Leki odczulające (przeciwalergiczne, przeciwhistaminowe) to leki stosowane w leczeniu stanów alergicznych. Mechanizm działania takich leków przejawia się w postaci blokowania receptorów histaminowych H1. W konsekwencji następuje zahamowanie działania histaminy - głównego mediatora substancji, który zapewnia wystąpienie większości objawów alergicznych.
Histamina została zidentyfikowana w tkankach zwierzęcych w 1907 roku, a do 1936 odkryto pierwsze leki, które hamowały działanie tej substancji. Wielokrotne badania twierdzą, że powoduje typowe objawy alergii poprzez wpływ na receptory histaminowe układu oddechowego, skóry i oczu, a leki przeciwhistaminowe mogą tłumić tę reakcję.
Klasyfikacja leków odczulających według mechanizmu działania na różne rodzaje alergii:
• Leki wpływające na natychmiastowy typ reakcji alergicznej.
• Leki wpływające na opóźnione reakcje alergiczne.
Leki wpływające na natychmiastowe reakcje alergiczne
1. Środki hamujące uwalnianie mediatorów alergicznych z komórek mięśni gładkich i bazofilowych, przy jednoczesnym hamowaniu kaskady cytotoksycznej reakcji alergicznej:
• β1-agoniści;
• glikokortykoid;
• Przeciwskurczowe efekty miotropowe.
2. Stabilizatory błon komórkowych.
3. Blokery komórek receptorów histaminowych H1.
4. Odczulanie.
5. Inhibitory układu uzupełniającego.
Leki na opóźnione reakcje alergiczne
1. NLPZ.
2. Glikokortykosteroid.
3. Cytostatyczny.
Patogeneza alergii
W patogenetycznym rozwoju alergii ogromną rolę odgrywa histamina, syntetyzowana z histydyny i odkładana w bazofilach (komórkach tucznych) tkanki łącznej organizmu (w tym krwi), w płytkach krwi, eozynofilach, limfocytach i biopłynach. Histamina w komórkach jest prezentowana w fazie nieaktywnej w połączeniu z białkami i polisacharydami. Jest uwalniany w wyniku mechanicznego defektu komórkowego, reakcji immunologicznych, pod wpływem chemikaliów i leków. Jego inaktywacja następuje za pomocą histaminazy z tkanki śluzowej. Aktywując receptory H1 pobudza fosfolipidy błonowe. W wyniku reakcji chemicznych powstają warunki, które przyczyniają się do wnikania Ca do komórki, który działa na skurcz mięśni gładkich.
Działając na receptory H2-histaminowe, histamina aktywuje cyklazę adenylanową i zwiększa produkcję komórkowego cAMP, co powoduje wzrost wydzielania błony śluzowej żołądka. W związku z tym niektóre środki odczulające są stosowane w celu zmniejszenia wydzielania HCl.
Histamina powoduje rozszerzenie naczyń włosowatych, zwiększa przepuszczalność ścian naczyń krwionośnych, odczyn obrzękowy, zmniejszenie objętości osocza, co prowadzi do zgrubienia krwi, spadek ciśnienia w tętnicach, zmniejszenie gładkości warstwa mięśniowa oskrzeli z powodu podrażnienia receptorów histaminowych H1; zwiększone uwalnianie adrenaliny, zwiększone tętno.
Działając na receptory H1 śródbłonka ściany naczyń włosowatych, histamina uwalnia prostacyklinę, co przyczynia się do rozszerzenia światła małych naczyń (zwłaszcza żyłek), odkładania się w nich krwi, zmniejszenia ich objętości krążącej krwi, zapewnia to uwalnianie osocza, białek i komórek krwi przez poszerzoną przestrzeń międzybłonową ściany.
Z lat pięćdziesiątych XX wieku. i do tej pory leki odczulające podlegały wielokrotnym zmianom. Naukowcom udało się stworzyć nowe leki z mniejszą listą działań niepożądanych i większą skutecznością. Na obecnym etapie istnieją 3 główne grupy leków przeciwalergicznych: pierwszej, drugiej i trzeciej generacji.
