Działanie farmakologiczne preparatu medycznego „Allopurinol” polega na obniżeniu poziomu nasycenia kwasami oraz zapobieganiu odkładaniu i wzrostowi tzw. moczanów, ze względu na wpływ na mechanizm powstawania kwasu moczowego w ciało. Zgodnie z instrukcją użycia „Allopurinol-EGIS” 100 i 300 mg, a także innych producentów, główne wskazania do przepisywania leku obejmują zapobieganie i leczenie dny moczanowej (z wyjątkiem okresu zaostrzenia i zapalenia), kamica moczowa w nerkach, onkoterapia podczas postu terapeutycznego.
Wszystkie farmakologiczne analogi powyższego leku w taki czy inny sposób zawierają związek chemiczny allopurynol, różnica między nimi polega na różnych składnikach towarzyszących, co z kolei wpływa na efekt w postaci bardziej skoncentrowanego lub łagodnego działania na ciało. Oczywiście różnica w składnikach bezpośrednio wpływa na cenę leków.
Farmakodynamika
"Allopurynol" i jego główny metabolit oksypurynol zaburzają biosyntezę kwasu moczowego, mają właściwości urostatyczne, które opierają się bardziej na zdolności niszczenia białka oksydazy ksantynowej, co prowadzi do zmniejszenia akumulacji kwasu moczowego i promuje rozpuszczanie moczanów.
Farmakokinetyka
Lek jest wchłaniany w górnej części przełyku w krótkim czasie. Po zastosowaniu wewnętrznym lek pojawia się w osoczu krwi po pół godzinie do godziny. Biodostępność substancji mieści się w zakresie 67-90%.
Nasycenie szczytowe osiągane jest po półtorej godziny. Lek praktycznie nie łączy się z białkami w osoczu. Wielkość jego rozbieżności mieści się w granicach 1,3 l/kg.
Środek szybko (okres półtrwania z osocza krwi wynosi dwie godziny) utlenia się przez oksydazę ksantynową i oksydazę aldehydową do oksypurynolu, który jest również uważany za silny inhibitor oksydazy ksantynowej, ale okres półtrwania metabolitu może trwać od trzynastu do trzydziestu godzin. Biorąc pod uwagę długi okres półtrwania, na początku utwardzania może następować stopniowe narastanie, aż do osiągnięcia stanu nasycenia równowagi. U pacjentów z dobrą czynnością nerek średnie stężenie wynosi od pięciu do dziesięciu mg/l po podaniu dawki. „Allopurinol” jest wydalany głównie przez nerki, podczas gdy mniej niż 10% substancji wydalane jest w postaci niezmodyfikowanej. Około 20% jest wydalane z kałem. Substancja czynna jest wydalana z moczem w postaci niezmodyfikowanej po resorpcji w kanalikach.
Instrukcje użytkowaniatabletki „Allopurinol” („EGIS”, „Teva”, „Nycomed” itp.), Które są pozytywne, mówią, że patologie nerek prowadzą do wydłużenia okresu półtrwania oksypurynolu, z tego powodu pacjenci z niewydolnością nerek należy postępować zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawek.
Wskazania
Opinie i instrukcje dotyczące stosowania „Allopurinolu” w tabletkach zalecają przyjmowanie:
Pacjenci powyżej 18 roku życia. Leczenie absolutnie wszystkich postaci hiperurykemii, które nie są kontrolowane przez prawidłowe odżywianie, z ilością kwasu moczowego w zakresie pięciuset pięćdziesięciu mikromoli / l i więcej; choroby stymulowane wzrostem ilości kwasu moczowego, w szczególności dna moczanowa, nefropatia moczanowa i kamica moczanowa; hiperurykemia wtórna różnego pochodzenia; pierwotna i wtórna hiperurykemia w różnych hemoblastozach
Dzieci i młodzież o wadze powyżej 15 kilogramów. hiperurykemia wtórna różnego pochodzenia; nefropatia moczanowa, która pojawiła się w wyniku wyleczenia raka krwi; Choroba Lescha-Nyhana i niedobór fosforybozylotransferazy adeninowej
Dzieci i młodzież o wadze powyżej 45 kilogramów. hiperurykemia wtórna różnego pochodzenia; nefropatia moczanowa, która pojawiła się w wyniku wyleczenia choroby krwi; wrodzony niedobór enzymów, w szczególności dysgenitalizm Lescha-Nyhana i brak fosforybozylotransferazy adeninowej
Przeciwwskazania
Wysoka podatność na „Allopurinol” lub którykolwiek ze składników leku.
