Kwas walproinowy (walproinian sodu) należy do stosunkowo nowej grupy leków przeciwdrgawkowych, różniących się od dotychczas stosowanych leków przeciwpadaczkowych zarówno budową chemiczną, jak i zasadą działania.
Opis substancji
Ta substancja chemiczna została zsyntetyzowana w 1882 roku jako analog kwasu walerianowego przez dr W. Bartona. Składa się z 2 grup propylowych. Przez wiele dziesięcioleci kwas walproinowy był używany wyłącznie w laboratorium jako obojętny rozpuszczalnik dla różnych związków organicznych. Jego właściwości przeciwdrgawkowe odkryto zwykłym szczęściem.
Kwas walproinowy jest przejrzysty i płynny w temperaturze pokojowej. Jest jednak w stanie oddziaływać z zasadą, taką jak wodorotlenek sodu lub magnezu, tworząc sól walproinianu, która jest substancją stałą. Ta substancja to w rzeczywistości kwas 2-propylowalerianowy i jego sól sodowa. W przeciwieństwie do innych leków przeciwpadaczkowych jest związkiem wolnym od azotu. Mechanizm działania tego kwasu i jegosoli wiąże się ze specyficznym wpływem na metabolizm kwasu gamma-aminomasłowego, który jest inhibitorem enzymu transferazy.
Leki zawierające kwas walproinowy zmniejszają pobudzającą i konwulsyjną reakcję obszarów motorycznych mózgu. Wynika to z faktu, że substancja ta zwiększa zawartość kwasu gamma-aminomasłowego w strukturach układu nerwowego. Kwas walproinowy, którego opinie wskazują na jego skuteczność w leczeniu stanów przeciwdrgawkowych, należy do grupy pochodnych kwasów tłuszczowych.
Charakterystyka kwasu walproinowego, jego analogów
Kwas walproinowy, którego instrukcje opisują jego złożony wpływ na ludzi, jest dostępny pod różnymi nazwami. Najbardziej znane leki zawierające tę substancję to Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP, „Dipromal”. W gotowych postaciach dawkowania może występować w postaci kwasu lub jego soli sodowej, zwanej walproinianem sodu. Aktywność leku nie zmniejsza się z tego. Kwas walproinowy, którego analogi wymieniono powyżej, przyjmuje się doustnie natychmiast po posiłkach. Wszystkie zawierające go preparaty są szybko wchłaniane. Po 2 godzinach kwas ten pojawia się w osoczu krwi. Dobrze przenika przez bariery tkankowe. Resztkowe ślady tej substancji są określane w płynie mózgowo-rdzeniowym oraz w wieluinne środowiska wewnętrzne organizmu. Znajduje się również w płynie owodniowym (płynie owodniowym) u kobiet w ciąży.
Zasada działania
Jak działa kwas walproinowy? Instrukcje dotyczące tego leku nie dają dokładnej odpowiedzi na pytanie, jaki jest mechanizm jego działania terapeutycznego. Wynika to z faktu, że eksperci nie zbadali jeszcze w pełni jego wpływu na zmianę właściwości kanałów sodowych. Jednocześnie kwas walproinowy znajduje się na liście leków niezbędnych i ważnych dla ludzi.
Działanie na osobie
Kwas walproinowy jest używany nie tylko w leczeniu padaczki. Instrukcja użycia tego leku wskazuje, że ma on nie tylko działanie przeciwdrgawkowe. Poprawia nastrój i stan psychiczny człowieka. Eksperci twierdzą, że kwas ten ma składnik uspokajający. W przeciwieństwie do innych tego typu leków zmniejsza stan lęku, nie wywierając działania myoleraksantowego ani uspokajającego. Wynika to z jego działania na błony postsynaptyczne. Jednocześnie zahamowane zostają procesy przekazywania impulsów nerwowych.
W małych postaciach padaczki najczęściej ograniczają się one do przyjmowania jednego kwasu walproinowego lub jego analogów. W cięższych przypadkach lek ten łączy się z innymi lekami przeciwpadaczkowymi.
Kwas walproinowy na padaczkę
Ten lek jest stosowany w różnych postaciach padaczki. W tym przypadku jego odbiór opiera się na ustalonym lekarzuschemat. Kwas walproinowy, którego instrukcje stosowania wskazują na jego skuteczność w różnych postaciach tej choroby, jest stosowany w niektórych przypadkach w różnych dawkach. Jest również często przepisywany w przypadku napadów ogniskowych.
