Agoniści receptorów adrenergicznych to grupa leków, których efekt związany jest ze stymulacją adrenoreceptorów zlokalizowanych w narządach wewnętrznych i ścianach naczyń. Wszystkie receptory adrenergiczne dzielą się na kilka grup w zależności od lokalizacji, efektu pośredniczącego oraz zdolności do tworzenia kompleksów z substancjami aktywnymi. Pobudzający alfa-agoniści działają na receptory alfa-adrenergiczne, powodując określoną reakcję organizmu.
Co to są receptory alfa-adrenergiczne
A1-receptory adrenergiczne zlokalizowane są na błonach powierzchniowych komórek, w obszarze synaps, reagują na norepinefrynę, która jest uwalniana przez zakończenia nerwowe neuronów postganglionowych współczulnego układu nerwowego. Zlokalizowane w tętnicach małego kalibru. Pobudzenie receptorów powoduje skurcz naczyń, nadciśnienie, zmniejszoną przepuszczalność ściany tętnicy, zmniejszonąobjawy reakcji zapalnych w organizmie.
A2-adrenergiczne receptory znajdują się poza synapsami i na presynaptycznej błonie komórek. Reagują na działanie noradrenaliny i adrenaliny. Pobudzenie receptorów powoduje reakcję odwrotną, która objawia się niedociśnieniem i rozkurczem naczyń krwionośnych.
Ogólne informacje o adrenomimetyce
Agoniści alfa- i beta-adrenergiczni, którzy niezależnie wiążą się z wrażliwymi na nie receptorami i wywołują efekt adrenaliny lub noradrenaliny, nazywani są środkami bezpośrednio działającymi.
Skutkiem działania leków może być również działanie pośrednie, które objawia się stymulacją produkcji własnych mediatorów, zapobiega ich zniszczeniu i pomaga zwiększyć koncentrację na zakończeniach nerwowych.
Agoniści receptorów adrenergicznych są przypisani w następujących stanach:
- niewydolność serca, ciężkie niedociśnienie, zapaść, wstrząs, zatrzymanie akcji serca;
- astma oskrzelowa, skurcz oskrzeli;
- zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe;
- choroby zapalne błon śluzowych oczu i nosa;
- śpiączka hipoglikemiczna;
- znieczulenie miejscowe.
alfa-agoniści
Grupa leków obejmuje środki selektywne (działają na jeden typ receptora) i nieselektywne (pobudzanie receptorów a1 i a2). Nieselektywny agonista receptorów alfa jest bezpośrednio reprezentowany przez noradrenalinę, która ma również stymulujący wpływ na receptory beta.
Agoniści alfa, którzy wpływają na receptory a1 -leki przeciwwstrząsowe stosowane w celu gwałtownego obniżenia ciśnienia krwi. Mogą być stosowane miejscowo, powodując zwężenie tętniczek, co jest skuteczne w przypadku jaskry lub alergicznego nieżytu nosa. Znane narkotyki grupy:
- "Midodryna";
- "Mezaton";
- "Etylefryna".
Agoniści alfa działający na receptory a2 są lepiej znani ogólnej populacji ze względu na ich powszechne stosowanie. Popularni przedstawiciele to Ksylometazolina, Nazol, Sanorin, Vizin. Stosowany w leczeniu stanów zapalnych oczu i nosa (zapalenie spojówek, katar, zapalenie zatok).
Leki znane są z działania zwężającego naczynia krwionośne, co pozwala wyeliminować przekrwienie błony śluzowej nosa. Wykorzystywanie środków powinno odbywać się wyłącznie pod nadzorem specjalisty, ponieważ długotrwałe niekontrolowane stosowanie może powodować rozwój lekooporności i zanik błony śluzowej.
Małe dzieci otrzymują również przepisywane leki zawierające alfa-agonistów. Preparaty w tym przypadku mają niższe stężenie substancji czynnej. Te same formy stosuje się w leczeniu osób cierpiących na cukrzycę i nadciśnienie.