Leki odczulające pierwszej generacji
Substancje odczulające 1. generacji z łatwością przekraczają barierę krew-mózg (BBB) i wiążą się z receptorami histaminowymi w warstwie korowejmózg. W ten sposób odczulacze przyczyniają się do działania uspokajającego, zarówno w postaci lekkiej senności, jak i zdrowego snu. Leki I generacji dodatkowo wpływają na reakcje psychomotoryczne mózgu. Z tego samego powodu ich zastosowanie jest ograniczone w różnych grupach pacjentów.
Dodatkowym punktem ujemnym jest również konkurencyjne działanie z acetylocholiną, ponieważ leki te mogą wchodzić w interakcje z zakończeniami nerwów muskarynowych, tak jak acetylocholina. Tak więc, oprócz działania uspokajającego, leki te prowadzą do suchości w ustach, zaparć i tachykardii.
Środki odczulające 1. generacji są starannie przepisywane na jaskrę, wrzody, choroby serca oraz w połączeniu z lekami przeciwcukrzycowymi i psychotropowymi. Nie są zalecane przez więcej niż dziesięć dni ze względu na możliwość uzależnienia.
Odczulacze drugiej generacji
Te leki mają bardzo duże powinowactwo do receptorów histaminowych, a także mają selektywną właściwość, nie wpływając jednocześnie na receptory muskarynowe. Ponadto charakteryzują się niską penetracją przez BBB i nie uzależniają, nie działają uspokajająco (czasami niektórzy pacjenci mogą odczuwać lekką senność).
Po zaprzestaniu przyjmowania tych leków efekt leczniczy może utrzymywać się przez 7 dni.
Niektóre mają działanie przeciwzapalne, działanie kardiotoniczne. Ostatnia wada wymaga kontroli czynności sercowo-naczyniowej.systemu w momencie ich otrzymania.
Odczulacze trzeciej (nowej) generacji
Leki odczulające nowej generacji charakteryzują się wysoką selektywnością wobec receptorów histaminowych. Nie powodują sedacji i nie wpływają na pracę serca i naczyń krwionośnych.
Stosowanie tych leków ma swoje uzasadnienie w długoterminowej terapii przeciwalergicznej - leczeniu alergicznego nieżytu nosa, nieżytu nosa i spojówek, pokrzywki, zapalenia skóry.
Leki odczulające dla dzieci
Leki przeciwalergiczne dla dzieci, należące do grupy H1-blokerów, czyli leków odczulających, to leki przeznaczone do leczenia wszelkiego rodzaju reakcji alergicznych w organizmie dziecka. W tej grupie wyróżnia się leki:
• I pokolenie.
• II generacja.
• III generacja.
Leki dla dzieci - I pokolenie
Jakie są leki odczulające? Są one wymienione poniżej:
• „Fenistil” – zalecany dla dzieci powyżej miesiąca życia w postaci kropli.
• Difenhydramina - w wieku powyżej siedmiu miesięcy.
• „Suprastin” – ponad rok. Do roku są przepisywane wyłącznie w postaci zastrzyków i wyłącznie pod nadzorem lekarza.
• „Fenkarol” – ponad trzy lata.
• „Diazolin” - powyżej dwóch lat.
• „Clemastin” - powyżej szóstego roku życia, po 12 miesiącach. w postaci syropu i zastrzyków.
• „Tavegil” - powyżej szóstego roku życia, po 12 miesiącach. w postaci syropu i zastrzyków.
Leki dla dzieci - II generacja
Najpopularniejsze leki odczulające tego typu to:
• Zyrtec ma ponad sześć miesięcy w postaci kropli i ponad sześć lat w postaci tabletek.
• Claritin ma ponad dwa lata.
• Erius - powyżej 1 roku życia w formie syropu i powyżej 12 roku życia w formie tabletek.
Leki dla dzieci – III generacja
Leki odczulające tego typu obejmują:
• Astemizol - powyżej dwóch lat.
• „Terfenadyna” - ponad trzy lata w postaci zawiesiny i ponad sześć lat w postaci tabletek.
Mamy nadzieję, że ten artykuł pomoże Ci w nawigacji i dokonaniu właściwego wyboru przy wyborze leków przeciwalergicznych na organizm dziecka (i nie tylko). Należy jednak zauważyć, że przed zastosowaniem takich leków należy koniecznie zapoznać się z instrukcją, dzięki której można poradzić sobie z pytaniem: „Leki odczulające – co to jest?”. Powinieneś również zasięgnąć porady lekarskiej.
