Terapia zakrzepicy i choroby zakrzepowo-zatorowej nie jest kompletna bez antykoagulantów, do których należą heparyny drobnocząsteczkowe. Substancje te w składzie leków zmieniają krzepliwość krwi, przywracając w ten sposób drożność naczyń.
Odmiany bezpośrednich antykoagulantów
Biorąc pod uwagę mechanizm działania związków przeciwzakrzepowych, można zauważyć, że mają one działanie bezpośrednie i pośrednie. Najczęściej stosowana jest pierwsza grupa substancji.
Antykoagulanty o bezpośrednim wpływie dzielą się na heparyny drobnocząsteczkowe i niefrakcjonowane w zależności od ich struktury. Mogą być również bezpośrednimi inhibitorami trombiny, takimi jak hirudyna.
Charakterystyka heparyn drobnocząsteczkowych
Są one inaczej nazywane związkami frakcjonowanymi, w których średnia masa cząsteczkowa wynosi od 4000 do 6000 d altonów. Ich aktywność związana jest z pośredniczym hamowaniem tworzenia i aktywności enzymu trombiny. Heparyna ma taki wpływ na czynnik Xa krzepnięcia krwi. Rezultatem jest działanie przeciwzakrzepowe i przeciwzakrzepowe.
Heparyny drobnocząsteczkowe są otrzymywane z niefrakcjonowanych substancji izolowanych z nabłonka jelit świni w procesie chemicznej lub enzymatycznej depolimeryzacji. W wyniku tej reakcji łańcuch polisacharydowy zostaje skrócony o jedną trzecią swojej pierwotnej długości, co pomaga zredukować cząsteczkę antykoagulantu.
Istnieją różne heparyny drobnocząsteczkowe, których klasyfikacja opiera się na metodach otrzymywania związków zawierających sól.
Formularze wydania
Preparaty na ich bazie to roztwory do wstrzykiwań do podawania podskórnego lub dożylnego. Zazwyczaj są pakowane w ampułki lub strzykawki do jednorazowego użytku.
Heparyny drobnocząsteczkowe nie są produkowane w tabletkach.
Leki domięśniowe nie są używane.
Opis leku „Gemapaxan”
Odnosi się do leków przeciwzakrzepowych o działaniu bezpośrednim. Substancją czynną jest enoksaparyna w postaci soli sodowej, która jest uważana za pochodną heparyny. Ta modyfikacja zapewnia wysoką adsorpcję przy podawaniu podskórnym i niską indywidualną wrażliwość.
Wyprodukowane przez włoską firmę Italfarmaco S.p. A. w postaci klarownego, bezbarwnego lub jasnożółtego roztworu do wstrzykiwań, pakowany w strzykawki 0, 2, 0, 4 lub 0,6 ml.
Dawki enoksaparyny sodowej wynoszą 2000 IU w 20 mg; 4000 jm w 40 mg i 6000 jm w 60 mg. Aktywny składnik leku rozpuszcza się w wodzie do wstrzykiwań. Enoksaparyna sodowa wykazuje wysoką dawkę 100 IU na 1 mghamujący wpływ na czynnik krzepnięcia krwi Xa i niewielki wpływ na antytrombinę w dawce 28 j.m. na 1 mg.
Stosowanie terapeutycznego stężenia leku w różnych chorobach nie prowadzi do wydłużenia czasu trwania utraty krwi.
Profilaktyczne dawkowanie enoksaparyny sodowej nie zmienia czasu częściowo aktywowanej tromboplastyny, nie zaburza agregacji płytek krwi i procesu ich łączenia z cząsteczkami fibrynogenu.
Stosuje się heparyny drobnocząsteczkowe w wyższych stężeniach leków (6000 IU w 0,6 ml):
- do leczenia zakrzepicy żył głębokich;
- z dusznicą bolesną o niestabilnej i zawałowej postaci mięśnia sercowego w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym;
- do zapobiegania zwiększonej koagulacji w okresie hemodializy.
Podawanie podskórnego roztworu w dawce odpowiednio 2000 i 4000 IU na 0,2 i 0,4 ml jest stosowane w celu zapobiegania zakrzepicy i stanom zakrzepowo-zatorowym układu żylnego:
- podczas operacji ortopedycznych;
- łóżko pacjentów z niewydolnością przewlekłego układu oddechowego lub układu sercowego typu 3 i 4;
- w ostrych chorobach zakaźnych lub reumatycznych, gdy istnieje czynnik ryzyka powstania zakrzepów krwi;
- pacjenci w podeszłym wieku;
- z nadmiernym odkładaniem się tłuszczu;
- z terapią hormonalną.