Do agonistów alfa-adrenergicznych, które pobudzają receptory a2 należą również leki o działaniu ośrodkowym („Metylodopa”, „Klonidyna”, „Katapresan”). Ich działanie jest następujące:
- efekt hipotensyjny;
- spadek tętnaskróty;
- działanie uspokajające;
- drobna ulga w bólu;
- zmniejszenie wydzielania gruczołów łzowych i ślinowych;
- zmniejszenie wydzielania wody w jelicie cienkim.
Mezaton
Lek na bazie chlorowodorku fenylefryny, który powoduje wzrost ciśnienia krwi. Jego stosowanie wymaga dokładnego dawkowania, ponieważ możliwe jest odruchowe zmniejszenie częstości akcji serca. „Mezaton” delikatnie zwiększa ciśnienie w porównaniu do innych leków, ale efekt jest dłuższy.
Wskazania do stosowania środka:
- niedociśnienie tętnicze, zapaść;
- przygotowanie do zabiegu;
- naczynioruchowy nieżyt nosa;
- znieczulenie miejscowe;
- zatrucie o różnej etiologii.
Potrzeba natychmiastowych wyników wymaga podania dożylnego. Lek jest również wstrzykiwany domięśniowo, podskórnie, donosowo.
Ksylometazolina
Lek, który ma tę samą substancję czynną, która jest częścią „Galazolin”, „Otrivin”, „Xymelin”, „Dlyanos”. Stosowany jest w miejscowej terapii ostrego zakaźnego nieżytu nosa, zapalenia zatok, kataru siennego, zapalenia ucha środkowego, w przygotowaniu do zabiegów chirurgicznych lub diagnostycznych w jamie nosowej.
Wytwarzany jako spray, krople i żel do zastosowań donosowych. Spray może być stosowany przez dzieci od 12 roku życia. Przepisany z ostrożnością w następujących warunkach:
- dusznica bolesna;
- okres karmienia piersią;
- choroba tarczycy;
- rozrost prostaty;
- cukrzyca;
- ciąża.
Klonidyna
Lek jest alfa-agonistą. Mechanizm działania „klonidyny” opiera się na pobudzeniu receptorów a2-adrenergicznych, co skutkuje spadkiem ciśnienia, powstaniem lekkiego efektu przeciwbólowego i uspokajającego.
Szeroko stosowany w różnych formach nadciśnienia, przełomu nadciśnieniowego, w celu złagodzenia ataku jaskry, w połączeniu z innymi lekami do leczenia uzależnienia od narkotyków i alkoholu.
"Klonidyna" jest przeciwwskazana w czasie ciąży, jednak w przypadku ciężkiej późnej ciąż, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko uszkodzenia płodu, można stosować małe dawki leku w połączeniu z inne narkotyki.
Vizin
Zwieracz naczyń krwionośnych na bazie tetrazoliny, stosowany w okulistyce. Pod jego wpływem źrenica rozszerza się, zmniejsza się obrzęk spojówki i zmniejsza się produkcja płynu wewnątrzgałkowego. Stosowany w leczeniu alergicznego zapalenia spojówek, z mechanicznym, fizycznym lub chemicznym działaniem czynników obcych na błonę śluzową powiek.
Przedawkowanie agonisty alfa
Przedawkowanie objawia się uporczywymi zmianami, które charakteryzują działanie alfa-agonistów. Pacjent martwi się wysokim ciśnieniem krwi,zwiększona częstość akcji serca z zaburzeniami rytmu. W tym okresie może rozwinąć się udar lub obrzęk płuc.
Terapia przedawkowania składa się z następujących grup leków:
- Sympatykolityki obwodowe zakłócają przekazywanie impulsów nerwowych na obwodzie iw układzie nerwowym. W ten sposób spada ciśnienie, spada tętno i opór obwodowy.
- Antagoniści wapnia mają na celu blokowanie wnikania jonów wapnia do komórek. Mięsień sercowy zmniejsza zapotrzebowanie na tlen, zmniejsza się jego kurczliwość, poprawia się relaksacja podczas rozkurczu, wszystkie grupy tętnic rozszerzają się.
- Leki myotropowe pomagają rozluźnić mięśnie gładkie, w tym mięśniową ścianę naczyń krwionośnych.
Agoniści alfa, których stosowanie ma dużą grupę wskazań, wymagają starannego doboru dawkowania, monitorowania elektrokardiogramu, ciśnienia krwi, krwi obwodowej.
