Blokery estrogenu to związki chemiczne, które blokują działanie estrogenu. Leki antyestrogenowe stosuje się w leczeniu różnych chorób. Są szeroko stosowane w leczeniu raka piersi w celu spowolnienia wzrostu guza lub zapobiegania nawrotom. Podobnie jak w przypadku innych leków, które wchodzą w interakcje z hormonami w organizmie, leki te powinny być stosowane pod nadzorem lekarza.
Korzyści i szkody związane z estrogenem
Estrogen lub hormon steroidowy jest syntetyzowany głównie przez jajniki. Wpływa na szereg procesów zachodzących w organizmie. Kobiety w wieku rozrodczym mają najwyższy poziom tego naturalnego hormonu. Nadmierna objętość może jednak powodować zespół zwany hiperestrogenizmem. Choroba ta może prowadzić do procesów onkologicznych w raku piersi i endometrium. Leki antyestrogenowe i blokery estrogenów lub inhibitory aromatazy mogą to naprawić. Takie leki mają jednak pozytywny i negatywny wpływ na kobiety i mężczyzn.
Rodzaje blokerów estrogenu, ich zastosowanie
Istnieje wiele różnych rodzajów blokerów estrogenu. Inhibitory aromatazy faktycznie blokują produkcję estrogenu. Selektywne modulatory receptorów estrogenowych, takie jak Tamoxifen, Clomiphene, są przeznaczone do blokowania receptorów estrogenowych i zachowują się inaczej dla różnych typów tkanek. Antyestrogeny blokują również receptory estrogenowe.
Antyestrogen zapobiega konwersji testosteronu do estradiolu, a hormony estrogenowe przestają działać lub są blokowane.
W leczeniu raka leki te są stosowane w celu spowolnienia wzrostu guza. W takim przypadku selektywne modulatory receptora estrogenowego mogą celować w określone receptory estrogenowe. Blokery, w tym klomifen, są również czasami stosowane w leczeniu niepłodności i mogą pomóc niektórym kobietom, które mają trudności z zajściem w ciążę. Leki te są również stosowane przez niektórych klinicystów w leczeniu dzieci, które opóźniły dojrzewanie do osiągnięcia odpowiedniego wieku.
Wśród kulturystów powszechne jest stosowanie blokerów estrogenu ze względu na estrogenne działanie wysokiego poziomu testosteronu w organizmie. Testosteron jest prekursorem estrogenu, inhibitory aromatazy mogą być stosowane w celu powstrzymania nadmiaru estrogenu w budowaniu masy mięśniowej, utrzymując niski poziom w organizmie. Ta praktyka przyciągnęła wielu, zwłaszcza gdy leki antyestrogenowe są stosowane głównie w celach kosmetycznych. W tymprzypadku ludzie stosują tabletki i suplementy diety bez nadzoru lekarskiego.
Skutki uboczne
Są skutki uboczne leków antyestrogenowych. Mogą powodować zawroty głowy, bóle głowy, pocenie się, uderzenia gorąca i dezorientację. Tylko endokrynolog może określić odpowiednią dawkę dla pacjenta, w zależności od sytuacji i akceptowalnego progu skutków ubocznych. Endokrynolog może również zlecić regularne badania krwi pod kątem poziomu hormonów podczas oceny ogólnego stanu zdrowia pacjenta, aby potwierdzić, że stosowanie antyestrogenów jest bezpieczne i funkcjonalne dla pacjenta.
Zabieg dla mężczyzn
W miarę starzenia się mężczyzn poziom testosteronu spada. Jeśli jednak poziom testosteronu spada gwałtownie lub znacząco, może to prowadzić do rozwoju hipogonadyzmu. Ten stan, charakteryzujący się niezdolnością organizmu do wytwarzania tego ważnego hormonu, może powodować wiele objawów, w tym:
- utrata libido;
- zmniejszenie produkcji i jakości nasienia;
- zaburzenia erekcji;
- zmęczony.
