Fentanyl jest syntetycznym opioidowym środkiem przeciwbólowym. W swojej budowie chemicznej taka substancja jest podobna do promedolu. Po jednokrotnym zastosowaniu daje bardzo silny, ale krótkotrwały efekt.
Podczas operacji z zastosowaniem znieczulenia miejscowego fentanyl może być stosowany jako dodatkowy środek przeciwbólowy (zwykle w połączeniu z lekiem przeciwpsychotycznym).
Leki oparte na tej substancji są przepisywane pacjentom w celu łagodzenia ostrego bólu w zawale mięśnia sercowego, zawale płuc, dusznicy bolesnej, a także w kolce wątrobowej i nerkowej. W tych stanach preparaty fentanylu są zwykle podawane dożylnie lub domięśniowo.
Jednak w przypadku niektórych chorób leki z wymienionym składnikiem są stosowane zewnętrznie. Jednym z takich miejscowych środków przeciwbólowych jest plaster z fentanylem. skutki uboczne tegolek, wskazania do jego stosowania, analogi i inne informacje omówiono poniżej.
Kształt, opakowanie i skład
Plaster z fentanylem to transdermalny system terapeutyczny. Jak wygląda taki środek znieczulający do użytku zewnętrznego? Jest to półprzezroczysta, prostokątna łata z zaokrąglonymi krawędziami, na której znajduje się zdejmowana przezroczysta folia ochronna (przecinana na pół przez sinusoidalne nacięcie), która jest większa niż sama łata.
Fentanyl jest pakowany w zgrzewaną torebkę wykonaną z papieru, aluminium i poliakrylonitrylu. W kartonowym pudełku znajduje się pięć torebek, a także szczegółowa instrukcja użytkowania.
Skład omawianego leku zawiera taki aktywny składnik jak fentanyl. Jeśli chodzi o usuwalną warstwę ochronną, jest to folia poliestrowa z powłoką polimerową zawierającą fluor.
Jak to działa?
System transdermalny z fentanylem jest preparatem do stosowania miejscowego, który zapewnia ogólnoustrojowe dostarczanie substancji czynnej przez 72 godziny.
Fentanyl jest opioidowym lekiem przeciwbólowym powiązanym z receptorami opioidowymi μ w OUN, tkankach obwodowych i rdzeniu kręgowym. Substancja ta jest w stanie zwiększyć aktywność układu antynocyceptywnego i podnieść próg bólu. Zatem omawiany lek na bazie fentanylu ma działanie uspokajające i przeciwbólowe.
Inne właściwości materii
Pomimo faktu, że plaster z fentanylem jest stosowany zewnętrznie, należy wziąć pod uwagę, że substancja czynnalek ten może działać depresyjnie na ośrodek oddechowy, spowalniać akcję serca, pobudzać ośrodek wymiotny i ośrodki nerwowo-błędne, zwiększać napięcie mięśni gładkich (głównie mięśni dróg żółciowych i zwieraczy) oraz poprawiać wchłanianie wody z przewodu pokarmowego. Ponadto składnik ten może obniżać ciśnienie krwi, przepływ krwi w nerkach i ruchliwość jelit. W osoczu fentanyl zwiększa stężenie lipazy i amylazy, obniża stężenie hormonu wzrostu, ACTH, katecholamin, kortyzolu i prolaktyny.
Nie można nie powiedzieć, że substancja, o której mowa, powoduje euforię i zasypianie (ze względu na eliminację bólu).
Szybkość rozwoju tolerancji na działanie przeciwbólowe i uzależnienie od leków ma indywidualne różnice. W porównaniu z innymi opioidowymi lekami przeciwbólowymi, fentanyl znacznie rzadziej wywołuje reakcje histaminy.
Cechy farmakokinetyczne
Jakie są właściwości farmakokinetyczne przeciwbólowego plastra z fentanylem? Minimalne skuteczne stężenie leku przeciwbólowego we krwi u osób nieleczonych wcześniej opioidami wynosi około 0,3-1,5 ng/ml.
Po pierwszym użyciu leku stężenie jego substancji czynnej w osoczu stopniowo wzrasta i stabilizuje się między 12 a 24 godzinami. Wynik jest przechowywany przez następne 72 godziny.
Zgodnie z instrukcją stężenie fentanylu we krwi pacjenta jest proporcjonalne do rozmiaru plastra. Wchłanianie tej substancji może:różnią się w zależności od miejsca zastosowania. Badania wykazały, że zmniejszone wchłanianie fentanylu występuje, gdy plaster jest umieszczany na klatce piersiowej (w porównaniu z górną częścią pleców i ramion).
Specjaliści donoszą, że fentanyl może przenikać przez łożysko, BBB do mleka matki. Składnik ten wiąże się z białkami osocza w 84%. Ma również liniową kinetykę transformacji biologicznej i jest metabolizowany w wątrobie przez enzymy CYP3A4.
Po usunięciu danego plastra jego stężenie w surowicy stopniowo spada. Okres półtrwania fentanylu po aplikacji wynosi 17 godzin. Substancja ta jest wydalana wraz z moczem i żółcią.
