Antybiotyki to grupa leków o etiotropowym mechanizmie działania. Innymi słowy, leki te działają bezpośrednio na przyczynę choroby (w tym przypadku na drobnoustrój) i robią to na dwa sposoby: niszczą drobnoustroje (leki bakteriobójcze – penicyliny, cefalosporyny) lub zapobiegają ich rozmnażaniu (bakteriostatyczne – tetracykliny, sulfonamidy).
Istnieje ogromna liczba leków, które są antybiotykami, ale najbardziej obszerną z nich są beta-laktamy. To o nich będzie mowa w tym artykule.
Klasyfikacja środków przeciwbakteryjnych
Zgodnie z mechanizmem działania, leki te dzielą się na sześć głównych grup:
- Antybiotyki, które zakłócają syntezę składników błony komórkowej: penicyliny, cefalosporyny itp.
- Leki, które zakłócają normalne funkcjonowanie ściany komórkowej: polieny, polimyksyny.
- Leki hamujące syntezę białek: makrolidy, tetracykliny, aminoglikozydy itp.
- Hamowanie syntezy RNA na etapie działaniaPolimerazy RNA: ryfampicyny, sulfonamidy.
- Hamowanie syntezy RNA na etapie działania polimerazy DNA: aktynomycyny i inne
- Blokery syntezy DNA: antracykliny, nitrofurany itp.
Jednak ta klasyfikacja nie jest zbyt wygodna. W praktyce klinicznej przyjmuje się następujący podział leków przeciwbakteryjnych:
- Penicyliny.
- Cefalosporyny.
- Makrolidy.
- Aminoglikozydy.
- Polimyksyny i polieny.
- Tetracykliny.
- Sulfanilamidy.
- Pochodne aminochinolonu.
- Nitrofurany.
- Fluorochinolony.
Antybiotyki beta-laktamowe. Struktura i mechanizm działania
Jest to grupa leków o działaniu bakteriobójczym i dość obszernej liście wskazań do stosowania. Antybiotyki beta-laktamowe obejmują penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy, monobaktamy. Wszystkie charakteryzują się wysoką skutecznością i stosunkowo niską toksycznością, co czyni je najczęściej przepisywanymi lekami w leczeniu wielu schorzeń.
Mechanizm działania antybiotyków beta-laktamowych wynika z ich struktury. Nadmiar szczegółów jest tu bezużyteczny, warto wspomnieć tylko o najważniejszym elemencie, który dał nazwę całej grupie leków. Pierścień beta-laktamowy, który jest częścią ich cząsteczek, zapewnia wyraźny efekt bakteriobójczy, który objawia się blokowaniem syntezy elementów ściany komórkowej patogenu. Jednak wiele bakterii jest w stanie wytworzyć specjalny enzym, który zaburza strukturę pierścienia,tym samym pozbawiając antybiotyk jego głównej broni. Dlatego stosowanie w leczeniu leków, które nie mają ochrony przed beta-laktamazą jest nieskuteczne.
Dziś antybiotyki z grupy beta-laktamów, chronione przed działaniem enzymu bakteryjnego, stają się coraz bardziej rozpowszechnione. Należą do nich substancje blokujące syntezę beta-laktamazy, np. kwas klawulonowy. W ten sposób powstają chronione antybiotyki beta-laktamowe (takie jak Amoxiclav). Inne inhibitory enzymów bakteryjnych obejmują Sulbactam i Tazobactam.
Leki z grupy penicylin: tło historyczne
Preparaty z tej serii były pierwszymi antybiotykami, których działanie terapeutyczne stało się znane ludziom. Przez długi czas były szeroko stosowane w leczeniu różnych schorzeń iw pierwszych latach stosowania były niemal panaceum. Szybko jednak okazało się, że ich skuteczność stopniowo spada, ponieważ ewolucja świata bakterii nie stoi w miejscu. Mikroorganizmy są w stanie szybko przystosować się do różnych złożonych warunków bytowania, dając początek pokoleniom bakterii odpornych na antybiotyki.
Występowanie penicylin doprowadziło do szybkiego wzrostu szczepów drobnoustrojów niewrażliwych na nie, dlatego w czystej postaci preparaty z tej grupy są obecnie nieskuteczne i prawie nigdy nie są używane. Najlepiej stosować je w połączeniu z substancjami, które zwiększają ich działanie bakteriobójcze, a także hamują mechanizmy obronne bakterii.
