Erytropoetyna (EPO) to hormon glikoproteinowy, który kontroluje tempo erytropoezy w ludzkim ciele. Prezentowana substancja jest syntetyzowana głównie w nerkach, niewielka ilość (około 10 procent) powstaje w wątrobie. Hormon erytropoetyna aktywuje podział i różnicowanie prekursorów erytroidalnych. Poziom endogennego hormonu w osoczu krwi zdrowych osób waha się w szerokim zakresie i jest odwrotnie proporcjonalny do stężenia hemoglobiny i stopnia natlenienia tkanek. Praca nad izolacją i produkcją tego hormonu do celów medycznych jest bardzo satysfakcjonująca.
Struktura i znaczenie hormonu
Cząsteczka hormonu składa się z aminokwasów. Wraz z niedoborem endogennej erytropoetyny obserwuje się gwałtowny spadek poziomu hemoglobiny i erytrocytów we krwi, rozwija się tak zwana niedokrwistość z niedoboru erytropoetyny. ZanimW ostatnim czasie korekta lekowa takiej niedokrwistości pozostaje niemożliwa ze względu na brak odpowiedniego środka farmaceutycznego. W dzisiejszych czasach, przy niedoborze powyższego hormonu w ludzkim organizmie, lekarze przepisują rekombinowaną erytropoetynę. Lek pozyskiwany jest z komórek zwierzęcych, do których wprowadzono kod ludzkiego genu EPO. Rekombinowana ludzka erytropoetyna jest identyczna pod względem składu aminokwasów i węglowodanów z naturalnym hormonem, zwiększa liczbę czerwonych krwinek, retikulocytów i aktywuje biosyntezę hemoglobiny w komórkach. Aktywność biologiczna powstałej substancji nie różni się od hormonu endogennego. Rekombinowana erytropoetyna nie wykazuje działania cytotoksycznego i nie wpływa na leukopoezę. Naukowcy sugerują, że EPO oddziałuje ze specyficznymi receptorami wrażliwymi na erytropoetynę, które są zlokalizowane na powierzchni komórki.
Metoda oczyszczania rekombinowanej ludzkiej erytropoetyny
Rekombinowana ludzka EPO jest jednym z najczęściej stosowanych białek produkowanych przez wiele firm biologicznych i farmaceutycznych na całym świecie do celów terapii lekowej. Prezentowany związek jest syntetyzowany przez komórki jajnika chomika chińskiego (CHO) przy użyciu rekombinowanego DNA. Jeden łańcuch polipeptydowy rekombinowanej EPO zawiera 165 aminokwasów, których szacowana masa cząsteczkowa wynosi 24 000 Da, a obserwowana masa cząsteczkowa białka glikozylowanego wynosi 30 400 Da. Oddzielenie erytropoetyny od zanieczyszczeń odbywa się za pomocą wymiany jonowej i powinowactwachromatografia. Ludzka rekombinowana EPO ma czystość 98%.
Rekombinowane erytropoetyny i ich analogi
W celu stymulacji procesów erytropoezy lekarze stosują różne leki:
- Aranesp;
- Aeprin;
- Epobiokryna;
- Bioein;
- Vepox;
- "Binocrit";
- "Epokryna";
- Gemax;
- "Epogen";
- Eprex;
- "Epovitan";
- Epomax;
- "Hiperkryt";
- Eralfon;
- Erytrostym;
- "Rekormon";
- Epostim;
- Eposino;
- Epoetin Beta.
Przed zastąpieniem rekombinowanej erytropoetyny analogami należy skonsultować się z lekarzem.
Wskazania do stosowania
Niedokrwistość z niedoboru erytropoetyny (EDA) jest częstym problemem lekarzy. Ta grupa obejmuje następujące patologie:
- niedokrwistość w nowotworach złośliwych;
- wczesna niedokrwistość u wcześniaków (przed 34 tygodniem ciąży) o wadze od 750 do 1500 g;
- niedokrwistość nerkowa;
- niedokrwistość w chorobach przewlekłych (zapalenie wątroby typu C, reumatoidalne zapalenie stawów, zakażenie wirusem HIV, choroby przewodu pokarmowego).
