Przy prawidłowym funkcjonowaniu skoagulowanego i antykoagulacyjnego układu krwionośnego normalizuje się wewnętrzna równowaga organizmu. Przepływ krwi przez naczynia nie ma przeszkód i ograniczeń, a tworzenie skrzepliny jest na odpowiednim poziomie. Gdy równowaga funkcjonowania układów zostaje zaburzona na korzyść zwiększonej krzepliwości krwi, powstają warunki, które mogą prowadzić do nadmiernego krzepnięcia. Pośrednie antykoagulanty to jedna z grup leków stosowanych w przywracaniu zaburzeń wewnętrznych.
Co to są antykoagulanty?
Antykoagulanty to leki, które mają działanie przeciwzakrzepowe i aktywują rozrzedzenie krwi. Pozwala to na przywrócenie cech reologicznych i ograniczenie rozwoju zakrzepicy.
Środki są dostępne w postaci tabletek, maści, żeli i zastrzyków. Są przepisywane nie tylko w leczeniu chorób, ale także w zapobieganiu zwiększonemu tworzeniu się krwipęczki.
Większość przedstawicieli tej grupy leków nie działa na powstałą skrzeplinę, ale na aktywność układu krzepnięcia. Istnieje proces wpływania na czynniki osocza i produkcję trombiny, który spowalnia tworzenie skrzepliny.
Leki dzielą się na dwie grupy w zależności od ich działania:
- bezpośrednie antykoagulanty;
- pośrednie antykoagulanty.
Leki działające bezpośrednio na bazie heparyny
Ta grupa leków ma bezpośredni wpływ na kofaktory osocza, które hamują trombinę. Głównym przedstawicielem jest heparyna. Na jej podstawie istnieje szereg leków, które działają podobnie i mają nazwę spółgłoskową:
- Ardeparyna.
- Nadroparyna.
- Klivarin.
- Longiparin.
- Sandoparin.
Heparyna lub jej pochodne łączą się z antytrombiną III, co prowadzi do zmiany ułożenia jej cząsteczek. Przyspiesza to przyłączanie się kofaktora do trombiny, a następnie inaktywację procesu krzepnięcia.
Cechy użycia „heparyny”
Działanie substancji ma na celu zapobieganie wzrostowi i rozprzestrzenianiu się zakrzepów krwi. Cząsteczki heparyny tworzą kompleks z antytrombiną, która jest inhibitorem czynników krzepnięcia. Substancja jest łańcuchem glikozaminoglikanów. Lek jest wstrzykiwany podskórnie i zaczyna działać w ciągu kilku godzin.
Jeśli potrzebujesz szybkiego działania, podaje się heparynęwe wlewie dożylnym w celu przyspieszenia skuteczności i zwiększenia biodostępności. Wybór dawki leku zależy od stanu pacjenta. Ponadto bierze się pod uwagę obecność chorób współistniejących, równoległe przyjmowanie innych grup leków, potrzebę interwencji chirurgicznych na naczyniach.
Oligopeptydy
Leki, które działają bezpośrednio na centrum aktywacji trombiny, są uważane za silne specyficzne inhibitory systemu tworzenia skrzepliny. Substancje czynne leków niezależnie wiążą się z czynnikami krzepnięcia, zmieniając ich konformację.
Są to Inogatran, Hirudin, Efegatran, Tromstop i inne. Stosowany w zapobieganiu rozwojowi zawałów serca w dusznicy bolesnej, żylakach, w zapobieganiu zakrzepicy, reokluzji w plastyce naczyń.
Pośrednie antykoagulanty (lista)
Pierwszy antykoagulant uzyskano w XX wieku w USA, kiedy odkryto nową chorobę krów, wywołującą obfite krwawienie. Po wyjaśnieniu przyczyny stanu patologicznego okazało się, że na organizm zwierząt wpłynęła zakażona pleśnią koniczyna znajdująca się w paszy. Z tego surowca zsyntetyzowano pierwszy pośredni lek przeciwpłytkowy, dikumarol.
Do tej pory lista funduszy, które są analogami, liczy ponad sto pozycji. Wszystkie te leki są pośrednimi antykoagulantami. Mechanizm działania grupy leków opiera się na hamowaniu działania witaminy K.
Istnieją czynniki krzepnięcia zależne od tej witaminy. Pośrednie antykoagulanty zapobiegają aktywacji białek krzepnięcia i kofaktorów zależnych od witamin. Niekontrolowane stosowanie takich leków jest zabronione, ponieważ wzrasta ryzyko powikłań krwotocznych.
Istnieją dwie główne grupy, na które podzielone są wszystkie pośrednie antykoagulanty. Klasyfikacja funduszy opiera się na substancji czynnej wchodzącej w skład preparatów. Wyróżnij:
- pochodne kumaryny;
- Produkty na bazie Indian.