Mówiąc o estrogenie przede wszystkim myślą, że jest to hormon żeński, ale jego obecność zapewnia prawidłowe funkcjonowanie męskiego organizmu. Istnieją trzy rodzaje estrogenów: estriol, estron i estradiol. Estradiol jest głównym rodzajem aktywnego estrogenu u mężczyzn. Odgrywa istotną rolę w utrzymaniu funkcji męskich stawów i tkanki mózgowej. Leki antyestrogenowe również pozwalają prawidłoworozwijać plemniki.
Zachwianie równowagi hormonalnej – podwyższony poziom estrogenów i obniżony poziom testosteronu – stwarza problemy. Zbyt dużo estrogenu w męskim ciele może prowadzić do:
- ginekomastia (nadmierny rozwój tkanki piersi);
- problemy sercowo-naczyniowe;
- zwiększone ryzyko udaru;
- przyrost masy ciała;
- problemy z prostatą.
Istnieje wiele kroków, które możesz podjąć, aby zrównoważyć poziom estrogenu. Na przykład, jeśli nadmiar estrogenu jest związany z niskim poziomem testosteronu, wówczas przydatna może być terapia zastępcza testosteronem jako bloker estrogenu.
Farmaceutyczne blokery estrogenów
Niektóre produkty farmaceutyczne mogą powodować u mężczyzn działanie blokujące estrogeny. Najczęściej są przeznaczone do użytku przez kobiety, ale zyskują popularność wśród mężczyzn, zwłaszcza tych, którzy chcą mieć dzieci. Suplementy testosteronu mogą prowadzić do niepłodności. Ale blokery estrogenu, takie jak Clomid, mogą przywrócić równowagę hormonalną bez uszczerbku dla płodności.
Niektóre leki, znane jako selektywne modulatory receptora estrogenowego, są powszechnie sprzedawane jako leki na raka piersi. Ale mogą być również używane do blokowania estrogenu u mężczyzn. Leki te są stosowane w różnych stanach związanych z niskim testosteronem, w tym:
- niepłodność;
- mała ilośćplemniki;
- ginekomastia;
- osteoporoza.
Leki te należy stosować selektywnie, w zależności od stanu pacjenta. Stosowane są takie leki antyestrogenowe. Dostępne w aptece:
- "Tamoksyfen".
- "Arimidex".
- "Letrozol".
- "Raloksyfen".
Działanie na tkankę kostną
Według klinicystów długotrwałe narażenie na leki estrogenowe może powodować raka endometrium u kobiet. „Raloksyfen” – selektywny modulator receptora estrogenowego – może zapobiegać rozwojowi raka, selektywnie blokuje wchłanianie estrogenów. Lek ten jest jednak również w stanie hamować korzystny wpływ estrogenów na gęstość kości. Nowy lek, Lazofoksyfen, może rozwiązać ten problem. Zapobiega utracie masy kostnej u kobiet po menopauzie i zmniejsza łamliwość kości. Stosowanie tego leku jest ogólnie bezpieczne, ale może zwiększać krzepliwość krwi.
Interakcje z narkotykami
Bloker estrogenów Tamoxifen może pomóc w zapobieganiu nowotworom. Chorzy na raka często doświadczają depresji, a leki z tej grupy mogą negatywnie oddziaływać z lekami przeciwdepresyjnymi. Należy stosować paroksetynę, ponieważ kobiety przyjmujące tamoksyfen i paroksetynę mają mniejsze ryzyko zgonu niż kobiety przyjmujące tamoksyfen ijakikolwiek inny lek przeciwdepresyjny. Dzieje się tak, ponieważ paroksetyna jest selektywna.
Leki i leki antyestrogenowe
Opisy wszystkich tych środków wskazują, że każdy lek jest stosowany indywidualnie w konkretnym przypadku.
Clomid, czyli cytrynian klomifenu, był jednym z oryginalnych leków stosowanych w leczeniu ginekomastii, ponieważ podnosi poziom testosteronu w organizmie. Istnieją pewne skutki uboczne przy długotrwałym stosowaniu, takie jak problemy ze wzrokiem. Na rynku są lepsze związki, które robią to samo, ale Clomid jest nadal skuteczną i niedrogą mieszanką dla każdego sportowca.