Leki penicylinowe
Są to antybiotyki beta-laktamowe, których klasyfikacja jest dość obszerna:
- Naturalne penicyliny (np. „Benzylpenicylina”).
- Antystafilokokowe ("oksacylina").
- Penicyliny o rozszerzonym spektrum ("ampicylina", "amoksycylina").
- Antipseudomonal ("Azlocillin").
- Penicyliny chronione (w połączeniu z kwasem klawulonowym, sulbaktamem, tazobaktamem).
- Preparaty zawierające kilka antybiotyków penicylinowych.
Podsumowanie leków należących do grupy penicylin
Naturalne penicyliny są w stanie skutecznie hamować aktywność mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Spośród tych ostatnich paciorkowce i czynnik wywołujący zapalenie opon mózgowych są najbardziej wrażliwe na tę grupę antybiotyków beta-laktamowych. Reszta bakterii nabyła teraz mechanizmy obronne. Naturalne penicyliny są również skuteczne przeciwko beztlenowcom: Clostridia, peptococci, peptostreptococci itp. Leki te są najmniej toksyczne i wykazują stosunkowo niewielką liczbę działań niepożądanych, których lista sprowadza się głównie do objawów alergicznych, chociaż w przypadku przedawkowania, rozwój zespołu konwulsyjnego i pojawienie się objawów zatrucia stroną przewodu pokarmowego.
Spośród penicylin przeciwgronkowcowych największe znaczenie ma antybiotyk beta-laktamowy oksacylina. Jest to lek o wąskim zastosowaniu, ponieważPrzeznaczony jest przede wszystkim do walki ze Staphylococcus aureus. To właśnie przeciwko temu patogenowi (w tym szczepom opornym na penicylinę) oksacylina jest najbardziej skuteczna. Skutki uboczne są podobne do skutków innych przedstawicieli tej grupy leków.
Penicyliny o rozszerzonym spektrum, oprócz flory Gram-dodatniej, Gram-ujemnej i bakterii beztlenowych, są również aktywne przeciwko patogenom infekcji jelitowych. Skutki uboczne są takie same jak powyżej, chociaż leki te nieco częściej powodują zaburzenia trawienia.
Antybiotyk beta-laktamowy „Azlocillin” (przedstawiciel czwartej grupy penicylin) jest przeznaczony do zwalczania Pseudomonas aeruginosa. Jednak obecnie patogen ten wykazał oporność na leki z tej serii, co sprawia, że ich stosowanie nie jest tak efektywne.
Penicyliny chronione zostały już wspomniane powyżej. Ze względu na to, że leki te zawierają substancje hamujące bakteryjną beta-laktamazę, są bardziej skuteczne w leczeniu wielu chorób.
Ostatnia grupa to połączenie kilku przedstawicieli serii penicylin, wzajemnie wzmacniających swoje działanie.
Cztery generacje eksterminatorów bakterii
Antybiotyki beta-laktamowe to także cefalosporyny. Leki te, podobnie jak penicyliny, różnią się szerokością spektrum działania i nieistotnością skutków ubocznych.
Istnieją cztery grupy (generacje) cefalosporyn:
- Najjaśniejszymi przedstawicielami pierwszego pokolenia są Cefazolin i Cefalexin. Są przeznaczone przede wszystkim do zwalczania gronkowców, paciorkowców, meningokoków i gonokoków, a także niektórych drobnoustrojów Gram-ujemnych.
- Druga generacja to antybiotyk beta-laktamowy Cefuroksym. Jego obszar odpowiedzialności obejmuje głównie mikroflorę Gram-ujemną.
- „Cefotaksym”, „Ceftazydym” to przedstawiciele trzeciej grupy tej klasyfikacji. Są bardzo skuteczne przeciwko enterobakteriom, a także są zdolne do niszczenia flory szpitalnej (szpitalne szczepy mikroorganizmów).
- Głównym narkotykiem czwartej generacji jest cefepim. Posiada wszystkie zalety powyższych leków, dodatkowo jest niezwykle odporny na działanie bakterii beta-laktamazowych oraz wykazuje działanie przeciwko Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporyny i antybiotyki beta-laktamowe ogólnie charakteryzują się wyraźnym działaniem bakteriobójczym.
Wśród działań niepożądanych po podaniu tych leków na największą uwagę zasługują różne reakcje alergiczne (od drobnych wysypek po stany zagrażające życiu, takie jak wstrząs anafilaktyczny), w niektórych przypadkach możliwe są zaburzenia trawienia.