Przetwory z Indandione
Po wielu badaniach naukowcy odkryli, że fundusze oparte na tej substancji czynnej nie powinny być wykorzystywane w terapii. Leki wykazywały znaczną liczbę skutków ubocznych w postaci reakcji alergicznych. Skuteczność oddziaływania na system antykoagulacyjny również nie wykazała stabilnych wyników.
Ta grupa leków obejmuje leki: Fenindione, Difenindione, Anisindione. Postanowiono zaprzestać głównego wyboru drugiej grupy leków przeciwpłytkowych, a spośród pochodnych indandionu obecnie stosuje się jedynie fenylinę.
Lek ma niski koszt, jest dostępny w postaci tabletek. Działa przez 10 godzin i bardzo ważne jest utrzymanie wymaganego czasu trwania terapii. Efekt pojawia się dopiero po 24 godzinach od pierwszej dawki. Wykorzystanie środków odbywa się pod kontrolą stanu pacjenta za pomocą laboratoryjnych parametrów krwi (koagulogram, badania ogólne, biochemia).
Schemat stosowania „Phenilin”:
- Pierwszy dzień - po 1tablet 4 razy.
- Drugi dzień - 1 tabletka 3 razy.
- Pozostała terapia - 1 tabletka dziennie.
Nie zaleca się przyjmowania produktu jednocześnie z lekami obniżającymi poziom glukozy w organizmie.
Pochodne kumaryny
Kumaryna to substancja występująca w roślinach, która może być wytwarzana syntetycznie w laboratorium. Początkowo, po jego usunięciu, środek był używany jako trucizna do zwalczania gryzoni. Dopiero z czasem lek zaczął być stosowany do zwalczania nadmiernej zakrzepicy.
Pośrednie antykoagulanty - leki na bazie kumaryny - są reprezentowane przez następujące leki:
- Warfaryna (jej odpowiedniki to Marevan, Warfarin Sodium, Warfarex).
- „Acenokumarol” (analog – „Sinkumar”).
- "Neokumaryna" (analog - "biscumoctan etylu").
„Warfaryna”: funkcje aplikacji
Pośrednie antykoagulanty (lista znajduje się w artykule) są najczęściej reprezentowane przez „warfarynę”. Ta tabletka jest dostępna w 2, 5, 3 lub 5 mg. Wpływ na organizm ludzki rozwija się po 1,5-3 dniach od momentu zażycia pierwszej pigułki. Maksymalny efekt rozwija się pod koniec pierwszego tygodnia.
Po zakończeniu przyjmowania leku parametry reologiczne krwi wracają do normy po 5 dniach od dnia anulowania „Warfaryny”. Lekarstwo stosuje się 2 razy dziennie w tym samym czasie. 5 dnia od rozpoczęcia terapiiprzeprowadzić badanie krwi w celu określenia stosowności i skuteczności aplikacji.
Przebieg leczenia dobierany jest przez specjalistę każdorazowo indywidualnie. Niektóre stany patologiczne (na przykład migotanie przedsionków) wymagają ciągłego stosowania. Wraz z rozwojem PE (zatorowości płucnej) przepisuje się lek przeciwpłytkowy przez co najmniej sześć miesięcy lub przez całe życie.
Jeśli wymagana jest operacja, Warfarynę należy anulować 5 dni przed operacją. Umożliwi to powrót morfologii krwi do normy. Jeżeli istnieje duża potrzeba kontynuacji leczenia przeciwzakrzepowego, środek ten zastępuje się heparyną niefrakcyjną. Ostatnią dawkę podaje się 4 godziny przed interwencją.
Po operacji heparyna niefrakcyjna jest ponownie wprowadzana 4 godziny później. Odbiór pośrednich leków przeciwpłytkowych można powrócić po dwóch dniach, po monitorowaniu stanu krwi za pomocą badań laboratoryjnych.
Kiedy przepisywane są antykoagulanty?
Bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty są stosowane w celu zapobiegania rozwojowi choroby zakrzepowo-zatorowej, ostrej zakrzepicy układu żylnego, w przypadku mechanicznych protez zastawek serca oraz rozwoju migotania przedsionków.
Główne choroby, w rozwoju których przepisywane są antykoagulanty o działaniu bezpośrednim i pośrednim, mają następujący podział na grupy:
-
Zakrzepica układu tętniczego:
- zawał mięśnia sercowego;
- zator płucny;
- uderzenie z objawaminiedokrwienie;
- traumatyczne uszkodzenie tętnic z powodu miażdżycy.
-
Rozsiane wykrzepianie wewnątrznaczyniowe:
- stany wstrząsu;
- uraz urazowy;
- rozwój sepsy.
