Analogi penicyliny otworzyły nowe możliwości dla lekarzy w leczeniu chorób zakaźnych. Są bardziej odporne na enzymy bakteryjne i agresywne środowisko żołądka oraz mają mniej skutków ubocznych.
O penicylinach
Penicyliny to najstarsze znane antybiotyki. Mają wiele gatunków, ale niektóre z nich straciły na znaczeniu z powodu oporu. Bakterie były w stanie się przystosować i stały się niewrażliwe na działanie tych leków. Zmusza to naukowców do tworzenia nowych rodzajów pleśni, analogów penicyliny, o nowych właściwościach.
Penicyliny mają niską toksyczność dla organizmu, dość szerokie zastosowanie i dobry wskaźnik działania bakteriobójczego, ale reakcje alergiczne na nie są znacznie częstsze niż by sobie życzyli lekarze. Wynika to z organicznego charakteru antybiotyków. Kolejną negatywną cechę można również przypisać trudności w łączeniu ich z innymi lekami, zwłaszcza podobnymi w klasie.
Historia
Pierwsze wzmianki o penicylinach w literaturze miały miejsce w 1963 roku, wksiążka o indyjskich medykach. Używali mieszanek grzybów do celów leczniczych. Po raz pierwszy w oświeconym świecie udało się je zdobyć Alexander Fleming, ale nie stało się to celowo, ale przypadkowo, jak wszystkie wielkie odkrycia.
Przed II wojną światową brytyjscy mikrobiolodzy pracowali nad kwestią przemysłowej produkcji leków w wymaganych ilościach. Ten sam problem został rozwiązany równolegle w Stanach Zjednoczonych. Od tego czasu najpopularniejszym lekiem stała się penicylina. Ale z czasem wyizolowano i zsyntetyzowano inne grupy antybiotyków, które stopniowo zastępowały go z podium. Ponadto oporność na lek zaczęła rozwijać się w mikroorganizmach, co utrudnia leczenie ciężkich infekcji.
Zasada działania antybakteryjnego
Ściana komórkowa bakterii zawiera substancję zwaną peptydoglikanem. Grupa antybiotyków z grupy penicylin wpływa na syntezę tego białka poprzez hamowanie tworzenia niezbędnych enzymów. Mikroorganizm ginie z powodu niemożności odnowienia ściany komórkowej.
Jednak niektóre bakterie nauczyły się opierać tak brutalnej inwazji. Wytwarzają beta-laktamazę, która niszczy enzymy wpływające na peptydoglikany. Aby poradzić sobie z tą przeszkodą, naukowcy musieli stworzyć analogi penicyliny, które mogą również niszczyć beta-laktamazę.
Zagrożenie dla ludzi
Na samym początku ery antybiotyków naukowcy myśleli o tym, jak toksyczne staną się one dla ludzkiego organizmu, ponieważ prawie wszystkieżywe metryki składają się z białek. Ale po wystarczającej liczbie badań odkryliśmy, że w naszym organizmie praktycznie nie ma peptydoglikanu, co oznacza, że lek nie może wyrządzić żadnej poważnej szkody.
Widmo działania
Praktycznie wszystkie rodzaje penicylin wpływają na bakterie Gram-dodatnie z rodzaju Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacterium diphtheria i czynnik wywołujący dżumę. Ponadto ich spektrum działania obejmuje wszystkie mikroorganizmy Gram-ujemne, gonokoki i meningokoki, pałeczki beztlenowe, a nawet niektóre grzyby (na przykład promieniowce).
Naukowcy opracowują coraz więcej nowych rodzajów penicylin, aby zapobiec przyzwyczajaniu się bakterii do ich właściwości bakteriobójczych, ale ta grupa leków nie nadaje się już do leczenia zakażeń szpitalnych. Jedną z negatywnych właściwości tego typu antybiotyków jest dysbakterioza, ponieważ jelito człowieka jest skolonizowane przez bakterie wrażliwe na działanie penicyliny. Warto o tym pamiętać podczas przyjmowania leków.
