W farmakologii środki przeciwbólowe dzieli się zwykle na opioidy i nieopioidy. Substancje nienarkotyczne (nieopioidowe) nazywane są substancjami łagodzącymi ból, nie wywierającymi silnego negatywnego wpływu na funkcjonalność ośrodkowego układu nerwowego. Leki takie nie mają działania psychotropowego, co odróżnia je od związków narkotycznych, oraz nie zaburzają ośrodków nerwowych. Dzięki tym niuansom fundusze są dziś szeroko stosowane w praktyce medycznej.
Wydajność i jej cechy
Nieopioidowe - grupa środków przeciwbólowych, która wykazuje stosunkowo niewielki efekt zmniejszania bólu w porównaniu z silnymi środkami odurzającymi. Jeśli syndrom tłumaczy się zaburzeniami trzewnymi, urazami, takie leki są praktycznie nieskuteczne.
Opisana kategoria leków ma nie tylko działanie przeciwbólowe, ale również przeciwzapalne. Ponadto nieopioidowe środki przeciwbólowe to leki obniżające gorączkę. Z wykorzystaniem środków w dawce terapeutycznej zmniejsza sięagregacja płytek krwi. Substancje wpływają na kompetencje odpornościowe na poziomie komórkowym.
Nuanse wydajności
Opioidowe i nieopioidowe leki przeciwbólowe były badane przez lekarzy od ponad dekady. Obecnie nie udało się jeszcze dokładnie ustalić, jakie są szczegóły działania farmakologicznego leków nienarkotycznych. Istnieje szereg hipotez wyjaśniających skuteczność związków. Najbardziej powszechna opcja jest następująca: pod wpływem związków aktywnych w tkankach organizmu produkcja prostaglandyn słabnie, co prowadzi do pożądanego złagodzenia stanu jako całości.
Mechanizm działania nieopioidowych leków przeciwbólowych jest związany z funkcjami ośrodków wzgórza. Ze względu na stosowanie leków następuje spowolnienie przewodzenia impulsów bólowych do ośrodków mózgowych, które je otrzymują. To centralne działanie jest zupełnie inne niż właściwe dla związków narkotycznych. Substancje nienarkotyczne nie korygują zdolności OUN do podsumowywania impulsów.
Salicylany
Na podstawie klasyfikacji nieopioidowych leków przeciwbólowych salicylany są substancjami, które są w stanie skorygować różne etapy łańcucha prowadzące do aktywności ogniska zapalnego. Ustalono, że główny wpływ na skuteczność tych leków wynika z hamowania biologicznej produkcji prostaglandyn. Badania kliniczne wykazały, że salicylany stabilizują błonę lizosomalną, co spowalnia reakcję podrażnienia, hamuje uwalnianie proteaz.
Salicylany – środki przeciwbólowe, których działanie związane jest z reakcjami białkowymi: aktywnezwiązki zapobiegają denaturacji cząsteczek. Lek ma działanie antykomplementarne. Hamowanie produkcji prostaglandyn powoduje osłabienie aktywności ogniska zapalnego. Jednocześnie zmniejsza się algogenne działanie bradykininy. Leki nieopioidowe z tej grupy aktywują połączenie między nadnerczami a przysadką mózgową, dzięki czemu uwalnianie kortykoidów staje się aktywniejsze.
Opcje: dużo środków
Lista nieopioidowych leków przeciwbólowych jest dość szeroka, a skuteczność tych leków jest bardzo zróżnicowana. Być może najsłynniejszy można śmiało nazwać:
- Kwas acetylosalicylowy.
- Nise.
- Ibufen.
Różnica w sile jest związana ze zdolnością istniejących leków do przenikania do tkanek organicznych, co jest inne. Zwyczajowo wyróżnia się kilka głównych grup środków przeciwbólowych: proste leki przeciwgorączkowe, przeciwzapalne, przeciwzapalne substancje niehormonalne. Dominujący odsetek leków prezentowanych w aptekach to słabe kwasy, które mogą łatwo przeniknąć do ogniska procesu patologicznego. W chorych tkankach gromadzą się związki farmakologicznie czynne. Wydalanie z organizmu dla większości jest charakterystyczne dla moczu, mniejszy procent - z żółcią. W większości nieopioidowe leki przeciwbólowe o działaniu ośrodkowym są eliminowane w postaci produktów przemiany materii wątroby. Substancje otrzymane w takich reakcjach nie mają żadnego efektu.