-
Ostra zakrzepica żył:
- zakrzepica na tle żylaków;
- zakrzepica hemoroidalnych splotów żylnych;
- Tworzenie się skrzepów w dolnej żyle głównej.
Główne przeciwwskazania
Pośrednie antykoagulanty to leki, które są surowo zabronione w przypadku niedoboru laktozy, zaburzeń wchłaniania glukozy lub galaktozy. Istnieje wiele leków, których nie można stosować jednocześnie z pośrednimi antykoagulantami. Lista leków obejmuje niesteroidowe leki przeciwzapalne: aspiryna, dipirydamol, klopidogrel, penicylina, chloramfenikol, cymetydyna.
Warunki, w których nie można stosować bezpośrednich i pośrednich antykoagulantów:
- choroby wrzodziejące przewodu pokarmowego;
- tętniaki naczyniowe;
- choroba wątroby;
- ostre krwawienie;
- trombocytopenia;
- niewydolność nerek;
- I trymestr i ostatni miesiąc ciąży;
- wysoka kreatynina.
Skutki uboczne leków przeciwpłytkowych
Każdy z leków z tej grupy ma podobne skutki uboczne. Pojawiają się z samoleczeniem, niewłaściwą dawką lub naruszeniem zaleceń dotyczących stosowania.
Kskutki uboczne obejmują rozwój krwawienia, objawy dyspeptyczne w postaci wymiotów, nudności i biegunki. Występuje silny ból brzucha, alergiczne wysypki skórne, takie jak pokrzywka lub egzema. Może rozwinąć się martwica, wypadanie włosów, swędzenie skóry.
Przed rozpoczęciem terapii pacjent musi przejść serię testów w celu określenia możliwości zastosowania takich leków. Pacjent wykonuje ogólne badanie krwi, biochemię, ogólną analizę moczu, mocz według Nechiporenko, koagulogram. Zaleca się również wykonanie badania USG nerek i oddanie kału na krew utajoną.
Przedawkowanie pośrednich antykoagulantów
Przypadki przedawkowania tej grupy leków są dość rzadkie. Może się to zdarzyć, jeśli małe dziecko znajdzie lek w domu i posmakuje go. Zwykle stężenie substancji jest niskie, więc pojedyncza dawka tabletki nie jest straszna. W przypadku specjalnego lub niezamierzonego zastosowania dużych dawek substancji może rozwinąć się koagulopatia i krwawienie.
Poradnia przedawkowania nie ma konkretnych objawów, więc dość trudno zgadnąć, że została zażyta duża ilość leku. Objawy manifestacji są podobne do różnych chorób i stanów patologicznych organizmu. Pojawia się pacjent:
- lekkie siniaki na skórze;
- krew w moczu lub kale;
- krwawienie z macicy;
- krwiaki na szyi;
- krwotok śródczaszkowy.
Przebyty udar, zaawansowany wiek, krwawienia z przewodu pokarmowego w wywiadzie i niski hematokryt są czynnikami współistniejącymi, które mogą obniżyć progi ekspozycji na lek.
Terapia przedawkowania przeciwpłytkowego
- Nie ma sensu opróżniać ani płukać żołądka kilka godzin po zażyciu leków.
- Pacjent otrzymuje węgiel aktywowany do wchłaniania jelitowego.
- W przypadku przedawkowania "warfaryny" lub jej analogów, "cholestyramina" jest przepisywana doustnie.
- Pacjent jest umieszczany w warunkach przeciwurazowych, aby uniknąć pojawienia się nowych krwiaków i krwotoków.
- Przy znacznej utracie krwi przeprowadza się transfuzję komórek krwi lub osocza, czasami pełnej krwi. Skuteczne w użyciu jest masa erytrocytów, krioprecypitat, kompleks protrombiny.
- Przepisywany jest fitomenadion, preparaty na bazie witaminy K.
- Jeśli nie ma potrzeby przepisywania terapii przeciwpłytkowej, Fitomenadion jest przepisywany jako cykl leczenia, a nie jako pierwsza pomoc.
Jeżeli stan pacjenta powrócił do normy, ale musi on nadal stosować pośrednie antykoagulanty, należy tymczasowo zastąpić warfarynę lekami heparynymi.
Wniosek
Stosowanie leków przeciwpłytkowych pozwala nie tylko na normalizację standardów reologicznych krwi, ale także na poprawę ogólnego stanu pacjenta izapobiegać możliwości rozwoju poważnych chorób.
Uważna dbałość o stosowanie antykoagulantów, dobór dawek i monitorowanie stanu pacjenta pomoże zmniejszyć ryzyko powikłań i osiągnąć sukces. Specjaliści stosujący tę grupę leków w swojej praktyce muszą pogłębiać swoją wiedzę i ściśle przestrzegać międzynarodowych zaleceń lekarskich.