Lek jest stosowany podskórnie w ścianę brzucha, w jej strefie tylno- i przednio-bocznej.
Lek jest przeciwwskazany w małopłytkowości, krwawieniu, zaburzeniach krzepnięcia, wrzodzie trawiennym błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, podostrym bakteryjnym zapaleniu wsierdzia, cukrzycy, nadwrażliwości i ciąży.
Lek Hemapaxan: cena
Koszt roztworu do wstrzykiwań zawierającego 2000 IU na 0,2 ml w strzykawce na sześć sztuk to 955 rubli.
W przypadku większej dawki Hemapaksanu cena waha się w granicach 1500 rubli za opakowanie sześciu strzykawek.
Opis leku „Clexane”
Odnosi się do podobnych produktów na bazie soli sodowej enoksaparyny. Jest produkowany przez francuską firmę Sanofi Aventis jako klarowny roztwór do wstrzykiwań, który może być bezbarwny lub z lekko żółtym odcieniem.
Istnieją dawki leku „Clexane” wynoszące 10000, 8000, 6000, 4000 i 2000 IU enoksaparyny sodowej w 1, 0; 0,8; 0,6; 0,4; Odpowiednio 0,2 ml płynu leczniczego. Zawartość składnika aktywnego w 1 mg roztworu wynosi 1000 IU.
Heparyny drobnocząsteczkowe są produkowane w szklanych strzykawkach, które mogą mieć 2 lub 10 sztuk w opakowaniu.
Lek „Clexane” jest stosowany w celu zapobiegania zakrzepicy i zaburzeniom zakrzepowo-zatorowym w żyłach podczas interwencji chirurgicznej związanej z ortopedią i hemodializą.
Roztwór podaje się podskórnie w celu wyeliminowania stanu zakrzepowego w żyłach głębokich i tętnicach płucnych.
Lek leczy dusznicę bolesnąniestabilny charakter i zawał mięśnia sercowego w połączeniu z tabletkami aspiryny.
Leki Clexane: cena
Koszt roztworu do wstrzykiwań zawierającego 2000 IU na 0,2 ml dla jednej strzykawki wynosi 175 rubli.
Za jedną jednostkę z dawką 4000 jm za 0,4 ml trzeba będzie zapłacić 280 rubli, za 6000 jm za 0,6 ml - 440 rubli, za 8000 jm za 0,8 ml - 495 rubli.
Dla leku "Clexane" cena za opakowanie 10 sztuk w dawce 20 mg, 40 mg i 80 mg wynosi 1685, 2750, 4000 rubli.
Opis leku „Fragmin”
Aktywnym składnikiem tego leku jest substancja pochodna heparyny, reprezentowana przez d alteparynę sodową. Otrzymuje się go przez depolimeryzację pod działaniem kwasu azotawego, a następnie oczyszczanie metodą chromatografii jonowymiennej. Sól sodowa d alteparyny zawiera siarczanowane łańcuchy polisacharydowe o średniej masie cząsteczkowej pięciu tysięcy d altonów.
Składniki pomocnicze to woda do wstrzykiwań i sól chlorkowo-sodowa. Belgijski lek „Fragmin” jest opisany w instrukcji jako roztwór do wstrzykiwań podskórnych i dożylnych w postaci przezroczystej cieczy, bez koloru lub z żółtawym odcieniem.
Jest produkowany w szklanych strzykawkach jednodawkowych o pojemności 2500 jm w 0,2 ml; 5000 jm w 0,2 ml; 7500 jm w 0,3 ml; 10 000 jm w 1,0 ml; 12500 jm w 0,5 ml; 15 000 jm w 0,6 ml; 18000 IU w 0,72 ml.
Instrukcja leku „Fragmin” zaleca stosowanie go jako środka zapobiegawczego w celu kontrolowania mechanizmukrzepnięcie krwi w zabiegach hemodializy i hemofiltracji mających na celu leczenie niewydolności nerek, aby zapobiec tworzeniu się skrzepów podczas operacji.
Lek jest podawany w celu wyeliminowania zmian zakrzepowo-zatorowych u obłożnie chorych.
Roztwór jest stosowany w leczeniu niestabilnej dławicy piersiowej i zawału mięśnia sercowego, objawowej żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej.
