Pojawienie się na rynku farmakologicznym nowych antybiotyków o szerokim spektrum działania, takich jak fluorochinolony, cefalosporyny, doprowadziło do tego, że lekarze niezwykle rzadko przepisują aminoglikozydy (leki). Lista leków wchodzących w skład tej grupy jest dość obszerna i obejmuje tak dobrze znane leki jak gentamycyna, amikacyna, streptomycyna. Nawiasem mówiąc, streptomycyna jest uważana za pierwszy aminoglikozyd. Jest to również drugi znany antybiotyk po penicylinie. Aminoglikozydy, a właściwie preparaty aminoglikozydowe, pozostają do dziś najbardziej poszukiwane na oddziałach intensywnej terapii i chirurgii.
Krótki opis grupy
Aminoglikozydy to leki (lista leków zostanie omówiona poniżej), które różnią się pochodzeniem półsyntetycznym lub naturalnym. Ta grupa antybiotyków ma szybkie i silne działanie bakteriobójcze naorganizm.
Leki mają szerokie spektrum działania. Ich aktywność przeciwdrobnoustrojowa jest wyraźna w stosunku do bakterii Gram-ujemnych, ale jest znacznie zmniejszona w walce z mikroorganizmami Gram-dodatnimi. A aminoglikozydy są całkowicie nieskuteczne w walce z beztlenowcami.
Ta grupa leków zapewnia doskonałe działanie bakteriobójcze dzięki zdolności do nieodwracalnego hamowania syntezy białek we wrażliwych mikroorganizmach na poziomie rybosomów. Leki działają zarówno na komórki namnażające się, jak i spoczynkowe. Stopień działania antybiotyków zależy wyłącznie od ich stężenia w surowicy krwi pacjenta.
Grupa aminoglikozydów jest obecnie wykorzystywana w ograniczonym zakresie. Wynika to z wysokiej toksyczności tych leków. Takie leki najczęściej wpływają na nerki i narządy słuchu.
Ważną cechą tych funduszy jest niemożność ich przeniknięcia do żywej komórki. Tym samym aminoglikozydy są całkowicie bezsilne w walce z bakteriami wewnątrzkomórkowymi.
Zalety i wady
Te antybiotyki są szeroko stosowane, jak wspomniano powyżej, w praktyce chirurgicznej. I to nie przypadek. Lekarze podkreślają wiele korzyści, jakie mają aminoglikozydy.
Wpływ leków na organizm wyróżnia się takimi pozytywnymi aspektami:
- wysoka aktywność antybakteryjna;
- brak bolesnej reakcji (po wstrzyknięciu);
- rzadkie występowanie alergii;
- zdolność do niszczeniabakterie hodowlane;
- wzmocnione działanie terapeutyczne w połączeniu z antybiotykami beta-laktamowymi;
- wysoka aktywność w walce z niebezpiecznymi infekcjami.
Jednak oprócz zalet opisanych powyżej, ta grupa leków ma również wady.
Wady aminoglikozydów to:
- niska aktywność leków przy braku tlenu lub w środowisku kwaśnym;
- słaba penetracja głównej substancji do płynów ustrojowych (żółć, płyn mózgowo-rdzeniowy, plwocina);
- wiele skutków ubocznych.
Klasyfikacja leków
Istnieje kilka klasyfikacji.
Tak więc, biorąc pod uwagę kolejność wprowadzania aminoglikozydów do praktyki medycznej, wyróżnia się następujące generacje:
- Pierwszymi lekami stosowanymi do zwalczania chorób zakaźnych były streptomycyna, monomycyna, neomycyna, kanamycyna, paromomycyna.
- Druga generacja zawiera bardziej nowoczesne aminoglikozydy (leki). Lista leków: gentamycyna, tobramycyna, sizomycyna, netilmycyna.
- Ta grupa obejmuje półsyntetyczne leki, takie jak amikacyna, isepamycyna.
Aminoglikozydy są klasyfikowane nieco inaczej w zależności od spektrum działania i pojawiania się oporności.