Obiekt rezerwowy
„Imipenem” jest antybiotykiem beta-laktamowym spokrewnionym zgrupa karbapenemów. On, podobnie jak nie mniej znany „Meropenem”, pod względem skuteczności oddziaływania na mikroflorę odporną na inne leki, może dać szanse nawet trzeciej i czwartej generacji cefalosporyn.
Antybiotyk beta-laktamowy z grupy karbapenemów jest lekiem stosowanym w szczególnie ciężkich przypadkach chorób, gdy patogenów nie można leczyć innymi lekami.
Kopia zapasowa numer dwa
"Aztreonam" jest najwybitniejszym przedstawicielem monobaktamów, charakteryzuje się dość wąskim spektrum działania. Ten antybiotyk beta-laktamowy jest najskuteczniejszy w zwalczaniu tlenowych bakterii Gram-ujemnych. Należy jednak zauważyć, że podobnie jak imipenem, Aztreonam jest praktycznie niewrażliwy na beta-laktamazy, co czyni go lekiem z wyboru w przypadku ciężkich postaci chorób wywołanych przez te patogeny, zwłaszcza gdy leczenie innymi antybiotykami jest nieskuteczne.
Spektrum działania antybiotyków beta-laktamowych
Podsumowując powyższe, należy zauważyć, że leki z tych grup mają wpływ na ogromną liczbę odmian patogenów. Mechanizm działania antybiotyków beta-laktamowych jest taki, że nie ma szans na przeżycie drobnoustrojów: blokada syntezy ściany komórkowej jest dla bakterii wyrokiem śmierci.
Organizmy Gram-dodatnie i Gram-ujemne, tlenowce i beztlenowce… Istnieje wysoce skuteczny lek na wszystkich tych przedstawicieli patogennej flory. Oczywiście wśród tych antybiotyków są wysoce wyspecjalizowane leki, ale większość z nich wciąż jest gotowa do jednoczesnej walki z kilkoma patogenami chorób zakaźnych. Antybiotyki beta-laktamowe są w stanie oprzeć się nawet przedstawicielom flory szpitalnej, która jest najbardziej oporna na leczenie.
Jakie są szczepy szpitalne?
Mówimy o mikroorganizmach występujących w placówkach medycznych. Źródłem ich pojawienia się są pacjenci i personel medyczny. Szczególnie niebezpieczne są utajone, powolne formy chorób. Szpital to idealne miejsce, gdzie gromadzą się nosiciele wszelkich możliwych chorób zakaźnych. A łamanie zasad i przepisów sanitarnych jest podatnym gruntem dla tej flory, aby znaleźć niszę do życia, w której mogłaby żyć, rozmnażać się i nabierać odporności na leki.
Wysoka odporność szczepów szpitalnych wynika przede wszystkim z faktu, że po wybraniu placówki szpitalnej jako swojego siedliska, bakterie mają możliwość kontaktu z różnymi lekami. Naturalnie wpływ leków na mikroorganizmy występuje losowo, bez celu ich niszczenia, iw małych dawkach, a to przyczynia się do tego, że przedstawiciele mikroflory szpitalnej mogą rozwijać dla nich ochronę przed mechanizmami destrukcyjnymi, nauczyć się im opierać. Tak powstają szczepy, z którymi bardzo trudno walczyć, a czasem wydaje się to niemożliwe.
Antybiotyki z serii beta-laktamów w taki czy inny sposób próbują rozwiązać ten trudny problem. Wśród nich są przedstawicielezdolny do dość skutecznego zwalczania nawet najbardziej niewrażliwych na leki bakterii. To są leki rezerwowe. Ich użycie jest ograniczone i przydzielane są tylko wtedy, gdy jest to naprawdę konieczne. Jeśli te antybiotyki są stosowane nierozsądnie często, najprawdopodobniej skończy się to spadkiem ich skuteczności, ponieważ wtedy bakterie będą miały możliwość interakcji z małymi dawkami tych leków, zbadania ich i opracowania sposobów ochrony.
Kiedy przepisywane są antybiotyki beta-laktamowe?
Wskazania do stosowania tej grupy leków wynikają przede wszystkim z ich spektrum działania. Najlepiej przepisać antybiotyk beta-laktamowy w przypadku infekcji wrażliwej na działanie tego leku.
