Jak wiesz, w układzie nerwowym jest wiele synaps. Są niezbędne do przesyłania impulsów. W proces ten zaangażowanych jest kilka rodzajów mediatorów. Wśród nich są acetylocholina, norepinefryna, GABA, serotonina itp. Mediatory (przekaźniki) są niezbędne do sygnalizacji między neuronami. Dodatkowo dzięki nim następuje pobudzenie lub zahamowanie mięśni. Przy różnych patologiach układu nerwowego praca neuroprzekaźników może zostać zakłócona. Dzieje się tak z powodu procesów zanikowych i zwyrodnieniowych w mózgu. W takich przypadkach stosuje się leki niezbędne do wzmocnienia lub osłabienia sygnalizacji. Podobna grupa farmakologiczna obejmuje inhibitory cholinesterazy. Stosuje się je w miastenii, zapaleniu nerwu, stwardnieniu zanikowym, chorobie Alzheimera, patologiach psychicznych.
Działanie inhibitorów cholinesterazy
Inhibitory cholinesterazy to leki szeroko stosowane w neurologii i psychiatrii. Są podzielone na kilkagrupy, z których każda jest używana w konkretnym przypadku. Działanie tych leków opiera się na blokowaniu cholinesterazy. Enzym ten występuje zarówno u osób zdrowych, jak i cierpiących na różne choroby. Jest niezbędny do rozpadu neuroprzekaźnika acetylocholiny. W wyniku jego działania transmiter ulega zniszczeniu do choliny i kwasu octowego. Przy różnych patologiach mózgu dochodzi do stopniowej atrofii kory. W efekcie niektóre struktury mogą ulec całkowitemu zniszczeniu, w tym układ cholinergiczny. Oprócz atrofii mózgu prowadzą do tego procesy zwyrodnieniowe o charakterze autoimmunologicznym, zakaźnym, wirusowym. Z powodu zniszczenia jąder przodomózgowia występuje wyraźny brak neuroprzekaźnika - acetylocholiny. Aby jak najdłużej uniknąć niedoboru tej substancji, konieczne jest oddziaływanie na enzym, który ją niszczy. W tym celu stosuje się inhibitory cholinesterazy. Dzięki nim aktywność neuroprzekaźnika może być utrzymana przez kilka lat.
Inhibitory cholinesterazy: klasyfikacja leków
Istnieje kilka rodzajów leków antycholinesterazowych. Są one klasyfikowane według farmakologicznego wpływu na enzym. Niektóre z nich blokują cholinoesterazę nieodwracalnie, inne tymczasowo. Istnieją 3 grupy leków. Wśród nich:
- Odwracalne blokery. Te inhibitory cholinesterazy wpływają na sygnalizację postsynaptyczną. Dzięki nim działanie enzymu zostaje chwilowo przerwane. Ta grupa obejmuje akrydyny i piperydyny.
- Pseudo-nieodwracalne blokery cholinesterazy. Mechanizm ich działania polega na łączeniu się z cebulową częścią cząsteczki enzymu. Ponadto są w stanie wiązać się z receptorami acetylocholiny. Grupa karbaminianów ma podobne właściwości.
- Nieodwracalne inhibitory cholinesterazy. Preparaty z tej grupy nazywane są środkami fosforoorganicznymi. Przedstawicielem jest lek „Metrifonat”.
Grupa akrydyn obejmuje leki „Takril” i „Velnakrin”. Przedstawiciele karbaminianów - leki "Rivastigmine", "Epistatigmine".
Wskazania do stosowania inhibitorów cholinesterazy
Inhibitory cholinesterazy są stosowane w leczeniu chorób ośrodkowych mięśni, atroficznych i zwyrodnieniowych patologii mózgu. Ponadto niektóre leki są dostępne w postaci kropli. Służą do zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego - jaskry. Leki, które odwracalnie hamują cholinoesterazę, są przepisywane do leczenia demencji, choroby Picka i choroby Alzheimera. Preferowana jest grupa piperydyn, ponieważ działają one selektywnie i mają mniej skutków ubocznych. Ostatnio rozszerzyły się wskazania do stosowania leków. Wynika to z bardziej szczegółowego badania ich właściwości. Choroby, na które przepisywane są leki antycholinesterazowe, obejmują miastenię, atonię jelitową, dystrofię mięśniową, stwardnienie zanikowe boczne, porażenie kończyn pochodzenia zwyrodnieniowego. Do zatrucia stosuje się nieodwracalne inhibitory.
Przeciwwskazania do stosowania leków antycholinesterazowych
Leki należące do tej grupy nie są stosowane w przypadku zespołu konwulsyjnego, hiperkinezy o jakiejkolwiek etiologii. Są również przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, astmą oskrzelową, tyreotoksykozą. Niepożądane jest przyjmowanie leków antycholinesterazowych z towarzyszącym wrzodem żołądka, zapaleniem jelit. Leki nie są wskazane dla kobiet w ciąży i karmiących piersią.
Inhibitory cholinesterazy: leki z wyboru na chorobę Alzheimera
Choroba Alzheimera to zanikowe uszkodzenie ośrodkowego układu nerwowego, w którym występuje amnezja, zaburzenie osobowości i demencja. Naukowcy na całym świecie próbują znaleźć lekarstwo na tę patologię. Przy łagodnym lub umiarkowanym nasileniu choroby lekiem z wyboru jest Donepezil. Należy do odwracalnych inhibitorów cholinesterazy, działa selektywnie. Lek stosuje się w celu terapii patogenetycznej. Nie jest w stanie całkowicie wyleczyć pacjenta, ale spowalnia rozwój objawów choroby Alzheimera.
