Blokery receptora histaminowego H1 (w skrócie AGP) służą ludzkości od około siedemdziesięciu lat. Zawsze były poszukiwane w medycynie. Na tym tle ostatnio stosowano je bez recepty, co jest niepokojące. Najczęściej takie blokery stosuje się w leczeniu patologii alergicznych, jednak często stosuje się je w kompleksowym leczeniu chorób takich jak zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc i procesy autoimmunologiczne, co oczywiście przeczy współczesnej wiedzy o ich pochodzeniu.
Następnie przyjrzyjmy się bliżej blokerom receptora histaminowego H1, dowiedzmy się, jakie są ich cechy, a ponadto dowiedzmy się, które z nich należą do drugiej generacji.
Definicja: czym są blokery receptorów?
Blokery receptorów histaminowych H1 to narkotyki. Istnieje wiele leków wpływających na uwalnianie, a ponadto dynamikę, kinetykę i metabolizm histaminy. Należą do nich w szczególności fizjologiczni i odwrotni agoniści histaminy.
Historycznie termin „leki przeciwhistaminowe” odnosi się do leków blokujących receptory histaminowe H1. Od 1937 roku, kiedy po raz pierwszy potwierdzono eksperymentalnie działanie przeciwhistaminowe wcześniej zsyntetyzowanego związku, trwał rozwój wraz z udoskonalaniem terapeutycznych leków przeciwhistaminowych. Przejdźmy teraz do rozważenia cech takich urządzeń medycznych.
Funkcje tych funduszy
Wiele badań wykazało, że histamina, ze względu na swój wpływ na receptory układu oddechowego, skóry i oczu człowieka, powoduje charakterystyczne objawy alergii, a leki przeciwhistaminowe, które selektywnie blokują receptory histaminowe H1, mogą ją zatrzymać i zapobiegać.
Większość stosowanych leków przeciwhistaminowych ma szereg specyficznych właściwości farmakologicznych, które charakteryzują je jako odrębną grupę. Obejmują one działanie w postaci działania przeciwświądowego, obkurczającego, przeciwskurczowego, antycholinergicznego, antyserotoninowego, uspokajającego i miejscowo znieczulającego, a ponadto zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu histaminą. Niektóre z nich charakteryzują się nie blokadą histaminy, ale cechami strukturalnymi.
Mechanizm hamowania konkurencyjnego
Leki antyhistaminowe mogą blokować działanie histaminyReceptory H1 na mechanizmach konkurencyjnego hamowania. Ale ich powinowactwo do tych receptorów jest znacznie niższe w porównaniu z histaminą. Dlatego te leki nie mogą wypierać histaminy, która jest związana z receptorem.
Mogą blokować tylko uwolnione i niezajęte receptory. W związku z tym blokery typu H1 są najskuteczniejsze w zapobieganiu natychmiastowej reakcji alergicznej, a w przypadku reakcji, która już wystąpiła, zapobiegają uwolnieniu nowej porcji histaminy.
Ze względu na budowę chemiczną większość tych leków jest klasyfikowana jako aminy rozpuszczalne w tłuszczach, które mają taką samą strukturę. Ich rdzeń jest reprezentowany przez grupę aromatyczną lub heterocykliczną. Mają to połączone za pomocą cząsteczki azotu, węgla lub tlenu z grupą aminową. Rdzeń określa nasilenie działania przeciwhistaminowego wraz z niektórymi właściwościami substancji. Znając skład, można z góry określić siłę leku wraz z jego działaniem, na przykład można ustalić zdolność przenikania barier krew-mózg. Następnie dowiedz się, na jakie rodzaje leków są podzielone.
Rodzaje antagonistów
Istnieje kilka klasyfikacji antagonistów receptora histaminowego H1, chociaż żadna z nich nie jest dziś uważana za ogólnie akceptowaną. Według jednej popularnej klasyfikacji leki przeciwhistaminowe dzielą się na leki pierwszego idruga generacja.