Specjalne przypadki kliniczne
Upośledzona czynność nerek i wątroby może zwiększyć poziom fentanylu w surowicy.
U osób starszych, a także osłabionych lub niedożywionych, stosowanie tego leku może powodować zmniejszenie klirensu fentanylu. W takim przypadku możliwy jest dłuższy okres półtrwania substancji czynnej.
Recepta na leki
W jakim celu stosuje się plaster z fentanylem? Wskazaniem do stosowania tego środka są bóle przewlekłe o silnym i umiarkowanym nasileniu, wymagające uśmierzania bólu środkami przeciwbólowymi (opioidowymi). Zazwyczaj taki zewnętrzny lek jest przepisywany na:
- ból spowodowany rakiem;
- zespoły bólowe pochodzenia nieonkologicznego wymagające powtórnego znieczuleniaśrodki przeciwbólowe (na przykład na ból neuropatyczny, zapalenie stawów i artrozę, ból fantomowy po amputacji kończyn).
Zabronione użycie
Przed użyciem plastra z fentanylem, którego wskazania zostały wymienione powyżej, zdecydowanie należy zapoznać się z przeciwwskazaniami. Należą do nich następujące stany:
- ciężkie uszkodzenia OUN;
- ostra depresja oddechowa;
- toksyczne niestrawność;
- podrażniona, uszkodzona lub napromieniowana skóra w zamierzonym obszarze aplikacji;
- biegunka w rzekomobłoniastym zapaleniu jelita grubego z powodu linkozamidów, cefalosporyn i penicylin;
- młodszy wiek;
- ostry ból pooperacyjny;
- jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO, a także stosowanie leku w ciągu dwóch tygodni po ich odstawieniu;
- wysoka wrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze leku.
Z zachowaniem szczególnej ostrożności, omawiany lek jest stosowany w przypadku przewlekłych chorób płuc, guzów mózgu, nadciśnienia śródczaszkowego, niedociśnienia tętniczego, urazowego uszkodzenia mózgu, kamicy żółciowej, bradyarytmii, uzależnienia od leków, niewydolności wątroby/nerki, niedoczynności tarczycy, nerek/wątroby kolka, choroby chirurgiczne narządów jamy brzusznej o ostrym charakterze (przed rozpoznaniem), alkoholizm, ostry stan ciężki, BPH, zwężenia cewki moczowej, hipertermia, tendencje samobójcze, jednoczesne stosowanie kortykosteroidów, insulina, leki przeciwnadciśnieniowefunduszy, a także u pacjentów starszych, osłabionych i niedożywionych.
Dawka
Plastry transdermalne z fentanylem uwalniają aktywny składnik w ciągu 72 godzin. Jednocześnie jego szybkość uwalniania wynosi od 12,5 do 100 mcg / h.
Wymagana dawka terapeutyczna fentanylu jest dobierana indywidualnie i powinna być oceniana po każdym użyciu plastra.
Wybór dawki początkowej leku zależy od poziomu stosowania opioidowych leków przeciwbólowych w poprzednim czasie, biorąc pod uwagę prawdopodobny rozwój tolerancji, ciężkość choroby, leczenie towarzyszące oraz ogólny stan pacjenta.
W przypadku, gdy charakter reakcji organizmu pacjenta na opioidy nie jest w pełni zrozumiały, początkowa dawka środka nie powinna być wyższa niż 25 mcg/h.
Jak przejść z innych opioidowych leków przeciwbólowych?
Używanie plastra przeciwbólowego (fentanyl) w leczeniu onkologicznym po innych doustnych lub pozajelitowych opioidowych lekach przeciwbólowych należy stosować z najwyższą ostrożnością. Należy pamiętać, że początkowa dawka leków z fentanylem jest obliczana w specjalny sposób. Aby uzyskać dokładne dawkowanie, skonsultuj się ze specjalistą.
Ocenę maksymalnego działania przeciwbólowego danego leku można przeprowadzić dopiero dzień po aplikacji. To ograniczenie jest związane ze stopniowym wzrostem stężenia fentanylu we krwi w ciągu pierwszych 24 godzin.
Pielęgnacja konserwacyjna
Zgodnie z instrukcją użycia plaster z fentanylem należy wymienić na nowypo 72 godzinach. Dawkowanie leku dobierane jest indywidualnie, aż do osiągnięcia wymaganego poziomu znieczulenia. W przypadku, gdy po 48-72 godzinach od aplikacji nastąpi zauważalny spadek działania przeciwbólowego, plaster należy wymienić po dwóch dniach.
Zatrzymanie leczenia
Jeżeli leczenie plastrem transdermalnym musi zostać przerwane, jego zastąpienie innymi opioidami powinno odbywać się stopniowo (od małej dawki do powolnego zwiększania). Należy pamiętać, że zawartość fentanylu we krwi po zdjęciu plastra zmniejsza się liniowo (w ciągu 17 godzin).