To nie jest steryd anaboliczny, lek jest zwykle przepisywany kobietom jako środek wspomagający niepłodność, ponieważ ma wyraźną zdolność do stymulowania owulacji, co osiąga się poprzez blokowanie / minimalizowanie działania estrogenu w organizmie. Mówiąc bardziej konkretnie, Clomid jest chemicznym syntetycznym estrogenem o właściwościach agonistycznych/antagonistycznych. W niektórych tkankach docelowych może blokować zdolność estrogenu do wiązania się z odpowiednim receptorem. Jego kliniczna użyteczność polega na przeciwdziałaniu negatywnemu sprzężeniu zwrotnemu estrogenów w układzie podwzgórzowo-przysadkowo-jajnikowym, które zwiększają uwalnianie LH i FSH. Wszystko to prowadzi do owulacji.
Do celów sportowych „cytrynian klomifenu” u kobiet nie działa. Jednak u mężczyznnastępuje wzrost produkcji hormonu folikulotropowego i (przede wszystkim) luteinizującego, który stymuluje naturalną produkcję testosteronu. Efekt ten jest szczególnie korzystny dla sportowca pod koniec cyklu sterydowego, gdy poziom endogennego testosteronu jest obniżony. Bez testosteronu (lub innych androgenów) „kortyzol” dominuje i wpływa na syntezę białek mięśniowych. Ale po odstawieniu szybko „zjada” większość nowo nabytych mięśni. Clomid może odegrać znaczącą rolę w zapobieganiu temu wypadkowi w celu osiągnięcia wyników sportowych. Dla kobiet zaletą Clomidu jest możliwe zarządzanie endogennym poziomem estrogenu. Zwiększy to utratę tkanki tłuszczowej i mięśni, zwłaszcza w obszarach takich jak uda i pośladki. Jednak cytrynian klomifenu często powoduje skutki uboczne u kobiet, ale mimo to jest poszukiwany wśród tej grupy sportowców.
Tamoksyfen blokuje receptory estrogenowe w komórkach raka piersi. To powstrzymuje estrogen od interakcji z nimi i hamuje wzrost i podział komórek. Podczas gdy tamoksyfen działa jako antyestrogen w komórkach piersi, działa jak estrogen w innych tkankach, takich jak macica i kości.
Kobiety z zależnym inwazyjnym rakiem piersi Tamoksyfen można stosować przez 5-10 lat po operacji, aby zmniejszyć ryzyko rozprzestrzeniania się przerzutów. Zmniejsza również ryzyko zachorowania na raka drugiej piersi. Na wczesnym etapie ten lek jest stosowany głównie u pacjentów, którzy nie mająnadeszła menopauza. Inhibitory aromatazy są preferowanym sposobem leczenia kobiet w okresie menopauzy.
Tamoksyfen może również zatrzymać wzrost, a nawet zmniejszyć guzy u pacjentów z rakiem z przerzutami. Może być również stosowany w celu zmniejszenia ryzyka zachorowania na raka piersi.
Ten lek jest przyjmowany doustnie, najczęściej w postaci tabletek.
Skutki uboczne leków antyestrogenowych obejmują zmęczenie, uderzenia gorąca, suchość pochwy lub obfite upławy oraz wahania nastroju.
Niektóre kobiety z przerzutami do kości mogą odczuwać ból i obrzęk mięśni i kości. Zwykle nie trwa to długo, ale w niektórych rzadkich przypadkach kobiety mogą również rozwinąć wysoki poziom wapnia we krwi, którego nie można kontrolować. W takim przypadku leczenie może zostać na jakiś czas zawieszone.
Rzadkie, ale poważniejsze skutki uboczne są również możliwe. Leki te mogą zwiększać ryzyko zachorowania na raka mięśniówki macicy u kobiet w okresie menopauzy. Zwiększona krzepliwość krwi to kolejny możliwy poważny skutek uboczny. Występuje zakrzepica żył głębokich, ale czasami fragment skrzepu może się oderwać i ostatecznie zablokować tętnicę w płucach (zator tętnicy płucnej).
Tamoksyfen rzadko był przyczyną udarów i zawałów serca u kobiet po menopauzie.