Zażywanie leku
Kwas walproinowy, którego instrukcje wymagają przepisania leku przez lekarza prowadzącego i ścisłego przestrzegania schematu terapii, jest używany w takich przypadkach:
• zapobieganie różnym powikłaniom padaczki;
• stany konwulsyjne, które występują przy niektórych chorobach ośrodkowego układu nerwowego;
• Obecność nerwowego tiku;
• zaburzenie maniakalno-depresyjne, które nie reaguje na leki litowe;
• konwulsje występujące w dzieciństwie.
Kwas walproinowy i zawierające go preparaty należy przyjmować wyłącznie pod nadzorem lekarza prowadzącego. Dopiero po przeprowadzeniu wszystkich niezbędnych badań i ocenie stanu pacjenta specjalista będzie mógł dobrać bezpieczną i skuteczną dawkę tego leku.
Formularz zgłoszenia
Kwas walproinowy, którego forma uwalniania jest inna, jest pakowany przez różnych producentów w następującej formie:
• Tabletki powlekane, rozpuszczalne w jelicie. Zawierają 150, 200, 300, 500 mg kwasu walproinowego (walproinian sodu).
• Kapsułki 150, 300 mg.
• Lek (syrop) zawierający 50 lub 300 ml substancji leczniczej w 1 ml.
Kompatybilność z innyminarkotyki
Kwas walproinowy może wzmacniać działanie innych leków przeciwdrgawkowych i przeciwpadaczkowych, neuroleptyków, leków przeciwpsychotycznych, leków przeciwdepresyjnych i alkoholu. Podczas przyjmowania tego leku nie należy pić alkoholu. Kwas walproinowy, analogi tego leku, kwas salicylowy i antykoagulanty działają hamująco na agregację płytek krwi (kombinację). Po spożyciu lek ten jest szybko wchłaniany do krwiobiegu. Jednocześnie stosowanie kwasu walproinowego jednocześnie z dowolną żywnością w pewnym stopniu zmniejsza jego skuteczność.
Skutki uboczne
Ten lek czasami powoduje skutki uboczne w postaci nudności, wymiotów, utraty apetytu, ciężkości i bólu żołądka, biegunki. Aby wyeliminować te stany, stosuje się środki otaczające lub przeciwskurczowe. Kwas walproinowy może powodować ogólną depresję i zmęczenie, dlatego rzadko jest przepisywany osobom wykonującym forsowną pracę fizyczną i umysłową. Przyjmowanie tego leku czasami prowadzi do zaburzeń układu nerwowego, które objawiają się drżeniem kończyn, podwójnymi obrazami i zaburzeniami widzenia, sennością, bólami głowy, zawrotami głowy, pobudzeniem psychoruchowym, depresją i apatią.
W niektórych przypadkach zażywanie tego leku prowadzi do następujących konsekwencji: zmniejszenie i zwiększenie masy ciała, pojawienie się reakcji alergicznych, czasowe wypadanie włosów, nieregularne miesiączki, zmiany w hemogramie. Rzadkie, ale bardzo poważne skutki uboczneTen środek jest uważany za naruszenie funkcjonowania wątroby lub trzustki, zmniejszenie krzepliwości krwi. Działanie hepatotoksyczne jest najbardziej prawdopodobne przy jednoczesnym przyjmowaniu tego leku z klonazepamem, fenobarbitalem.
Stosując kwas walproinowy należy pamiętać, że u pacjentów z cukrzycą może on zafałszować wynik badania moczu, zwiększając w nim zawartość ciał ketonowych. Aby zapobiec różnym powikłaniom podczas leczenia, regularnie oznacza się poziom bilirubiny we krwi, enzymów wątrobowych i liczbę płytek krwi.
Przeciwwskazania
Kwas walproinowy, którego preparaty są sprzedawane w aptekach bez recepty, ma poważne przeciwwskazania. Należą do nich:
• naruszenia trzustki i wątroby;
• porfiria;
• skaza krwotoczna;
• idiosynkrazja;
• pierwszy trymestr ciąży;
• okres laktacji (lek przenika do mleka matki).
W drugim i trzecim trymestrze ciąży lek ten jest przepisywany w mniejszych dawkach i tylko z poważnych wskazań, ponieważ przenika przez łożysko i może wpływać na nienarodzone dziecko.
Podczas przyjmowania kwasu walproinowego należy uważnie monitorować pracę wątroby, kontrolować krzepliwość krwi i agregację płytek krwi. Podczas terapii tym lekiem kobiety, które są aktywne seksualnie, powinny go stosowaćnajbardziej niezawodne metody antykoncepcji zapobiegające ciąży.