Jak używać plastra Fentanyl
Kwestionowany lek jest stosowany przezskórnie. Plaster umieszcza się na płaskiej powierzchni nienapromieniowanej i nienaruszonej skóry (tułów lub bark). Do miejsca aplikacji najlepiej wybrać obszary z najmniejszą ilością włosów. Przed nałożeniem plastra na owłosioną część ciała należy je odciąć (ale nie ogolić!).
W przypadku konieczności umycia obszaru skóry przed zastosowaniem leku, lepiej zrobić to zwykłą wodą (bez mydła, olejków, balsamów, alkoholu lub innych produktów, które mogą powodować podrażnienia lub zmiany właściwości skóry). Pokrywy muszą być całkowicie suche przed nałożeniem.
Ponieważ plaster z fentanylem, który jest przeciwwskazany powyżej, ma ochronną, wodoodporną warstwę zewnętrzną, można go pozostawić przed krótkim prysznicem.
Należy zastosować dany leknatychmiast po wyjęciu z opakowania. Po usunięciu folii ochronnej plaster transdermalny jest mocno dociskany do miejsca aplikacji i utrzymywany w tym stanie przez około 30 sekund. Następnie upewnij się, że plaster mocno przylega do skóry, także na brzegach. W razie potrzeby uciekają się do dodatkowej fiksacji funduszy.
Czas trwania plastra z fentanylem wynosi 72 godziny. Dlatego lek należy nosić nieprzerwanie przez określony czas, a następnie wymienić na nowy. Drugi plaster transdermalny należy nakleić na inny obszar, nie zakrywając obszaru poprzedniego nałożenia.
Fentanyl nie jest zalecany do dzielenia i cięcia.
Skutki uboczne
Używając plastra z fentanylem na ból pleców i innych części ciała, należy być świadomym możliwych skutków ubocznych. Ten lek może powodować następujące działania niepożądane:
- depresja oddechowa, zaburzenia mowy, senność, kołatanie serca, nadmierna senność, bradykardia, ból głowy, arytmia, zawroty głowy;
- dezorientacja, tachykardia, depresja, duszność, zapalenie gardła, lęk, wymioty, nerwowość, katar;
- halucynacje, niedociśnienie tętnicze, jadłowstręt psychiczny, majaczenie, rozszerzenie naczyń krwionośnych, mimowolne skurcze mięśni, ziewanie, niedoczulica;
- euforia, skurcz krtani, amnezja, nadciśnienie tętnicze, bezsenność, ból brzucha, pobudzenie, niedrożność jelit, drżenie, zaparcia;
- parestezje, nudności, niedowidzenie, suchość skóry, astenia, niestrawność, zaburzenia seksualne, ataksja,hipowentylacja, drgawki miokloniczne, czkawka;
- krwioplucie, świąd, obturacyjna choroba płuc, biegunka, wysięk, bolesne wzdęcia, wstrząs anafilaktyczny, wysypka, reakcje anafilaktyczne, pocenie się, zatrzymanie moczu, reakcje rzekomoanafilaktyczne, skurcz moczowodu, wysypka;
- Zmiana wyglądu skóry, mikroszczeliny, infekcje dróg moczowych, nadżerki wybroczynowe, łuszczenie się skóry, strup, rumień, skąpomocz, ból pęcherza;
- zapalenie spojówek, złe samopoczucie, zmęczenie, objawy grypopodobne, obrzęk i uczucie zimna.
Długotrwałe stosowanie plastra z fentanylem na ból pleców i innych części ciała może powodować uzależnienie psychiczne i fizyczne, tolerancję i krótkotrwałą sztywność mięśni.
Interakcje z narkotykami
W przypadku stosowania omawianego środka należy wykluczyć równoległe przyjmowanie pochodnych kwasu barbiturowego, w przeciwnym razie może to zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia depresji oddechowej.
Jednoczesne stosowanie innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (opioidy, środki uspokajające, środki przeciwlękowe, ogólne środki znieczulające, środki zwiotczające mięśnie, pochodne fenotiazyny itp.) mogą powodować hipowentylację, hipotensję, głęboką sedację lub śpiączkę.
Ważne wiedzieć
Leki na bazie fentanylu są przepisywane jako część złożonego leczenia bólu, pod warunkiem odpowiedniej społecznej, medycznej i psychologicznej oceny stanu pacjenta.
Wraz z rozwojem poważnych skutków ubocznych pacjent powinienbyć pod opieką specjalistów przez jeden dzień po usunięciu plastra.
Nieużywane i zużyte produkty transdermalne zawierające fentanyl należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci.
Osoby z gorączką wymagają dokładnego monitorowania przez lekarzy (w razie potrzeby dostosuj dawkę fentanylu).
Analogi plastra fentanylu
Analogami omawianego leku ("Fendivia") są takie leki, jak "Fentanyl M Sandoz", "Lunaldin", "Matrix Fentadol", "Matrix Diurogesic", "Reservoir Fentadol", "Fentanyl", " Dolforin”. Należy pamiętać, że wymiana głównego narzędzia na podobne jest dozwolona tylko po konsultacji z lekarzem.