W zależności od stanu menopauzy kobiety, Tamoxifen może mieć różne skutki.wpływ na kości. U kobiet przed menopauzą tamoksyfen może powodować przerzedzanie kości, ale u kobiet po menopauzie wzrasta poziom wapnia, który jest niezbędny do wzmocnienia kości.
Korzyści z tego leku przewyższają ryzyko dla prawie wszystkich kobiet z hormonozależnym inwazyjnym rakiem piersi.
Podobnym lekiem jest Toremifen, zatwierdzony do leczenia przerzutowego raka piersi. Ale ten lek nie zadziała, jeśli Tamoxifen był stosowany, ale bez efektu.
Fulwestrant to lek, który najpierw blokuje receptor estrogenowy, a następnie eliminuje jego zdolność do wiązania. Działa jako antyestrogen w całym organizmie.
Fulwestrant jest stosowany w leczeniu zaawansowanego raka piersi z przerzutami i jest najczęściej stosowany po tym, jak inne leki hormonalne (tamoksyfen i inhibitory aromatazy) przestały działać.
Częste skutki uboczne mogą obejmować uderzenia gorąca, nocne poty, łagodne nudności i zmęczenie. Teoretycznie może osłabiać kości (osteoporozę), jeśli jest przyjmowany przez długi czas.
Ten lek zyskał akceptację do stosowania u kobiet po menopauzie, które nie reagują na tamoksyfen lub toremifen. Czasami jest stosowany poza wskazaniami u kobiet przed menopauzą, często w połączeniu z agonistą uwalniającym hormon luteinizujący w celu zamknięcia jajników.
"Raloksyfen" jest używany przez kobiety w profilaktyce i leczeniuutrata kości lub osteoporoza po menopauzie. Pomaga utrzymać mocne kości, zmniejszając ryzyko złamań.
Raloksyfen może również zapobiegać występowaniu inwazyjnych postaci raka piersi po menopauzie. Nie jest hormonem estrogenowym, ale działa jak estrogen w niektórych częściach ciała, takich jak kości. W innych częściach ciała (macicy i piersi) raloksyfen działa jak bloker estrogenu. Nie łagodzi różnych zespołów menopauzalnych. Raloksyfen należy do klasy leków znanych jako selektywne modulatory receptora estrogenowego-SERM (leki estrogenowe i antyestrogenne).
Leki antyestrogenowe i sport
Niektóre leki są szeroko stosowane przez kulturystów do budowania mięśni.
„Cyklofenyl” jest sterydem nieanabolicznym/androgennym. Działa jako antyestrogen i stymulant testosteronu. „Cyklofenyl” jest bardzo słabym i łagodnym estrogenem, ale wiąże się z receptorami estrogenowymi i zapobiega wiązaniu naturalnych receptorów estrogenowych. W rzeczywistości działa tak dobrze, że niektórzy sportowcy przyjmują lek podczas leczenia sterydami, aby utrzymać niski poziom estrogenu. Rezultatem jest zmniejszenie ilości płynu w organizmie, który jest tworzony przez sterydy i zmniejszenie ginekomastii. Sportowiec ma twardszy wygląd, zażywa narkotyki, które potencjalnie mogą być zażywane w ramach przygotowań do zawodów. Kulturyści jednak używają go rzadziej, bo bardziej go preferujądostępne "Nolvadex" i "Proviron".
Podobnie jak Clomid, Cyklofenil jest nieskuteczny u kobiet, ponieważ ma pozytywny wpływ tylko na produkcję hormonów u mężczyzn. Wzrost poziomu testosteronu wywołany tym lekiem nie wystarczy, by mówić o dramatycznej poprawie, jednak zapewni wzrost siły, możliwy jest nawet niewielki wzrost masy ciała, wyraźny wzrost energii i wzrost regeneracji. Wyniki te są szczególnie widoczne u zaawansowanych sportowców, którzy mają niewielkie lub żadne doświadczenie ze sterydami. Rezultaty stosowania stają się zauważalne dopiero po tygodniu.