Wyróżniającą cechą powyższych anemii jest to, że nie są leczone suplementami żelaza. Do niedawna transfuzje krwi były jedyną skuteczną metodą terapii. Ze względu na to, że ten rodzaj terapii ma ogromną ilość skutków ubocznychi wysokie ryzyko przeniesienia przez krew patogenów wielu niebezpiecznych chorób zakaźnych (HIV, wirusy zapalenia wątroby itp.) Ta metoda praktycznie nie jest stosowana we współczesnej medycynie. Rekombinowana ludzka erytropoetyna pomaga poprawić jakość życia pacjentów z niedokrwistością z niedoboru erytropoetyny. Biosynteza i wprowadzenie do praktyki rekombinowanej ludzkiej EPO otworzyło nową erę w leczeniu anemii zależnej od erytropoetyny.
Przeciwwskazania
Lekarze nie zalecają stosowania rekombinowanej erytropoetyny (instrukcje ostrzegają przed tym) w obecności następujących patologii:
- choroba zakrzepowo-zatorowa;
- nadwrażliwość na lek;
- niemożność skutecznej terapii przeciwzakrzepowej;
- przebyty udar mózgu lub zawał mięśnia sercowego;
- niestabilna dusznica bolesna;
- niekontrolowane nadciśnienie;
- okres rodzenia i karmienia piersią;
- oporne nadciśnienie tętnicze.
Schemat dawkowania
Dawka, schemat i czas trwania leczenia są ustalane indywidualnie, w zależności od ciężkości niedokrwistości, ogólnego stanu pacjenta i charakteru patologii. Preparaty przeznaczone są do stosowania pozajelitowego. Dawki początkowe wahają się od 50 do 150 jm/kg. Dawkę należy dostosować do wieku pacjenta. Rekombinowaną erytropoetynę podaje się zwykle 3 razy dziennietydzień. W przypadku przedawkowania leku następuje wzrost skutków ubocznych. Rezultat staje się mniej lub bardziej zauważalny po 2-3 tygodniach stosowania.
Efekt uboczny
Czy przepisano ci rekombinowaną ludzką erytropoetynę? Instrukcja użytkowania nie wyklucza rozwoju skutków ubocznych. To jest:
- myalgia;
- zawroty głowy;
- hipertermia;
- senny;
- wymiotować;
- ból głowy;
- biegunka;
- ból stawów;
- nadciśnienie;
- ból w klatce piersiowej;
- trombocytoza;
- tachykardia;
- kryzys nadciśnieniowy;
- konwulsje;
- hepatoza;
- wzrost poziomu aktywności AST, ALT we krwi;
- RBC aplazja;
- egzema;
- obrzęk naczynioruchowy;
- wysypka i swędzenie skóry;
- astenia;
- pokrzywka, przekrwienie i pieczenie w miejscu wstrzyknięcia;
- hiperkaliemia;
- spadek stężenia białka ferrytyny w osoczu;
- hiperfosfatemia.
Stymulatory erytropoezy w sporcie
Ostatnio często stosuje się lek „Epovitan” (rekombinowana ludzka erytropoetyna). Prezentowane narzędzie jest często wykorzystywane w sporcie (lekkoatletyka, kulturystyka, pływanie, biathlon). Lek ten aktywuje biosyntezę erytrocytów, co z kolei prowadzi do wzrostu zawartości tlenu na jednostkę objętości krwi i odpowiednio do zwiększenia pojemności tlenowej krwi i dostarczaniaO2 do narządów i tkanek. Ten mechanizm działania zwiększa wytrzymałość tlenową sportowca. Podobny efekt obserwuje się, gdy sportowiec trenuje w warunkach średniogórskich, gdy brak O2 w powietrzu powoduje rozwój hipoksji, która z kolei aktywuje biosyntezę endogennych erytropoetyna. Preparaty EPO stosuje się w połączeniu z insuliną, somatotropiną (GH, hormonem wzrostu) i stanazololem.
Nadmierne, niekontrolowane stosowanie leku „erytropoetyna” w sporcie może wywołać tworzenie się skrzepów krwi, które zwykle są śmiertelne. Wykrycie rekombinowanej EPO jest raczej trudne, ponieważ struktura syntetycznego związku jest identyczna z jego fizjologicznym odpowiednikiem, dlatego też biozwiązek ten jest nadal nielegalnie stosowany w sporcie zawodowym jako doping.