Wzory aplikacji
Preparaty zawierające ten kwas są przyjmowane według różnych schematów. Optymalne dawki dobierane są indywidualnie. Wybór schematu zależy od stanu pacjenta, jego wagi i wieku. Najczęściej na początku kursu dorosłym i dzieciom, których waga przekracza 25 kg, przepisuje się 10-15 mg / kg dziennie. W przyszłości co tydzień dawkę leku zwiększa się o 5-10 mg/kg, doprowadzając do maksymalnie 30 mg/kg. Dzienna dawka dla dzieci wynosi 20-50 mg / kg. Po przejściu na leczenie kwasem walproinowym przyjmowanie innych leków przeciwdrgawkowych jest stopniowo zmniejszane. Maksymalna dawka kwasu walproinowego nie powinna przekraczać 50 mg/kg dziennie.
Istnieją różne formy tego narkotyku. Podawanie dożylne obejmuje przyjmowanie 400-800 mg walproinianu sodu dziennie. W trakcie terapii konieczne jest określenie poziomu tego leku we krwi. Zgodnie z analizą można dokonać korekty schematu leczenia.
Przykładowe tabele zastosowań:
• Dzieci poniżej 3 roku życia: w pierwszym tygodniu piją 150 mg 1 r. dzień, drugi - 150 mg, 2 r. dziennie, aw trzecim - 150 mg 3 r. dziennie.
• Dzieci w wieku 3-10 lat: 450 mg w pierwszym tygodniu, 600 mg w drugim tygodniu i 900 mg w trzecim tygodniu. Według innego schematu przyjmują 300, 450, 600, 900 mg dziennie, odpowiednio, w 1, 2, 3 i 4 tygodniu.
• Po 10 latach: w pierwszym tygodniu piją 600 mg, w drugim 900, w trzecim 1200 mg dziennie. Według innego schematu przyjmują 300, 600, 900, 1200 mg dziennieodpowiednio w 1, 2, 3 i 4 tygodniu.
W przypadku pacjentów, którzy wcześniej przyjmowali inne leki przeciwdrgawkowe, kwas walproinowy jest przepisywany w zmniejszonych dawkach. Jednocześnie zmniejsza się liczba innych funduszy. Dawka podtrzymująca dla dorosłych wynosi 900-1200 mg. Kwas walproinowy, którego tabletki i kapsułki są przepisywane dopiero po 10 latach, przyjmuje się w 2-4 dawkach. Dla dzieci najczęściej przepisywany jest syrop lub mieszanka z tym lekiem.
"Depakine" (kwas walproinowy)
W sprzedaży są różne preparaty z tym kwasem, ale jednym z najpopularniejszych jest Depakine. W aptekach istnieje kilka rodzajów tego leku: „Chrono”, „300 Enteric”, „granulki Chronosphere” i inne. Wszystkie różnią się nieco zawartością substancji czynnej i formą uwalniania. „Depakine” jest przepisywany jako lek przeciwdrgawkowy i stabilizujący nastrój. Sprawdza się w leczeniu padaczki, zaburzeń afektywnych dwubiegunowych, napadów toniczno-klonicznych, mioklonie, depresji, migrenowych bólów głowy. Jest również stosowany w leczeniu bólu neuropatycznego. Ostatnio ten lek jest badany jako lek na niektóre rodzaje raka i zakażenie wirusem HIV.
Kwas walproinowy o długim działaniu
Wśród preparatów kwasu walproinowego istnieje duże zapotrzebowanie na Depakine i jej analogi. Wynika to z faktu, że ma przedłużony efekt. Stosowanie tego lekuprowadzi do zmniejszenia częstości napadów. Zmniejsza również ich nasilenie i ułatwia przebieg. „Depakine” zmniejsza prawdopodobieństwo poważniejszych powikłań.
Kwas walproinowy jest metabolizowany przez komórki wątroby. Podczas przyjmowania zwykłej substancji okres półtrwania wynosi około 6-8 godzin. Nowoczesne preparaty pozwalają na utrzymanie terapeutycznego stężenia substancji czynnej w organizmie nawet do 16 godzin. Szybkość wydalania kwasu walproinowego zależy w dużej mierze od funkcjonowania wątroby. Kwas walproinowy, którego recenzje są w większości pozytywne, wpływa na każdego pacjenta na swój sposób. Wynika to z faktu, że każdy organizm jest wyjątkowy i może postrzegać tę substancję z pewnymi odchyleniami od normy.