Penicyliny sprawdziły się w leczeniu zapalenia gardła, migdałków, zapalenia płuc, szkarlatyny, zapalenia opon mózgowych, bakteryjnego zapalenia wsierdzia, promienicy, infekcji beztlenowych, leptospirozy, salmonellozy, shigelozy, chorób zakaźnych skóry i tkanek miękkich. Nie zapomnij o lekach, które mogą zwalczać Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporyny mają podobne spektrum działania, więc wskazania dla nich są prawie takie same jak dla penicylin. Trzeba jednak powiedzieć, że skuteczność cefalosporyn, zwłaszcza dwóch ostatnich pokoleń, nie jest ani przykładem wyższa.
Monobaktamy i karbapenemy są przeznaczone do walki z najcięższymi i najtrudniejszymi do leczenia chorobami, w tym wywoływanymi przez szczepy szpitalne. Oni sąskuteczny również w sepsie i wstrząsie septycznym.
Niechciane działanie
Jak już wspomniano, antybiotyki beta-laktamowe (leki należące do tej grupy wymienione są powyżej) mają stosunkowo niewielką ilość szkodliwego wpływu na organizm. Rzadko występujący zespół konwulsyjny oraz objawy zaburzenia pracy przewodu pokarmowego nie stanowią zagrożenia dla życia. Ciężkie reakcje alergiczne na antybiotyki beta-laktamowe mogą stać się naprawdę niebezpieczne.
Wysypki, świąd, katar i zapalenie spojówek nie stanowią zagrożenia dla życia, choć są bardzo nieprzyjemne. Naprawdę należy się obawiać tak ciężkich reakcji, jak obrzęk Quinckego (zwłaszcza w krtani, któremu towarzyszy silne uduszenie aż do niemożności oddychania) oraz wstrząs anafilaktyczny. Dlatego lek można podawać dopiero po wykonaniu testu alergicznego.
Możliwe są również reakcje krzyżowe. Antybiotyki beta-laktamowe, których klasyfikacja implikuje obecność dużej liczby grup leków, mają bardzo podobną budowę, co oznacza, że jeśli jeden z nich jest nietolerancyjny, wszystkie inne również będą postrzegane przez organizm jako alergen.
Kilka słów o czynnikach zwiększających odporność bakterii
Stopniowy spadek skuteczności leków przeciwbakteryjnych (w tym antybiotyków beta-laktamowych) wynika z ich nadmiernie częstego i często nieprawidłowego przepisywania. Niepełny przebieg leczenia, stosowanie małych dawek terapeutycznych nie przyczynia się do wyzdrowienia, aledać mikroorganizmom możliwość „treningu”, wymyślania i rozwijania metod ochrony przed lekami. Czy można się więc dziwić, że te ostatnie z czasem stają się nieskuteczne?
Chociaż teraz antybiotyki nie są wydawane w aptekach bez recepty, nadal można je kupić. A to oznacza, że samoleczenie i problemy z nim związane (stosowanie cały czas tego samego leku, nieuzasadnione przerywanie toku terapii, niewłaściwie dobrane dawki itp.) pozostaną, stwarzając warunki do hodowli szczepów opornych.
Flora szpitalna też nigdzie nie pójdzie, mając możliwość aktywnego kontaktu z różnymi lekami i wymyślania nowych sposobów ich przeciwdziałania.
Co robić? Nie stosuj samoleczenia, postępuj zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego: zażywaj leki tak długo, jak to konieczne i we właściwych dawkach. Oczywiście trudniej jest walczyć z florą szpitalną, ale nadal jest to możliwe. Zaostrzenie norm sanitarnych i ich rygorystyczne wdrażanie zmniejszy prawdopodobieństwo stworzenia sprzyjających warunków do rozmnażania odpornej flory.
Kilka słów na zakończenie
Bardzo szeroki temat - antybiotyki beta-laktamowe. Farmakologia (nauka o lekach i ich wpływie na organizm) poświęca im kilka rozdziałów, które zawierają nie tylko ogólny opis grupy, ale także opis jej najsłynniejszych przedstawicieli. Ten artykuł nie twierdzi, że jest kompletny, próbuje jedynie przedstawić głównechwile, które musisz wiedzieć o tych lekach.
Bądź zdrowy i nie zapomnij: przed użyciem tego lub innego antybiotyku przeczytaj uważnie instrukcję i ściśle przestrzegaj zaleceń, a jeszcze lepiej skonsultuj się ze specjalistą.
