W farmakologii pochodne nitrofuranu są szeroko stosowane. Są najbardziej istotne w identyfikacji procesów ropnych i stanów zapalnych.
Najbardziej znane leki
Następujące pochodne nitrofuranu są najczęściej stosowane we współczesnej praktyce medycznej:
- Fuagin.
- Furazolidon.
- Furacilin.
Wszystkie te leki mogą być stosowane jako miejscowe środki antyseptyczne, opracowano formy doustne. Preparaty pochodzące z nitrofuranu są dopuszczone do stosowania m.in. przez pacjentów cierpiących na niską tolerancję na środki przeciwdrobnoustrojowe, sulfonamidy.
Ważne funkcje
5-pochodne nitrofuranu wykazują wyraźne działanie bakteriostatyczne. Możesz łączyć takie produkty z antybiotykami z następujących kategorii:
- seria tetracyklin;
- erytromycyna;
- leki na oleandomycynę.
Pochodne nitrofuranu nie są przeznaczone do leczenia osób przechodzących terapię:
- lewomycetyna;
- leki zawierające ristomycynę;
- leki z sulfonamidami.
To terminzwiększony negatywny wpływ na układ krwiotwórczy organizmu.
Jak to działa?
Pochodne nitrofuranu są często stosowane w leczeniu zapalenia pęcherza. Wynika to ze specyfiki metabolizmu związku przeciwdrobnoustrojowego: funkcja spada na nerki, w których gromadzi się lek. Dzięki temu jest skuteczny w wielu chorobach specyficznych dla układu moczowego. Ta grupa antybiotyków dobrze pomaga w różnych typach odmiedniczkowego zapalenia nerek.
Nie stosuj jednocześnie pochodnych nitrofuranu i środków antyseptycznych tworzonych przy udziale kwasu nalidyksowego, ponieważ te dwa leki hamują wzajemne działanie. Wskazany uroantyseptyk jest w sprzedaży pod nazwami:
- Nevigramon.
- "Murzyn".
Program terapeutyczny
Antyseptyki (pochodne nitrofuranu) są zwykle stosowane trzy razy dziennie w ilości 0,1 g. Czas trwania takiego programu jest różny: co najmniej 10 dni, ale nie dłużej niż dwa tygodnie. Wiadomo, że w leczeniu Proteusa, inwazji Pseudomonas aeruginosa skuteczność środka jest stosunkowo niska, ale wyraźny efekt obserwuje się po wyeliminowaniu szkodliwej flory kokosowej.
Jeśli infekcja jest związana ze spożyciem Gram-ujemnych mikroskopijnych form życia, zaleca się stosowanie kwasu nalidyksowego. Przebieg leczenia trwa od 10 do 12 dni, lek stosuje się codziennie w dawce dwóch gramów. Ta metoda leczenia jest dozwolona w razie potrzeby.antybakteryjne leczenie dróg żółciowych.
Czy istnieje alternatywa?
Pochodne 5-nitrofuranu można zastąpić innymi syntetycznymi lekami, które mogą zwalczać szkodliwą mikroflorę. Najczęściej używane:
- wykonane z 8-hydroksychinoliny;
- na bazie chinoksaliny;
- Produkty zawierające bis-czwarte związki amonu.
W sprzedaży te grupy są reprezentowane przez nazwy:
- "5-NOC".
- Mexaform.
- Dioksydyna.
- Dekamin.
- "Enteroseptol".
Jeśli chodzi o opisaną grupę leków, leki te mają inną budowę chemiczną i zasadniczo inny skład. Niemniej jednak skuteczność wobec inicjatorów infekcji jest podobna. Pod wieloma względami terapia jest uzasadniona brakiem oporności krzyżowej. Możesz skorzystać z tych leków, jeśli pacjent nie toleruje pochodnych nitrofuranu.
Leczenie inwazji grzybów
Aby osiągnąć maksymalną wydajność, pochodne nitrofuranu łączy się ze środkami takimi jak:
- Nystatyna.
- Levorin.
Dawka jest taka sama, jak w przypadku środków przeciwdrobnoustrojowych. Możesz dodatkowo zastosować lek przeciwbakteryjny, przeciwgrzybiczy „Dekamin”.
W przypadku wykrycia uogólnionej kandydozy pochodne nitrofuranu są wzmacniane solą sodową lewryny, stosowaną dwa lub trzy razy dziennie. Alternatywną opcją jest stosowanie doustnie amfoglukaminy, pozajelitowo amfoterycyny B.
Jak wybrać?