Główne gatunki (klasyfikacja)
Współcześni naukowcy proponują nowoczesny podział penicylin na cztery grupy:
- Naturalne, które są syntetyzowane przez grzyby. Należą do nich penicyliny benzylowe i fenoksymetylopenicylina. Leki te mają wąskie spektrum działania, głównie przeciwko bakteriom Gram-ujemnym.
- Leki półsyntetyczne z opornością na penicylinazę. Są stosowane w leczeniu szerokiej gamy patogenów. Przedstawiciele: metycylina, oksacylina, nafcylina.
- Karboksypenicyliny (karbpenicylina).
-
Grupa leków o szerokim spektrum działania:
- ureidopenicyliny;-amidopenicyliny.
Formy biosyntetyczne
Na przykład warto podać niektóre z najpopularniejszych obecnie leków, które odpowiadają tej grupie. Prawdopodobnie najsłynniejszą z penicylin można uznać za „Bicillin-3” i „Bicillin-5”. Byli pionierami w grupie naturalnych antybiotyków i byli okrętami flagowymi w swojej kategorii, dopóki nie pojawiły się bardziej zaawansowane formy środków przeciwdrobnoustrojowych.
- "Ekstensylina". W instrukcji użytkowania podano, że jest to długo działający antybiotyk beta-laktamowy. Wskazaniami do jego stosowania są zaostrzenia choroby reumatycznej oraz chorób wywołanych krętkiem (kiła, yaws i pinta). Dostępny w proszkach. Instrukcje użytkowania „Extencillin” nie zalecają łączenia z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NVPS), ponieważ możliwa jest interakcja konkurencyjna. Może to niekorzystnie wpłynąć na skuteczność leczenia.
- „Penicylina-V” należy do grupy fenoksymetylopenicylin. Stosuje się go w leczeniu chorób zakaźnych narządów ENT, skóry i błon śluzowych, rzeżączki, kiły, tężca. Stosowany jest jako środek zapobiegawczy po zabiegach chirurgicznych, w celu utrzymania remisji przy reumatyzmie, pląsawicy, bakteryjnym zapaleniu wsierdzia.
- Antybiotyk „Ospen” jest odpowiednikiempoprzedni lek. Występuje w postaci tabletek lub granulek. Nie zaleca się łączenia z NVPS i doustnymi środkami antykoncepcyjnymi. Często stosowany w leczeniu chorób wieku dziecięcego.
Formy półsyntetyczne
Ta grupa leków obejmuje chemicznie modyfikowane antybiotyki pochodzące z pleśni.
- Pierwsza na tej liście jest „amoksycylina”. Instrukcja użytkowania (cena - około stu rubli) wskazuje, że lek ma szerokie spektrum działania i jest stosowany w infekcjach bakteryjnych o prawie każdej lokalizacji. Jego zaletą jest to, że jest stabilny w kwaśnym środowisku żołądka, a po wchłonięciu stężenie we krwi jest wyższe niż u innych przedstawicieli tej grupy. Ale nie idealizuj "amoksycyliny". Instrukcja użytkowania (cena może się różnić w różnych regionach) ostrzega, że leku nie należy przepisywać pacjentom z mononukleozą, alergiami oraz kobietom w ciąży. Długotrwałe stosowanie nie jest możliwe ze względu na znaczną liczbę działań niepożądanych.
- Sól sodowa oksacyliny jest przepisywana, gdy bakterie wytwarzają penicylinazę. Lek jest kwasoodporny, można go przyjmować doustnie, dobrze wchłania się w jelicie. Jest szybko wydalany przez nerki, dlatego konieczne jest stałe utrzymywanie pożądanego stężenia we krwi. Jedynym przeciwwskazaniem jest reakcja alergiczna. Dostępny w postaci tabletek lub fiolek jako płyn do wstrzykiwań.