Ciężkie patologie czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 2 ml/min) i wątroby.
Jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 20 ml/min, nie należy stosować tabletek 300 mg.
Jak używać?
Dzienna porcja ustalana jest indywidualnie w zależności od stopnia stężenia kwasu moczowego. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia reakcji wtórnych, leczenie należy rozpoczynać od dawki 100 mg raz na dobę i zwiększać tylko wtedy, gdy stężenie kwasu moczowego nie jest wystarczająco zmniejszone.
W instrukcji użycia „Allopurinol” (300 mg) wskazany jest następujący kurs:
- w łagodnych warunkach, od 0,1 g do 0,2 g dziennie;
- dla umiarkowanie ciężkich stanów - od 0,3 g do 0,6 g dziennie;
- dla poważnych schorzeń - od 0,7 g do 0,9 g dziennie.
Jeżeli dzienna porcja przekracza 300 mg, należy ją podzielić na kilka dawek (nie więcej niż 300 mg na raz).
Przy obliczaniu dawki substancji na masę ciała pacjenta należy stosować dawki 2-10 mg/kg.
Dzieci i młodzież. Dzienna porcja wynosi 0,01 g/kg masy ciała, podzielona na trzy dawki. Największa dzienna porcja to 0,4 mg. Użyj tabletek 0,1 g
Dojrzały wiek. Ze względu na brak specjalnych informacji dotyczących stosowania leku w tej kategorii pacjentów, zaleca się stosowanie jak najniższych, uzasadnionych terapeutycznie dawek. Musi być wzięty douwagę na prawdopodobieństwo patologii czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku.
Patologia nerek. Ponieważ lek i jego metabolity są wydalane przez nerki, jeśli ich funkcja jest patologiczna, prawdopodobne jest przedawkowanie, jeśli porcja nie zostanie odpowiednio dobrana.
W ciężkiej chorobie nerek maksymalna dzienna dawka wynosi 0,1 g. Dopuszczalna jest pojedyncza dawka 0,1 g w odstępie dłuższym niż jeden dzień (co kilka dni).
Pacjenci z patologią wątroby.
Pacjentom z chorobami wątroby należy przepisywać najniższe możliwe dawki. Na początku leczenia zaleca się okresowe monitorowanie testów czynności wątroby.
Tabletki 0,3 g nie powinny być przepisywane tym pacjentom ze względu na wysoką zawartość działającego pierwiastka.
Tabletki należy przyjmować po posiłkach, bez rozgryzania, popijając dużą ilością wody.
Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby. Aby zapobiec tworzeniu się kamieni szczawianowych i moczanowych oraz w pierwotnej hiperurykemii i dnie moczanowej, w większości przypadków należy stosować terapię długoterminową. W przypadku wtórnej hiperurykemii zaleca się krótki kurs w zależności od wzrostu poziomu kwasu moczowego.
Przedawkowanie
Już po zażyciu pojedynczej dawki dwudziestu gramów, czasami obserwowano objawy takie jak wymioty, nudności, biegunka i zawroty głowy. W pozostałych przypadkach porcja 22,5 g nie powodowała niepożądanych efektów. Podługotrwałe przyjmowanie 0,2-0,4 g dziennie, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek opisywali ciężkie objawy zatrucia (reakcje skórne, gorączka, zapalenie wątroby, eozynofilia i powikłania niewydolności nerek). W przypadku przedawkowania dynamika oksydazy ksantynowej jest znacznie stłumiona, ale tylko w przypadku kompleksowego stosowania 6-merkaptopuryny i azatiopryny działaniu substancji towarzyszą znaczne powikłania.