Leki blokujące receptory histaminowe H1 należące do pierwszej generacji są zwykle nazywane środkami uspokajającymi (w oparciu o dominujący efekt uboczny), w przeciwieństwie do leków nieuspokajających należących do drugiej generacji. Obecnie izolowana jest również trzecia generacja, w skład której wchodzą zasadniczo nowe leki w postaci aktywnych metabolitów, które oprócz najwyższej aktywności przeciwhistaminowej wykazują brak działania uspokajającego i działania kardiotoksycznego charakterystycznego dla leków drugiej generacji.
Ponadto, zgodnie ze strukturą chemiczną (która w dużej mierze zależy od wiązania X), leki przeciwhistaminowe dzielą się na kilka kategorii: etanoloaminy wraz z etylenodiaminami, alkiloaminy, pochodne chinuklidyny, alfakarbolina, piperazyna, fenotiazyna i piperydyna.
Rozważmy bardziej szczegółowo blokery receptora histaminowego H1.
Leki pierwszej i drugiej generacji
Tak więc leki pierwszej generacji obejmują produkty medyczne w postaci difenhydraminy, benadrylu, doksylaminy, antazoliny, mepiraminy, quifenadyny, sekwifenadyny, suprastinu i innych.
Blokery receptora histaminowego H1 drugiej generacji obejmują Akrivastine wraz z Astemizolem, Dimentindenem, Oksotamidem, Terfenadyną, Loratadyną, Mizolastyną, Soventolem, Claritinem, "Kestinem" i innymi.
Loratadyna jako najskuteczniejszy lek przeciwhistaminowy drugiej generacji
Szeroko stosowanelek drugiej generacji to obecnie lek o nazwie Loratadine. Działanie przeciwhistaminowe tego leku osiąga maksimum po ośmiu do dwunastu godzinach. Trwa ponad dwadzieścia cztery godziny. Warto powiedzieć, że to narzędzie jest dobrze przebadane i rzadko powoduje niepożądane reakcje u pacjentów. Jego dawkowanie zależy bezpośrednio od wieku, a dodatkowo od masy ciała.
Aktywny metabolit - co to jest?
Aktywny metabolit blokerów receptora histaminowego H1 jest aktywną formą leku po przetworzeniu go przez organizm. Większość z powyższych leków rozkłada się z reguły w wątrobie, po czym powstają aktywne formy metabolitów, które odgrywają niezwykle ważną rolę w realizacji niezbędnego efektu terapeutycznego. W przypadku upośledzenia funkcji wątroby w organizmie człowieka mogą gromadzić się niektóre leki, co prowadzi do wydłużenia odstępu QT na elektrokardiogramie z dalszym rozwojem częstoskurczu komorowego.
Główne wskazania do zażywania narkotyków
Głównym wskazaniem do przepisywania takich leków pacjentom jest zaburzenie samopoczucia spowodowane obecnością różnych reakcji alergicznych w postaci atopowego zapalenia skóry, reakcji alergicznych, pokrzywki, ukąszeń owadów itp. Cecha tych narkotyki to, że blokująreceptory histaminowe w organizmie. Dzięki temu mechanizmowi zatrzymuje się lub zmniejsza uwalnianie do krwi i tkanek biologicznie czynnych składników odpowiedzialnych za rozwój objawów alergicznych.
Tak więc najczęstszą grupą leków stosowanych w leczeniu alergii są leki przeciwhistaminowe. Leki te blokują histaminę, która powstaje podczas reakcji alergicznych. Dlatego w przypadku braku klinicznych objawów alergii u osoby takie leki nie powinny być przyjmowane w celach profilaktycznych, ponieważ po prostu nie będą miały na co działać. Ta kategoria leków jest jedną z najstarszych w dziedzinie farmakologii. Warto zauważyć, że pierwsze z nich zostały zsyntetyzowane w latach czterdziestych ubiegłego wieku. Dziś istnieją już trzy generacje tych leków.