Funkcje wydajnościowe: jak to działa?
Po wzięciu centralnego leku nieopioidowegoprzeciwbólowy, pacjent szybko odczuwa osłabienie bólu, ustępuje gorączka. Efekt odczulania rozwija się nieco wolniej, ognisko zapalne zostaje stłumione. Aby osiągnąć wyraźny wynik w tych dwóch obszarach aktywności, będziesz musiał zażywać wystarczająco duże dawki leku. Wiąże się to z prawdopodobieństwem powikłań, skutków ubocznych spowodowanych zahamowaniem produkcji prostaglandyn. Najczęściej leki prowadzą do gromadzenia się sodu, powstawania owrzodzeń w przewodzie pokarmowym, obrzęków i skłonności do krwawień. Ponadto długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych, zwłaszcza w dużych dawkach, zatruwa organizm. Zawarte w preparatach substancje chemiczne hamują czynność krwiotwórczą, stymulują methemoglobinemię i inne poważne schorzenia. Wszystkie obecnie znane nieopioidowe środki przeciwbólowe o działaniu centralnym mogą powodować reakcję alergiczną i paraalergiczną organizmu.
Stosowanie preparatów w okresie rodzenia dziecka może powodować ucisk, spowolnić aktywność porodową i zamknąć przewód tętniczy przed czasem. Z reguły w pierwszej trzeciej kadencji takie leki w ogóle nie są przepisywane ze względu na zwiększone ryzyko efektu patogennego, chociaż przeprowadzono eksperymenty na zwierzętach dla głównego odsetka leków, które wykazały brak działania teratogennego.
Nauka nie stoi w miejscu
Badając opioidowe i nieopioidowe środki przeciwbólowe, naukowcy odkryli, że niektóre substancje mogą, przy braku działania narkotycznego, jednocześnie hamowaćprodukcja nie tylko prostacykliny, PG, tromboksanu, ale także leukotrienów. Ta cecha nazywa się „hamowaniem lipooksygenezy”. Leki, które mają oba te efekty, są stosunkowo nowe, ale kierunek wygląda niezwykle obiecująco. Wykazują silniejsze działanie przeciwzapalne, ale prawdopodobieństwo odpowiedzi paraalergicznych jest ograniczone do minimum. Prawie niemożliwe jest rozwinięcie się astmy, wysypki, kataru, „triady aspiryny”.
Nie mniej obiecujące są nieopioidowe środki przeciwbólowe, które selektywnie wpływają na wytwarzanie różnych typów cyklooksygenaz w organizmie. Opracowano już związki, które wpływają tylko na syntetazy tromboksanu, syntetazy PG F2-alfa i COX-2. Pierwszy rodzaj to Ibufen, oparty na ibutrynie, drugi to leki na tiaprofen. Jest mniej prawdopodobne, że rozwinie się obrzęk, owrzodzenie lub skurcz oskrzeli z powodu braku F2 PG. Wreszcie ostatni typ jest prezentowany w sprzedaży przez serię Nise, zasilaną przez nimesulide.
NLPZ
Lista leków przeciwbólowych w tej kategorii zawiera nazwy, które są znane prawie każdej osobie, która przynajmniej raz w życiu stosowała środki przeciwbólowe. Zawiera:
- Napięcie.
- Diklofenak.
- Ketoprofen.
Takie środki są wykorzystywane, gdy zespół bólowy w stawach, tkankach mięśniowych jest naruszony, jeśli wykryto ból głowy lub nerwoból. Substancje są wskazane do procesów zapalnych w tych obszarach lokalizacji. Jako środek przeciwgorączkowyNLPZ można stosować, jeśli pacjent ma gorączkę, temperatura wzrasta powyżej 39 stopni. Nieopioidowe środki przeciwbólowe z tej grupy można łączyć z lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne, lekami przeciwhistaminowymi i przeciwpsychotycznymi w celu zwiększenia efektu przeciwgorączkowego.