Zgodnie z instrukcją użycia, jeśli istnieje podejrzenie przedawkowania, pacjent powinien wykonać płukanie żołądka, wywołać nudności lub użyć węgla aktywowanego i fosforanu sodu.
Działania niepożądane
W instrukcji stosowania Allopurinolu skutki uboczne są następujące.
Na początku terapii mogą wystąpić natychmiastowe ataki dny moczanowej.
Drobne reakcje są częstsze w przypadku niewydolności nerek i/lub wątroby lub w połączeniu z ampicyliną lub amoksycyliną.
Dermatologia: zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka; łysienie, czyraczność, obrzęk naczynioruchowy, depigmentacja włosów. Najczęstsze reakcje dermatologiczne (około 4%) występują w dowolnym okresie terapii i mogą być wyrażone jako wysypka. Jeśli takie reakcje wystąpią, lek należy natychmiast odstawić. Nawet po zmniejszeniu objawów można przepisać lek w małych dawkach (na przykład 50 mg dziennie). Jeśli to konieczne, todawka może być z czasem zwiększana. W przypadku wtórnego objawu wysypki dermatologicznej należy odstawić substancję, ponieważ mogą wystąpić poważne zjawiska nadwrażliwości.
Układ odpornościowy: reakcje nadwrażliwości typu opóźnionego, którym towarzyszy gorączka, wysypki dermatologiczne i inne patologie, które niekorzystnie wpływają na zdrowie (odwracalny wzrost aktywności aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej); zapalenie dróg żółciowych i kamienie ksantynowe; wstrząs anafilaktyczny.
Wątroba: nieprawidłowości w funkcjonowaniu wątroby, od bezobjawowego powiększenia testów czynności wątroby do zapalenia wątroby (w tym obumarcia wątroby i ziarniniakowego zapalenia wątroby).
Przewód pokarmowy: wymioty, nudności, biegunka; krwawe wymioty, stolowce tłuszczowe, zapalenie jamy ustnej.
Krew: Ciężka patologia szpiku kostnego jest niezwykle rzadka, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek; bardzo rzadko występują zmiany w morfologii krwi, prawdziwa aplazja erytrocytów.
Układ nerwowy: ataksja, choroba obwodowa, zaburzenia smaku, śpiączka, migrena, neuropatia, odrętwienie, zawroty głowy, letarg, drętwienie.
Układ sercowo-naczyniowy: bradykardia, nadciśnienie tętnicze.
Interakcje z innymi narkotykami
"Allopurinol" opóźnia wycofanie probenecydu. Skuteczność leku zmniejsza się, gdy stosuje się substancje usuwające kwas moczowy.
Jednoczesne stosowanie „allopurynolu” i „kaptoprilu” może zwiększać ryzyko wystąpienia reakcji dermatologicznych, szczególnie w przypadku przewlekłychchoroba nerek.
Działanie antykoagulantów (kumaryny) może wzrosnąć, dlatego konieczne jest częstsze monitorowanie krzepliwości krwi, a także zmniejszenie dawki pochodnych kumaryny.
W patologii czynności nerek, zwłaszcza przy łącznym stosowaniu leków, hipoglikemiczny efekt chlorpropamidu może być przedłużony, co wymaga zmniejszenia dawki.
W znacznych ilościach lek hamuje metabolizm teofiliny, dlatego na początku leczenia allopurynolem lub przy zwiększeniu jego dawki należy monitorować poziom teofiliny w osoczu.