W niektórych przypadkach sportowcy doświadczają wysypki przypominającej trądzik, zwiększonego popędu seksualnego i uderzeń gorąca. Objawy te są szczególnie dowodem na to, że związek jest w rzeczywistości skuteczny. Po odstawieniu niektórzy zgłaszają obniżony nastrój i nieznaczny spadek siły fizycznej. Ci, którzy przyjmują lek jako antyestrogen podczas schematu leczenia sterydami, mogą doświadczyć efektu odbicia, gdy lek przestanie działać.
"Proviron" to jeden z najstarszych sterydów anaboliczno-androgennych na rynku. Oficjalnie znany jako „Mesterolone”, pozostaje jednym z najczęściej używanych sterydów anabolicznych wśród użytkowników.
Funkcjonalnie Proviron wykonuje cztery główne funkcje, które w dużej mierze determinują jego sposób działania. Przede wszystkim się pojawiajeden z najsilniejszych sterydów anabolicznych, gdyż zwiększa objętość krążącego w organizmie wolnego testosteronu, co ma większe znaczenie dla procesów anabolicznych u kulturystów. Prosty sposób na to: jeśli bierzesz sterydy anaboliczne, twoja masa mięśniowa rośnie.
"Proviron" posiada również zdolność interakcji z enzymem aromatazy, który odpowiada za konwersję testosteronu do estrogenu. Wiążąc się z aromatazą, Proviron może rzeczywiście hamować jej aktywność, zapewniając w ten sposób ochronę przed estrogennymi skutkami ubocznymi.
Mesterolon ma również silne powinowactwo do receptora androgenowego. Ten steryd anaboliczny nie hamuje gonadotropin w podobny sposób jak inne sterydy anaboliczne. Pozwala to na zwiększenie produkcji nasienia, ponieważ androgeny są niezbędne do stymulowania spermatogenezy. To nie tylko zwiększa ilość plemników, ale także poprawia ich jakość.
Skutki uboczne Provironu nie obejmują ginekomastii ani nadmiaru płynów. Znacznie zmniejszy również ryzyko wystąpienia nadciśnienia związanego ze stosowaniem sterydów anabolicznych. W rzeczywistości Proviron ma działanie antyestrogenowe, zatrzymując konwersję testosteronu do estrogenu lub przynajmniej spowalniając ten proces.
Powyższe leki nie obniżają poziomu estrogenów, ale ogólnie wpływają na metabolizm.
Grupa leków antyestrogenowych obejmuje również agonistów czynników uwalniających hormony gonadotropowe („Buserelina” i jejanalogi), octan megestrolu („Megeis”), „Parlodel” i „Dostinex” są stosowane jako leki hamujące wydzielanie prolaktyny. Nieracjonalne jest używanie ich w leczeniu na własną rękę.
Leczenie raka
Oprócz tamoksyfenu stosuje się następujące blokery receptorów estrogenowych.
Trzy leki, które powstrzymują produkcję estrogenu u kobiet po menopauzie, zostały zatwierdzone do leczenia zarówno wczesnego, jak i zaawansowanego raka piersi: letrozol (Femara), anastrozol (Arimidex) i eksemestan ("aromasin").
Mechanizm działania leków antyestrogennych z tej grupy polega na blokowaniu enzymu (aromatazy) w tkance tłuszczowej, który jest odpowiedzialny za niewielkie ilości estrogenu u kobiet po menopauzie. Nie wpływają na jajniki, więc są skuteczne tylko u kobiet, których jajniki nie pracują, albo z powodu menopauzy, albo ekspozycji na analog hormonu luteinizującego. Leki te są przyjmowane codziennie w postaci tabletek. Równie dobrze sprawdzają się w leczeniu procesów onkologicznych piersi i prostaty.
Czasami leczenie raka piersi wymaga leków wyłączających jajniki. Można to zrobić za pomocą analogów hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH), takich jak Goserelin (Zoladex) lub Leuprolide (Lupron). Leki te blokują sygnał, który organizm wysyła do jajników w celu wytworzeniaestrogen. Mogą być stosowane samodzielnie lub z tamoksyfenem, inhibitorami aromatazy, fulwestrantem w hormonalnej terapii przedmenopauzalnej.