Ostrożność jest ważnym aspektem leczenia
Nieopioidowe leki przeciwbólowe - przede wszystkim salicylany - mogą powodować rozwój zespołu Reye'a, dlatego konieczne jest bardzo uważne przepisywanie takich leków dzieciom. Grupa ryzyka powikłań obejmuje pacjentów w wieku poniżej dwunastu lat z wirusową etiologią choroby. Amidopiryna, indometacyna mogą powodować drgawki. Paracetamol jest uważany za optymalny zamiennik.
Oprócz opisanych nieopioidowych środków przeciwbólowych, pochodne kwasów indolo-, fenylooctowego, propionowego, fenamowego charakteryzują się właściwościami odczulającymi i hamującymi ogniska zapalne. Przepisując kurs terapeutyczny w oparciu o niuanse i stan, lekarz musi pamiętać, że pochodne aniliny praktycznie nie są aktywne w ogniskach zapalnych i chociaż pirazolon może w niektórych przypadkach pomóc, jest stosowany niezwykle rzadko ze względu na jego zdolność do hamowania krwiotwórczości funkcjonować. Ponadto efekt terapeutyczny tkwiący w tej substancji jest raczej wąski.
Stosowanie jakichkolwiek NLPZ jest surowo zabronione, jeśli podczas kursu wykryto reakcję alergiczną, paraalergiczną odpowiedź organizmu lub zaobserwowano ją w przeszłości. Nie można stosować tych leków przy wrzodzie żołądka, zaburzeniach czynności krwiotwórczych organizmu, a także w pierwszej trzeciej części okresu rozrodczego.
Kategorie i typy
Aby uprościć orientację wśród obfitości środków przeciwbólowych produkowanych przez przemysł, zwyczajowo dzieli się fundusze nie tylko na opioidy i nieopioidy, ale także na leki mieszane. Wśród leków nienarkotycznych wyróżnia się leki przeciwgorączkowe, preparaty złożone, leki o działaniu ośrodkowym i obwodowym. Spasmoanalgetyki to grupa leków, które zawierają kilka substancji czynnych. Na przykład Deegan jest produkowany z włączeniem do formuły nimesulidu, dicyklominy.
Złożone środki przeciwbólowe sprzedawane pod różnymi nazwami handlowymi są oparte na następujących substancjach:
- „Solpadeine” – paracetamol łączy się z kofeiną i kodeiną.
- "Benalgin" - do metamizolu dodawana jest również kofeina, dodatkowo w formule obecna jest tiamina.
- "Paradik" - połączenie diklofenaku, paracetamolu.
- "Ibuklin" - lek zawierający paracetamol, ibuprofen.
- „Alka-prim” to lek na bazie kwasu acetylosalicylowego, do którego dodawany jest kwas aminooctowy.
- Alka-Seltzer to produkt zawierający kwas cytrynowy, kwas acetylosalicylowy i wodę z węglanu sodu.
Cechy i różnice
Preparaty nieopioidowe nie wpływają na receptory opioidowe i nie prowadzą do uzależnienia pacjenta. Nie mają one zwykle antagonistów farmakodynamicznych. Substancje nie destabilizują pracy ośrodka kaszlu i narządów oddechowych, nie prowadzą do zaburzeń stolca (zaparcia). Wszystkie te właściwości wyróżniająje na tle narkotycznych środków przeciwbólowych.
Leki nieopioidowe są przepisywane na drobne urazy – siniaki i zwichnięcia. Leki są skuteczne w zerwaniu więzadeł i pomagają złagodzić stan w przypadku uszkodzenia tkanek miękkich. Kompozycje można stosować, jeśli bolesność dokucza w okresie pooperacyjnym, zespół ocenia się jako średni poziom. Substancje wskazane są na ból głowy, ból zęba, skurcze przepływu moczu, żółć. Są używane do gorączki.
Tak się złożyło, że nie-narkotyczne środki przeciwbólowe są znane wielu osobom i są często stosowane w ramach samoleczenia, co oznacza, że nie ma nikogo, kto mógłby kontrolować stosowanie związków. To sprawia, że problem powikłań i skutków ubocznych jest szczególnie istotny.
