Inhibitory karboanhydrazy to leki moczopędne, które nie są stosowane jako leki moczopędne ani moczopędne. Wskazaniem do powołania tych leków będzie jaskra. Przyjrzyjmy się bliżej najpopularniejszym z nich.
Acetazolamid (acetazolamid)
Ma właściwości moczopędne. Zatrzymuje anhydrazę węglanową proksymalnych kanalików nerkowych, zmniejsza wchłanianie zwrotne jonów K, Na i wody (powoduje wzrost diurezy), prowadzi do zmniejszenia BCC i kwasicy metabolicznej. Hamuje anhydrazę węglanową ciała rzęskowego i prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, a także zmniejsza wydzielanie cieczy wodnistej, powoduje działanie przeciwpadaczkowe w mózgu. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, we krwi Cmax po dwóch godzinach. Akcja może trwać do 12 godzin. Zmniejsza IOP o 40-60% i zmniejsza produkcję płynu wewnątrzgałkowego.
Wskazania i dawkowanie
Główne wskazania: nadciśnienie oczne, jaskra. W przypadku jaskry należy przyjmować 0,125-0,25 g doustnie 1-3 razy dziennie co drugi dzień przez 5 dni, po czym jest to koniecznedwudniowa przerwa.
Skutki uboczne: nudności, utrata apetytu, biegunka, alergie, zaburzenia czucia dotyku, parestezje, szumy uszne, senność. Wszystko to mogą wywołać inhibitory anhydrazy węglanowej. Leki mają również przeciwwskazania. Są to nadwrażliwość (w tym na sulfonamidy), choroba Addisona, skłonność do kwasicy, ostra choroba wątroby i nerek, ciąża, cukrzyca, mocznica..
Dorzolamid (dorzolamid)
Hamuje aktywność anhydrazy węglanowej izoenzymu II (rozpoczyna odwracalną reakcję nawodnienia dwutlenku węgla i odwodnienia kwasu węglowego) ciała rzęskowego oka. Wydzielanie wilgoci wewnątrzgałkowej zmniejsza się o 50%, spowalnia tworzenie się jonów wodorowęglanowych, a częściowo zmniejszony jest transport wody i sodu. Produkcja płynu wewnątrzgałkowego zmniejsza się o 38%, co nie wpływa na odpływ.
Wnika do gałki ocznej głównie przez rąbek, twardówkę lub rogówkę. Częściowo wchłaniany do układu naczyniowego z błony śluzowej oka (prawdopodobnie występowanie działania moczopędnego i innych charakterystycznych dla sulfonamidów). Substancja po dostaniu się do krwi szybko przenika do erytrocytów, które zawierają dużą ilość anhydrazy węglanowej II. Dorzolamid wiąże się w 33% z białkami osocza. Wykazuje maksymalny efekt hipotensyjny po wkropleniu po 2 godzinach i utrzymuje go przez 12 godzin. Na wkraplanie do 2 razy dziennie zmniejsza ciśnienie śródgałkowe o 9-21%, a po wkropleniu 3 razy dziennie - o 14-24%. Spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego przy stosowaniu 2% roztworu może osiągnąć maksymalnie 4,5-6,1 milimetra rtęci. 3% roztwór będzie mniej skuteczny, ponieważ będzie szybciej wypłukiwany z jamy spojówki, ponieważ powoduje silne łzawienie. W połączeniu z powołaniem tymololu ma dodatkowy wyraźny efekt od 13 do 21%. Inhibitory anhydrazy węglanowej mają minimalny wpływ na ciśnienie krwi i tętno. Diuretyki z tej grupy nie są stosowane zgodnie z ich przeznaczeniem. Więcej o tym później.
Wskazania i dawkowanie
Wskazania: jaskra pierwotna i wtórna otwartego kąta, nadciśnienie oczne. Lek jest wskazany 1 kropla 2-3 razy dziennie. Skutki uboczne: parestezje, utrata masy ciała, depresja, wysypki skórne, niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, zmęczenie, ból głowy, toksyczna nekroliza naskórka, gorycz w jamie ustnej, nudności rogówki, zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, światłowstręt, niewyraźne widzenie, swędzenie i mrowienie oczu, dyskomfort, zespół Stevensa-Johnsona, pieczenie, łzawienie.
