzodiazepin, jednak działanie uspokajająco-nasenne i miorealiksacyjne jest słabo wyrażone. Medazepam jest uważany za środek uspokajający w ciągu dnia.
"Xanax" ("Alprazolam"). Praktycznie brak efektu uspokajającego. Na krótko łagodzi uczucia strachu, niepokoju, niepokoju, depresji. Szybko się wchłania. Szczytowe stężenie substancji we krwi występuje 1-2 godziny po spożyciu. Może gromadzić się w organizmie u osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.
"Fenazepam". Dobrze znany środek uspokajający, który został zsyntetyzowany w ZSRR. Wydaje się, że ma wszystkie efekty charakterystyczne dla benzodiazepin. Jest przepisywany jako pigułka nasenna, a także w celu złagodzenia odstawienia alkoholu (zespół odstawienia).
„Diazepam” („Seduxen”, „Sibazon”, „Relanium”). Ma wyraźne działanie przeciwdrgawkowe i rozluźniające mięśnie. Jest często stosowany w celu łagodzenia drgawek, napadów padaczkowych. Rzadziej używane jakotabletki nasenne.
„Oxazepam” („Nozepam”, „Tazepam”). Jest podobny w działaniu do Diazepamu, ale jest znacznie mniej aktywny. Efekty przeciwdrgawkowe i zwiotczające mięśnie są słabe.
„Chlordiazepoksyd” („Librium”, „Elen”, „Chlosepide”). Należy do pierwszych klasycznych benzodiazepin. Ma wszystkie pozytywne i negatywne efekty charakterystyczne dla benzodiazepin.