W przypadku stosowania leków z cytostatykami zmiana składu krwi następuje częściej niż przy jednorazowym podaniu substancji czynnych. Z tego powodu morfologia krwi musi być monitorowana w krótkich odstępach czasu.
Przy złożonym stosowaniu leku z widarabiną, pięćdziesiąt procent końcowego osocza ulega przedłużeniu, w wyniku czego takie połączenie należy stosować ostrożnie, aby uniknąć nasilenia reakcji wtórnych. Podczas stosowania substancji leczniczej stężenie cyklosporyny w osoczu może wzrosnąć - dopuszczalne jest zwiększenie nasilenia reakcji wtórnych na cyklosporynę.
Lek wspomaga gromadzenie żelaza w komórkach wątroby. Należy ograniczyć suplementację żelaza.
„Allopurinol” może prowadzić do nasilenia niewielkich reakcji pojedynczych leków, w szczególności gdy jest stosowany jednocześnie z zagrożeniem kaptoprilemczęstość występowania odczynów dermatologicznych może się nasilać, zwłaszcza w przypadku trwałej niewydolności nerek.
Analogi
Analogi leku są nie mniej skuteczne niż sam środek zaradczy. Cena takich leków jest dość przystępna. Wśród najczęściej stosowanych analogów Allopurinolu, których instrukcje użytkowania i recenzje są podobne do opisanego leku, możesz zatrzymać się w Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purynol
Wytwarzany w tabletkach, reguluje wymianę kwasu moczowego. Głównym wskazaniem do stosowania jest dna moczanowa lub dnawe zapalenie stawów. Podczas przyjmowania tego leku możliwe jest zaostrzenie procesu zapalnego i rozpuszczenie kamieni w pęcherzu z dalszym ujściem. Dlatego podczas terapii Purinolem zaleca się obfite spożycie wody.
Allopurinol-EGIS
Najskuteczniejszym lekiem pod względem zmniejszania ilości kwasu moczowego w podobnych wskazaniach diagnostycznych jest, zgodnie z instrukcją użycia, „Allopurinol-EGIS”. W recenzjach zarówno pacjenci, jak i lekarze potwierdzają, że lek jest dość agresywny i może wywołać zaostrzenie dny moczanowej, dlatego zaleca się kolchicynę osobom starszym i pacjentom z patologią nerek. Jest również przepisywany w leczeniu dny moczanowej i kamieni nerkowych.
Allopurinol Nycomed
Stosowany jako lek zapobiegającypowstawanie i wzrost kamieni w moczniku oraz przyspieszenie ich wydalania z moczem. Cechą charakterystyczną tego leku jest jego szybkie (jedna lub dwie godziny) wchłanianie i całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego.
Allopurinol Teva
Zalecany do leczenia dny moczanowej, onkopatologii i, co ważne, do regulacji metabolizmu puryn u dzieci. Lek jest dość skoncentrowany, więc można podzielić tabletkę na kilka części.
Zilorik
Lek, którego działanie farmakologiczne polega na obniżeniu ogólnego poziomu moczanów w organizmie i zapobieganiu ich odkładaniu się w narządach. Lek, ze względu na towarzyszące mu składniki, praktycznie nie powoduje skutków ubocznych, ale nie jest przepisywany na indywidualną nietolerancję.
Sanfipurol
Lek regulujący metabolizm kwasu moczowego. Jest stosowany jako analog dny moczanowej, kamieni nerkowych, nefropatii, białaczki. Podczas terapii Sanfipurolem zaleca się spożywanie do dwóch litrów płynów dziennie.
Terapia z użyciem „Allopurinolu” i jego analogów rozpoczyna się z reguły od małych dawek dziennych i jest przeciwwskazana w okresie ciąży i laktacji. Należy zauważyć, że wyznaczenia i dawkowania powyższych leków dokonuje wyłącznie lekarz prowadzący.
Tak, artykuł omawiainstrukcja użytkowania „Allopurinol” 100 i 300 mg.