Ten inhibitor anhydrazy węglanowej (krople do oczu) ma następujące przeciwwskazania: nadwrażliwość (w tym sulfonamidy), dzieciństwo, ostra choroba wątroby i nerek, ciąża i karmienie piersią. Lek: krople do oczu„Trusopt”, zawierający 20 mg chlorowodorku dorzolamidu w 1 ml roztworu. Pojemność butelki - 5 ml. Wyprodukowano w Holandii przez Merck Sharp & Dohme.
Inhibitory karboanhydrazy: Brinzolamid (brinzolamid)
Najnowszy bloker anhydrazy węglanowej, który po zastosowaniu miejscowym ma zdolność znacznego zmniejszenia i kontrolowania IOP. Brynzolamid charakteryzuje się wysoką selektywnością względem anhydrazy węglanowej II i najbardziej odpowiednimi właściwościami fizycznymi, aby skutecznie wnikać do oka. W porównaniu z dorzolamidem i acetozolamidem stwierdzono, że brynzolamid jest najsilniejszą substancją w grupie inhibitorów anhydrazy węglanowej. Istnieją dowody, że miejscowe lub dożylne podanie brynzolamidu prowadzi do poprawy ONH. Obniża również IOP średnio o 20%. Nie wszystkie inhibitory anhydrazy węglanowej działają w ten sposób. Mechanizm działania brynzolamidu jest wyjątkowy.
Wskazania i dawkowanie
Wskazania do stosowania: nadciśnienie oczne, jaskra z otwartym kątem. Stosowany 2 razy dziennie, kropla po kropli.
Skutki uboczne: perwersja smaku, uczucie ciała obcego, niewyraźne widzenie po zakropleniu (tymczasowo) i uczucie pieczenia. Lepiej miejscowo tolerowany niż dorzolamid. Przeciwwskazania: nadwrażliwość na składniki leku (w tym sulfonamidy), dzieciństwo, ciąża i karmienie piersią.
Lek: Azopt krople do oczu zawierające 10 mg brynzolamidu w 1 ml zawiesiny. Pojemnośćfiolka ma 5 ml. Wyprodukowano w USA przez Alcon.
Jakie są inne inhibitory anhydrazy węglanowej?
Pochodne prostaglandyny
Latanoprost (latanoprost) jest selektywnym agonistą receptora prostaglandyn. Zwiększa wypływ płynu wewnątrzgałkowego przez naczyniówkę gałki ocznej, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Nie wpływa na wytwarzanie cieczy wodnistej. Może zmienić rozmiar źrenicy, ale tylko nieznacznie. Po wkropleniu przenika w postaci eteru izopropylowego przez rogówkę i tam jest hydrolizowany do stanu biologicznie aktywnego kwasu, który można określić w ciągu pierwszych 4 godzin w płynie wewnątrzgałkowym i w ciągu pierwszej godziny w osoczu. 0,16 l/kg – objętość dystrybucji. Dwie godziny po przywiązaniu osiąga się najwyższe stężenie substancji w cieczy wodnistej, po czym jest ona najpierw rozprowadzana w odcinku przednim, czyli powiekach i spojówce, a następnie wchodzi do odcinka tylnego (w niewielkiej ilości). Aktywna forma w tkankach oka praktycznie nie jest metabolizowana, głównie biotransformacja zachodzi w wątrobie. Metabolity są wydalane głównie z moczem. Rozważ kilka innych inhibitorów anhydrazy węglanowej.
Unoproston
Izopropyl unoproston to pochodna dokozanoidów, która szybko obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) dzięki nowatorskiemu mechanizmowi farmakologicznemu. Nie zmieniając czasu wytwarzania płynu wewnątrzgałkowego, ułatwia jego wypływ. Badania wykazały, że w porównaniu do 0,5% maleinianutymolol, unoproston izopropylowy wykazuje podobną lub nawet wyższą aktywność w zakresie obniżania IOP. Lek nie wpływa na akomodację i nie powoduje zmniejszenia przepływu krwi w tkankach oka, zwężenia źrenic ani rozszerzenia źrenic; nie wykryto również opóźnienia regeneracji rogówki. Po zastosowaniu miejscowym niezmieniony unoproston izotropilu nie został wykryty w osoczu.
Inhibitory karboanhydrazy na jaskrę powinny być przepisywane wyłącznie przez lekarza, samoleczenie jest niedopuszczalne.