Generacje leków są następujące:
1. Grupa 1 obejmuje takie leki: streptomycynę, kanamycynę, monomycynę, neomycynę. Leki te pozwalają zwalczać czynniki wywołujące gruźlicę i niektórenietypowe bakterie. Są jednak bezsilne wobec wielu drobnoustrojów Gram-ujemnych i gronkowców.
2. Przedstawicielem drugiej generacji aminoglikozydów jest lek „Gentamycyna”. Wyróżnia się doskonałym działaniem antybakteryjnym.
3. Lepsze leki. Mają wysoką aktywność antybakteryjną. Stosowany przeciwko Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa jest trzecią generacją aminoglikozydów (leków). Lista leków jest następująca:
- "Sizomycyna";
- Amikacin;
- "Tobramycyna";
- Netilmycyna.
4. Czwarta grupa obejmuje lek „Isepamycyna”. Wyróżnia się dodatkową zdolnością do skutecznego zwalczania Cytobacter, Aeromonas, Nocardia.
W praktyce medycznej opracowano inną klasyfikację. Opiera się na stosowaniu leków w zależności od kliniki choroby, charakteru infekcji, a także metody aplikacji.
Ta klasyfikacja aminoglikozydów jest następująca:
- Leki o działaniu ogólnoustrojowym, podawane pozajelitowo (we wstrzyknięciu). W leczeniu bakteryjnych infekcji ropnych występujących w ciężkich postaciach, wywołanych przez oportunistyczne mikroorganizmy beztlenowe, przepisywane są następujące leki: gentamycyna, amikacyna, netylmycyna, tobramycyna, sizomycyna. Leczenie niebezpiecznych monoinfekcji, które są oparte na obowiązkowych patogenach, jest skuteczne, gdy do terapii włączone są leki „Streptomycyna”, „Gentomycyna”. Świetne na mykobakteriozęleki amikacyna, streptomycyna, kanamycyna.
- Leki stosowane wyłącznie doustnie ze specjalnych wskazań. Są to: Paromycyna, Neomycyna, Monomycyna.
- Leki do użytku lokalnego. Stosowane są w leczeniu ropnych infekcji bakteryjnych w otorynolaryngologii i okulistyce. Do działania lokalnego opracowano preparaty „Gentamycyna”, „Framycetyna”, „Neomycyna”, „Tobramycyna”.
Wskazania do recepty
Zastosowanie aminoglikozydów jest odpowiednie do niszczenia szerokiej gamy tlenowych patogenów Gram-ujemnych. Leki mogą być stosowane w monoterapii. Często łączy się je z beta-laktamami.
Aminoglikozydy przepisane do leczenia:
- infekcje szpitalne o różnej lokalizacji;
- ropne powikłania pooperacyjne;
- infekcje w obrębie jamy brzusznej;
- sepsa;
- infekcyjne zapalenie wsierdzia;
- odmiedniczkowe zapalenie nerek występujące w ciężkich postaciach;
- zakażone oparzenia;
- bakteryjne ropne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych;
- gruźlica;
- niebezpieczne choroby zakaźne (dżuma, bruceloza, tularemia);
- septyczne zapalenie stawów wywołane przez bakterie Gram-ujemne;
- infekcje dróg moczowych;
- choroby okulistyczne: zapalenie powiek, bakteryjne zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie rogówki i spojówki, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie pęcherza moczowego;
- dolegliwości otorynolaryngologiczne: zapalenie ucha zewnętrznego, zapalenie nosogardła, nieżyt nosa, zapalenie zatok;
- infekcje pierwotniakami.
Stronaefekty
Niestety podczas terapii tą kategorią leków pacjent może doświadczyć szeregu niepożądanych efektów. Główną wadą leków jest wysoka toksyczność. Dlatego tylko lekarz powinien przepisać pacjentowi aminoglikozydy.