Lekarz dobiera konkretny zestaw leków, skupiając się na charakterystyce konkretnej infekcji oraz skłonności do nietolerancji na określone grupy leków stosowanych w medycynie. Nie wszystkie patogeny wykazują wystarczający poziom wrażliwości na pochodne nitrofuranu, aby wybór na korzyść tej kategorii był zawsze uzasadniony. Ważne jest, aby wziąć pod uwagę toksyczność grupy leków i zdolność do dystrybucji w tkankach organizmu, która różni się znacznie w zależności od nazwy.
Pochodne nitrofuranu są ogólnie wysoce kompatybilne z innymi lekami, ale gdy pacjenci poddawani są leczeniu, konieczne jest poinformowanie lekarza o wszystkich lekach przyjmowanych w celu ewentualnego dostosowania programu. Wszystkie reakcje alergiczne i efekty toksyczne charakterystyczne dla pochodnych nitrofuranu są oficjalnie rejestrowane. Został wydany specjalny podręcznik dla lekarzy, szczegółowo opisujący, jak łagodzić negatywne skutki używania.
Funkcje wydania
Pochodne nitrofuranu obejmują furadoninę, produkowaną w postaci tabletek. Istnieją dwie opcje dawkowania: 0,05 g i dwa razy więcej. Polecany do stosowania w kursie trwającym 5-8 dni. Stosuj trzy lub cztery razy dziennie.
"Furazolidon" w sprzedaży jest reprezentowany przez postać do podawania doustnego, dawkowanie - 0,05 g. Zalecane do stosowania w trakcie trwaniaod pięciu dni do dwóch razy dłużej. Każdego dnia lekarstwo przyjmuje się 4 razy.
Furagin należy również do pochodnych nitrofuranu. Forma to tabletki, dawkowanie jest podobne do opisanego powyżej - 0,05 g. Czas trwania kursu, częstotliwość podawania na dzień również jest taka sama.
Wreszcie, Solafur. W aptekach można kupić ampułki o stężeniu substancji czynnej w roztworze 0,1%. Objętość jednej ampułki waha się od 25 do 100 ml. Lek jest przeznaczony do stosowania za pomocą zakraplacza, czas trwania kursu wynosi do siedmiu infuzji (ale nie mniej niż pięć), pojedyncza objętość to 300-500 ml. Zaleca się zakładanie zakraplaczy co drugi dzień lub codziennie.
Wszystkie wymienione leki należą do kategorii o szerokim spektrum działania, wydalane z moczem, dezynfekujące drogi, w których lek opuszcza organizm. Wiadomo, że przyjmowanie tego rodzaju leków może wywoływać niestrawność, alergie. Jedną z ważnych zalet jest bardzo powolne nabywanie przez mikroflorę odporności na wszystkie pochodne nitrofuranu. Oprócz działania antyseptycznego takie leki mają właściwości chemioterapeutyczne.
Aspekty techniczne
W skrócie mechanizm działania pochodnych nitrofuranu można opisać następująco: substancja czynna hamuje enzymy odpowiedzialne za cykl kwasów trikarboksylowych, podczas gdy NADH jest blokowany. W komórce drobnoustroju w równym stopniu blokowane są zarówno tlenowe procesy utleniania z udziałem związków węglowodanowych, jak i beztlenowe. Przy niskim stężeniu leku w organizmie obserwuje się działanie bakteriostatyczne. Zwiększenie dawki dajedziałanie bakteriobójcze.
Leki w praktyce stomatologicznej
Wskazania do stosowania pochodnych nitrofuranu w praktyce stomatologicznej:
- zapalenie jamy ustnej (wrzodziejące, aftowe);
- obecność próchnicy wymagających leczenia;
- konieczność dekontaminacji kanałów korzeniowych.
Grupa środków przeciwdrobnoustrojowych jest skutecznie wykorzystywana w leczeniu nie tylko próchnicy, ale także wywołanych przez nią powikłań. Ta kategoria leków jest stosowana, jeśli oczekuje się, że mikroskopijne formy życia będą oporne na sulfonamidy i inne związki antybiotykowe.
Dentyści stosują pochodne nitrofuranu do dezynfekcji błony śluzowej jamy ustnej, kieszonek przyzębia, ubytków próchnicowych. Takie leczenie jest konieczne, gdy wykryte zostaną rany, zmiany zakaźne. Produkt stosowany zewnętrznie w postaci roztworu o stężeniu substancji czynnej 0,02%.