- Ostatnim przedstawicielem półsyntetycznych penicylin jest trójwodzian ampicyliny. Instrukcja użytkowania (tabletki) wskazujeże ma szerokie spektrum działania, wpływając zarówno na bakterie Gram-ujemne, jak i Gram-dodatnie. Jest dobrze tolerowany przez pacjentów, ale należy zachować ostrożność w przypadku osób przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (na przykład osoby z patologią układu sercowo-naczyniowego), ponieważ lek nasila ich działanie.
Rozpuszczalnik
Penicyliny są sprzedawane w aptekach jako proszek do wstrzykiwań. Dlatego do podawania dożylnego lub domięśniowego należy je rozpuścić w płynie. W domu możesz użyć wody destylowanej do wstrzykiwań, izotonicznego roztworu chlorku sodu lub dwuprocentowego roztworu nowokainy. Należy pamiętać, że rozpuszczalnik nie powinien być zbyt ciepły.
Wskazania, przeciwwskazania i skutki uboczne
Wskazaniami do antybiotykoterapii są diagnozy: płatowe i ogniskowe zapalenie płuc, ropniak opłucnej, posocznica i posocznica, septyczne zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowych, zapalenie kości i szpiku. Bakteryjne zapalenie migdałków, błonica, szkarlatyna, wąglik, rzeżączka, kiła, ropne infekcje skóry wchodzą w zakres działania.
Istnieje kilka przeciwwskazań do leczenia grupą penicylin. Po pierwsze, obecność nadwrażliwości na lek i jego pochodne. Po drugie, ustalona diagnoza padaczki, która uniemożliwia wstrzyknięcie leku do kręgosłupa. Jeśli chodzi o ciążę i laktację, w tym przypadku oczekiwane korzyści powinny znacznie przewyższać możliwe ryzyko, ponieważ bariera łożyskowa przepuszcza penicyliny. Podczas przyjmowania lekówdziecko należy tymczasowo przestawić na inną metodę karmienia, ponieważ lek przenika do mleka.
Skutki uboczne mogą wystąpić na kilku poziomach jednocześnie.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego możliwe są nudności, wymioty, pobudliwość, oponowanie, drgawki, a nawet śpiączka. Reakcje alergiczne objawiają się wysypką skórną, gorączką, bólem stawów i obrzękiem. Zgłaszano przypadki wstrząsu anafilaktycznego i zgonów. Ze względu na działanie bakteriobójcze możliwa jest kandydoza pochwy i jamy ustnej, a także dysbakterioza.
Cechy użytkowania
Ostrożnie należy przepisywać leki pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, z ustaloną niewydolnością serca. Nie zaleca się ich stosowania u osób podatnych na reakcje alergiczne, a także u osób z nadwrażliwością na cefalosporyny.
Jeżeli pięć dni po rozpoczęciu terapii nie nastąpiły żadne zmiany w stanie pacjenta, konieczne jest zastosowanie analogów penicyliny lub zastąpienie grupy antybiotyków. Równocześnie z powołaniem, na przykład, substancji „Bicillin-3”, należy zachować ostrożność, aby zapobiec nadkażeniu grzybiczemu. W tym celu przepisywane są leki przeciwgrzybicze.
Należy wyraźnie wyjaśnić pacjentowi, że przerwanie leczenia bez uzasadnionej przyczyny powoduje oporność drobnoustrojów. Aby to przezwyciężyć, będziesz potrzebować silniejszych leków, które powodują poważne skutki uboczne.
Analogi penicyliny stały się niezbędne we współczesnej medycynie. Chociaż jest to najwcześniejsza otwarta grupa antybiotyków, nadal pozostaje istotna w leczeniu zapalenia opon mózgowych, rzeżączki i kiły, ma wystarczająco szerokie spektrum działania i łagodne skutki uboczne, aby przepisywać ją dzieciom. Oczywiście, jak każdy lek, penicyliny mają przeciwwskazania i skutki uboczne, ale są one z nawiązką kompensowane przez możliwości zastosowania.