Mogą wystąpić efekty uboczne:
- Ototoksyczność. Pacjenci skarżą się na utratę słuchu, dzwonienie, hałas. Często wskazują na zatkane uszy. Najczęściej takie reakcje obserwuje się u osób starszych, u osób, które początkowo cierpią na uszkodzenie słuchu. Podobne reakcje rozwijają się u pacjentów długotrwale leczonych lub w wysokich dawkach.
- Nefrotoksyczność. U chorego pojawia się silne pragnienie, zmienia się ilość moczu (może zarówno zwiększać się, jak i zmniejszać), wzrasta poziom kreatyniny we krwi, zmniejsza się filtracja kłębuszkowa. Podobne objawy są charakterystyczne dla osób cierpiących na zaburzenia pracy nerek.
- Blokada nerwowo-mięśniowa. Czasami podczas terapii oddychanie jest przygnębione. W niektórych przypadkach obserwuje się nawet paraliż mięśni oddechowych. Z reguły takie reakcje są charakterystyczne dla pacjentów z chorobami neurologicznymi lub zaburzeniami czynności nerek.
- Zaburzenia przedsionkowe. Objawiają się zaburzeniami koordynacji, zawrotami głowy. Bardzo często takie skutki uboczne pojawiają się, gdy pacjentowi przepisuje się lek Streptomycyna.
- Zaburzenia neurologiczne. Może pojawić się parestezja, encefalopatia. Czasami terapii towarzyszy uszkodzenie nerwu wzrokowego.
Bardzorzadko aminoglikozydy powodują objawy alergiczne, takie jak wysypka skórna.
Przeciwwskazania
Opisane leki mają pewne ograniczenia w ich stosowaniu. Najczęściej aminoglikozydy (których nazwy podano powyżej) są przeciwwskazane w takich patologiach lub stanach:
- nadwrażliwość indywidualna;
- upośledzona funkcja wydalnicza nerek;
- zaburzenia słuchu;
- rozwój ciężkich reakcji neutropenicznych;
- zaburzenia przedsionkowe;
- myasthenia gravis, zatrucie jadem kiełbasianym, parkinsonizm;
- uciskany oddech, otępienie.
Ponadto nie powinny być stosowane w leczeniu, jeśli historia pacjenta wykazała negatywną reakcję na jakikolwiek lek z tej grupy.
Rzućmy okiem na najpopularniejsze aminoglikozydy.
Amikacyna
Lek ma wyraźne działanie bakteriostatyczne, bakteriobójcze i przeciwgruźlicze na organizm ludzki. Jest wysoce aktywny wobec wielu bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Tak świadczy o instrukcji użycia leku "Amikacin". Zastrzyki są skuteczne w leczeniu gronkowców, paciorkowców, pneumokoków, salmonelli, Escherichia coli, prątków gruźlicy.
Lek nie może zostać wchłonięty przez przewód pokarmowy. Dlatego stosuje się go tylko dożylnie lub domięśniowo. Najwyższe stężenie substancji czynnej obserwuje się w surowicy krwi po 1 godzinie. Pozytywny efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 10-12 godzin. Ze względu na tę właściwość wtryskwykonywane dwa razy dziennie.
Kiedy instrukcja użytkowania zaleca stosowanie leku „Amikacyna”? Zastrzyki wskazane są przy następujących dolegliwościach:
- zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, ropnie płuc;
- choroby zakaźne otrzewnej (zapalenie otrzewnej, zapalenie trzustki, zapalenie pęcherzyka żółciowego);
- choroby układu moczowego (zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek);
- patologie skóry (zmiany wrzodziejące, oparzenia, odleżyny, zakażone rany);
- zapalenie szpiku;
- zapalenie opon mózgowych, posocznica;
- Infekcje gruźlicy.
Często ten środek jest stosowany w przypadku powikłań spowodowanych operacją.
Stosowanie leku w praktyce pediatrycznej jest dozwolone. Fakt ten potwierdza instrukcję użycia leku "Amikacin". Dzieciom od pierwszych dni życia można przepisać ten lek.