Opis leku „Anfibra”
Jest klasyfikowana jako heparyna drobnocząsteczkowa rosyjskiej firmy JSC "Veropharm". Dostępny jako przezroczysty roztwór do wstrzykiwań, który może być bezbarwny lub żółtawy.
Produkt oparty na soli sodowej enoksaparyny, która może zawierać 2000 IU w 0,2 ml; 4000 jm w 0,4 ml; 6000 jm w 0,6 ml; 8000 jm w 0,8 ml; 10 000 jm w 1,0 ml. Woda destylowana jest używana jako rozpuszczalnik.
Pakowana w ampułkach lub strzykawkach po 1 ml, które są pakowane w opakowania kartonowe po 2, 5 i 10 sztuk.
Instrukcja zaleca stosowanie leku Anfibra w celu zapobiegania rozwojowi stanu zakrzepowo-zatorowego podczas zabiegów chirurgicznych i hemodializy, w leczeniu zakrzepów w głębokich naczyniach.
Roztwór jest stosowany w leczeniu niestabilnej dławicy piersiowej i zawału mięśnia sercowego, w którym nie ma załamka Q na elektrokardiogramie.
Opis Fraksyparyny
Nadroparyna wapniowa należy do heparyn drobnocząsteczkowych, które uzyskuje się w procesie depolimeryzacji. Jego cząsteczki to glikozaminoglikany,którego średnia masa cząsteczkowa wynosi 4300 d altonów.
Fraksiparin (wstrzyknięcia podskórne) zawiera wodorotlenek wapnia i sól nadroparyny, które są rozpuszczane w wodzie do wstrzykiwań.
Dawka składnika aktywnego wynosi 2850 IU w 0,3 ml; 3800 ME w 0,4 ml; 5700 IU w 0,6 ml, 7600 IU w 0,8 ml, 9500 IU w 1 ml.
Lek jest przezroczystym lub lekko opalizującym płynem, który ma jasnożółty odcień lub jest całkowicie bezbarwny.
Sól nadroparyny dobrze wiąże się z białkiem antytrombiny III, co powoduje przyspieszone hamowanie czynnika Xa. Substancja aktywuje inhibitor, który zapewnia konwersję czynnika tkankowego, zmniejsza lepkość krwi oraz zwiększa przepuszczalność błony komórkowej płytek krwi i granulocytów. W ten sposób realizowane jest działanie przeciwzakrzepowe leku.
Zastrzyki Fraxiparine są przepisywane w celu zapobiegania chorobom zakrzepowo-zatorowym podczas ortopedycznych zabiegów chirurgicznych i hemodializy. Lek podaje się pacjentom z wysokim ryzykiem powstania zakrzepów, ostrej niewydolności oddechowej i serca, niestabilnej dusznicy bolesnej, zawału mięśnia sercowego bez załamka Q.
Stosowanie antykoagulantów podczas rozrodu
Heparyny drobnocząsteczkowe podczas ciąży są przepisywane pacjentkom z zaburzeniami krzepnięcia krwi, aby nie tworzyła się zakrzepica łożyskowa, która prowadzi do aborcji, do stanu przedrzucawkowego z wysokim poziomem krwiucisk, oderwanie się miejsca dziecka z obfitym krwawieniem, powolny wzrost płodu w macicy, co spowoduje niską masę urodzeniową dziecka.
Takie antykoagulanty są przepisywane kobietom w pozycji z możliwym ryzykiem powstania zakrzepów w żyłach głębokich, na przykład kończyn dolnych, a także zablokowania tętnicy płucnej.
Terapia heparynami drobnocząsteczkowymi to bolesny proces, w którym pacjentka w ciąży codziennie wstrzykuje lek pod skórę brzucha.
Jednak w trakcie randomizowanych badań klinicznych uzyskano wyniki, które dowodzą, że często stosowanie takich antykoagulantów nie przyczynia się do uzyskania pozytywnego efektu. Stwierdzono również, że terapia heparyną drobnocząsteczkową może zaszkodzić organizmowi matki, co wiąże się ze zwiększeniem krwawienia i zmniejszeniem łagodzenia bólu porodowego.
Dane z badań wykazały, że przerwanie leczenia przeciwzakrzepowego może uratować wiele kobiet przed niepotrzebnym bólem podczas ciąży.
W instrukcjach stosowania leków opartych na heparynie drobnocząsteczkowej terapia podczas ciąży jest przeciwwskazana.