Niektóre funkcje
W przypadku stosowania zewnętrznego pochodne nitrofuranu mogą wywoływać negatywne reakcje, ale w praktyce obserwuje się to w znikomym odsetku przypadków. Istnieje możliwość wystąpienia alergii. W przypadku nadwrażliwości pacjenta na określony lek z grupy pochodnych nitrofuranu nie można stosować tej klasy leków.
W sprzedaży produkty prezentowane są nie tylko w postaci roztworów, tabletek, ale także maści o stężeniu substancji czynnej 0,2%. Wszystkie preparaty przeznaczone są do przechowywania w miejscu chronionym przed promieniami słonecznymi iwpływ wysokich temperatur. Wodny roztwór pochodnych nitrofuranu zachowuje swoje właściwości antyseptyczne przez bardzo długi czas.
Kontrola jakości
Obecnie problem podrabiania leków, w tym popularnych preparatów przeciwdrobnoustrojowych, jest dość dotkliwy. Aby zidentyfikować autentyczność, konieczne jest wykonanie serii reakcji, śledząc wyniki. Klasyczne wyniki są znane dla tej grupy podczas interakcji z różnymi odczynnikami. W przypadku poszczególnych leków istnieją również specyficzne metody wykrywania jakości.
Aby udowodnić autentyczność pochodnych 5-nitrofuranu, określa się wynik reakcji z udziałem roztworu alkalicznego. Ta metoda należy do ogólnej grupy i jest uważana za podstawową. Z reguły mieszanina zmienia kolor na czerwony, nieco rzadziej na czerwony z pomarańczowym odcieniem. Charakter i intensywność koloru określają podstawniki obecne w rdzeniu furanowym. Wiadomo, że wiele leków daje zmianę odcienia tylko przy bardzo wysokim wskaźniku zasadowości, inne mogą wykazywać reakcję ze wzrostem temperatury, a inne - ze spadkiem.
Alternatywne podejście obejmujące całą grupę - reakcja chemiczna z udziałem roztworu alkalicznego, która powinna prowadzić do uwolnienia amoniaku. Aby to zrobić, zwiększ temperaturę i użyj pyłu cynkowego, przetwarzając nim próbki preparatów.
Metody prywatne
Najczęściej stosowaną metodą jest tworzenie roztworu wody z solami metali ciężkich. Związki złożone mają specyficzny kolor, który zmienia się w trakcie reakcji. Furacilin, w połączeniu z dziesięcioprocentowym roztworem siarczanu miedzi, da ciemnoczerwony osad, furadonin pokaże się jako brązowy osad, a furazolidon - zielony.
Alkaliczne roztwory alkoholi stworzone przy użyciu rozpuszczalników organicznych mogą służyć do identyfikacji autentyczności (dopuszcza się dość szeroki zakres związków). Najczęstsze rozpuszczalniki to:
- dimetyloformamid;
- aceton.
Wszystkie pochodne nitrofuranu w takich substancjach rozpuszczają się szybko i dobrze, a odcień zmienia się indywidualnie dla każdego leku. Nasycenie koloru i szybkość reakcji zależą od stężenia związku alkalicznego badanego leku.
Leki: jak się pojawiły?
Obecnie klasyfikacja pochodnych nitrofuranu opiera się na skuteczności tych leków, wyróżniają one leki dobrze i słabo wchłaniane z przewodu pokarmowego, a także kombinowane, do których zaliczane są składniki na bazie nitrofuranu jeden z elementów złożonego systemu. Ale nie zawsze tak było. Pierwsze zdobycze natury syntetycznej, jak wiadomo z oficjalnej dokumentacji, pojawiły się już w XIX wieku, kiedy chemia organiczna była jeszcze w powijakach, ale dopiero w drugiej połowie ubiegłego wieku udało się rozwinąć ideę takiego do tego stopnia, że stało się możliwe tworzenie skutecznych leków. Pod wieloma względami ułatwiły to teorie Butlerowa, na podstawie których można było sformułować heterocykle z pięcioma pierwiastkami. W tym momenciepojawiły się wszystkie przesłanki do pracy ze związkami furanowymi.
Oficjalnie pierwsza udana synteza związków furanowych została odnotowana w 1818 roku, kiedy prowadzono prace nad kwasem śluzowym. Otrzymano produkt uboczny reakcji w postaci płynnej, utrwalono, ale nie zbadano, więc odkrycie furanu w tym momencie nie miało miejsca - ludzkość czekała ponad pół wieku. W 1832 Dobereiner całkiem przypadkowo odkrył furfural, próbując wytworzyć kwas mrówkowy przy użyciu cukru i skrobi. W reakcji wzięły udział dwutlenek manganu i kwas siarkowy. Furfural został ponownie odkryty w 1840 roku. Tym razem reakcję przeprowadzono na płatkach owsianych, które potraktowano tym samym kwasem siarkowym. Druga próba wyizolowania tej substancji dała wystarczającą ilość do rozpoczęcia badań naukowych i to właśnie wtedy Stenhouse sformułował wzór empiryczny, a także był w stanie odkryć kluczowe właściwości nowej substancji dla chemików.