Dawki ustala wyłącznie lekarz, w zależności od wieku i masy ciała pacjenta.
Instrukcja zawiera następujące zalecenia:
- Na 1 kg wagi pacjenta (zarówno dorosłych jak i dzieci) powinno być 5 mg leku. W tym schemacie drugie wstrzyknięcie jest podawane po 8 godzinach.
- Jeśli przyjmuje się 7,5 mg leku na 1 kg masy ciała, odstęp między wstrzyknięciami wynosi 12 godzin.
- Zwróć uwagę na to, jak zaleca stosowanie leku „Amikacin” dla noworodków. Dla dzieci, które właśnie się urodziły, dawkowanie oblicza się w następujący sposób: na 1 kg - 7,5 mg. Jednocześnie odstęp między iniekcjami wynosi 18godziny.
- Czas trwania terapii może wynosić 7 dni (przy wstrzyknięciach dożylnych) lub 7-10 dni (przy wstrzyknięciach domięśniowych).
Netilmycyna
Ten lek ma podobne działanie przeciwbakteryjne do amikacyny. Jednocześnie zdarzają się przypadki, w których „Netilmycyna” była wysoce skuteczna przeciwko tym mikroorganizmom, w których powyższy lek był bezsilny.
Lek ma znaczną przewagę nad innymi aminoglikozydami. Jak wskazuje instrukcja użycia leku „Netilmicin”, lek ma mniejszą nefro- i ototoksyczność. Ten lek jest przeznaczony wyłącznie do stosowania pozajelitowego.
Instrukcja użytkowania „Netilmicin” zaleca przepisywanie:
- dla posocznicy, bakteriemii,
- w leczeniu podejrzenia infekcji Gram-ujemnej;
- dla infekcji układu oddechowego, układu moczowo-płciowego, skóry, więzadeł, zapalenia kości i szpiku;
- noworodek w przypadku poważnych infekcji gronkowcowych (sepsa lub zapalenie płuc);
- dla infekcji ran, przedoperacyjnych i śródotrzewnowych;
- w przypadku ryzyka powikłań pooperacyjnych u pacjentów chirurgicznych;
- dla chorób zakaźnych przewodu pokarmowego.
Zalecana dawka jest ustalana wyłącznie przez lekarza. Może wynosić od 4 mg do 7,5 mg. W zależności od dawki, stanu pacjenta i jego wieku zaleca się 1-2 wstrzyknięcia w ciągu dnia.
Lek „Gentamycyna”
Wytwarzany jako maść, zastrzyk i tabletki. Lek ma wyraźne właściwości bakteriobójcze. Działa szkodliwie na wiele bakterii Gram-ujemnych, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.
Lek „Gentamycyna” (tabletki lub roztwór), dostając się do organizmu, niszczy patogeny na poziomie komórkowym. Jak każdy aminoglikozyd, stanowi naruszenie syntezy białek patogenów. W rezultacie takie bakterie tracą zdolność dalszego rozmnażania się i nie mogą rozprzestrzeniać się po całym ciele.
Antybiotyk jest przepisywany na choroby zakaźne dotyczące różnych układów i narządów:
- zapalenie opon mózgowych;
- otrzewnowa;
- prostat;
- rzeżączka;
- zapalenie szpiku;
- zapalenie pęcherza;
- odmiedniczkowe zapalenie nerek;
- zapalenie błony śluzowej macicy;
- ropniak opłucnej;
- zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc;
Gentamycyna jest bardzo poszukiwana w medycynie. Pozwala leczyć pacjentów z poważnych infekcji dróg oddechowych i dróg moczowych. Ten środek jest zalecany w przypadku procesów zakaźnych obejmujących otrzewną, kości, tkanki miękkie lub skórę.
Aminoglikozydy nie są przeznaczone do samodzielnego leczenia. Nie zapominaj, że tylko wykwalifikowany lekarz może wybrać niezbędny antybiotyk. Dlatego nie stosuj samoleczenia. Zaufaj swojemu zdrowiu profesjonalistom!