Terminologia i historia
W 1845 roku furfural został oficjalnie uzyskany z otrębów, a nazwa używana do dziś jest przypisana nowemu związkowi. Powstaje z łacińskich słów „otręby”, „olej” i ma odzwierciedlać metodę produkcji, specjalne właściwości zewnętrzne. Furfural to słowo, od którego pochodzą określenia „furan”, „furfuran” i inne pochodne.
Chemicy kontynuowali eksperymenty, aby odkryć, co można wykorzystać do ekstrakcji nowego związku. W warunkach laboratoryjnych możliwe było wytworzenie pochodnych aldehydów z udziałem amoniaku. Zostały nazwane„furfuryna”, „furfuramid”. W 1870 r. naukowcy ponownie powtórzyli eksperyment z 1818 r., który umożliwił odkrycie furanu. Siedem lat później Bayer opracował swoje cykliczne formuły furanu.
Fizyka i chemia: właściwości składników aktywnych
Furan to proszek utworzony przez bezbarwne kryształy. Topi się po podgrzaniu do 85 stopni Celsjusza, wrze w 32 stopniach. Jest to wyraźny acidofob, podczas interakcji z kwasem siarkowym w zwiększonym stężeniu obserwuje się reakcję polimeryzacji. Jeśli kwas stosuje się w postaci rozcieńczonej, pierścień furanowy ulega rozerwaniu, co prowadzi do powstania związków 1,4-dikarbonylowych. Substancja ma tendencję do substytucji elektrofilowej. Eksperymenty wykazały, że furan wchodzi w takie reakcje jeszcze łatwiej i łatwiej niż benzen.
Obecnie produkcja furanu jest syntezą opartą na furfuralu. Związek ten można uzyskać z dość przystępnych produktów - produktów odpadowych z działalności rolniczej. Klasycznym źródłem są łuski słonecznika lub kolby kukurydzy.
Jak to wygląda?
Normalnie pochodne nitrofuranu to proszki tworzone przez pierwiastki krystaliczne. Nie mają smaku lub są lekko gorzkie. Odcienie są żółtawe, zdeterminowane specyfiką łańcucha bocznego. Niektóre związki są jasnożółte lub nawet pomarańczowe, podczas gdy inne są brązowe z domieszką żółtego. W większości słabo rozpuszczają się w wodzie, ale tę zdolność można zwiększyć, podgrzewając mieszaninę.
Wiadomo, że pochodne nitrofuranu są dobrze rozpuszczalne w alkoholu. Możesz użyć seriiinne substancje organiczne, w tym dimetyloformamid, glikol propylenowy. Leki charakteryzują się zwiększoną wrażliwością na światło słoneczne, dlatego nawet woda, alkohol (i inne) roztwory leków powinny być ukryte przed światłem dziennym. Niezwykle negatywny efekt obserwuje się w przypadku promieniowania ultrafioletowego - cząsteczka ulega niemal natychmiastowemu zniszczeniu. Nakłada to ograniczenia na opcje przechowywania: używane są wyłącznie szklane, ciemne pojemniki.
"Furagin": funkcje aplikacji
Ten lek można śmiało zaliczyć do najpopularniejszych pochodnych nitrofuranu w naszych czasach. Wynika to w dużej mierze z możliwości łączenia z innymi lekami przeciwdrobnoustrojowymi. Narzędzie wykazuje wyraźny wpływ na inwazję:
- gronkowce;
- Klebsiell;
- shigella.
Substancja czynna powoduje nieodwracalne uszkodzenie białka bakteryjnego, przez co cząsteczki DNA nie mogą być wytwarzane, procesy oddechowe są zaburzone. Pod wpływem takiej reakcji drobnoustrój, który wywołał infekcję, nie może wytworzyć takiej samej ilości toksyn, jak zdrowa komórka, co szybko prowadzi do poprawy samopoczucia. Lekarze zwracają uwagę: niedopuszczalne jest przerwanie leczenia przed zakończeniem kursu zalecanego przez lekarza, ponieważ dobry stan zdrowia nie jest wskaźnikiem eliminacji patogennej mikroflory.