Kwas salicylowy i pirazolon
Pochodne tych dwóch substancji są wykorzystywane do produkcji szerokiej gamy leków. Najbardziej znana laikowi to „Aspiryna”, której skuteczność zawdzięcza kwasowi acetylosalicylowemu. Ponadto salicylan metylu, salicylamid są powszechne w przemyśle farmaceutycznym. Leki na bazie salicylanu sodu, acelizyny są dość znane ze swojego wyniku. Dla wszystkich środków tej klasy charakterystyczna jest raczej niska zdolność zatruwania. Testy wykazały: śmiertelna dawka kwasu acetylosalicylowego wynosi 120 g. Jednocześnie jest też słaby punkt: zwiększona aktywność drażniąca, która może powodować krwawienie i owrzodzenia. Środki te nie są wykorzystywane dla pacjentów poniżej dwunastego roku życia.
O substancjach pochodzących z pirazolonu, wytwarzanych przez wszystkichznany „Analgin”, którego głównym składnikiem jest metamezol. Nie mniej popularny jest Butadion, którego działanie polega na włączeniu do formuły fenylobutazonu oraz antypiryny wytwarzanej na fenazonie. Lek „Amidopyrin” ma dobrą reputację, którego głównym związkiem jest aminofenazon.
Wszystkie wymienione leki mają stosunkowo wąskie spektrum działania terapeutycznego, jednak działanie hamujące czynności krwiotwórcze ocenia się jako dość znaczące. Nakłada to ograniczenia na czas trwania leczenia: dozwolone są tylko kursy krótkoterminowe.
Metamezol w warunkach stacjonarnych jest częściej przepisywany w formie iniekcji, ponieważ substancja jest dobrze rozpuszczalna w wodzie. Może być wstrzykiwany do tkanki mięśniowej, żyły lub pod skórę, jeśli potrzebny jest pilny efekt znieczulenia miejscowego, obniżenie temperatury. Wybierając lek należy pamiętać, że w dzieciństwie, stosując amidopirynę, próg drgawek jest korygowany, zmniejsza się diureza.
Para-aminofenol i kwas indolooctowy
Paracetamol, fenacetyna są otrzymywane w reakcjach chemicznych z udziałem para-aminofenolu. Oba te leki są nieskuteczne wobec aktywnego ogniska zapalnego, nie mają działania przeciwreumatycznego i zdolności do korygowania lepkości krwi. Stosowanie preparatów wiąże się z minimalnym ryzykiem powstania wrzodów, a substancje są bezpieczne dla nerek i nie hamują czynności narządu. Próg konwulsyjnej gotowości praktycznie się nie zmienia. W podwyższonych temperaturach główneLek z wyboru to paracetamol. Dotyczy to zwłaszcza leczenia dzieci. Długotrwałe stosowanie fenacetyny może spowodować zawał serca.
Przy udziale kwasu indoloctowego otrzymuje się sulindak, stodolak, indometacynę. Ten ostatni jest kompozycją referencyjną pod względem działania przeciwzapalnego. Uważa się, że największą siłą jest indometacyna. Jednocześnie lek wpływa na procesy metaboliczne za pomocą mediatorów mózgowych, zmniejsza się stężenie GABA. Stosowaniu środka przeciwbólowego towarzyszą zaburzenia snu, pobudzenie, nadciśnienie, drgawki. W przypadku psychozy prawdopodobieństwo zaostrzenia stanu jest wysokie. Sulindak dostając się do organizmu człowieka, przekształca się w indometacynę. Ten lek ma powolne, długotrwałe działanie.
Kwasy fenylooctowy i propionowy
Pierwszy z nich wytwarza diklofenak sodu, główny składnik preparatów Voltaren i Ortofen. Substancja stosunkowo rzadko wywołuje pojawienie się owrzodzeń w przewodzie pokarmowym, częściej środek stosuje się w celu zwalczania procesu zapalnego i przeciw reumatyzmowi.
Przy udziale kwasu propionowego zachodzą reakcje otrzymywania kwasu keto-, ibu-, pirprofenu, naproksenu, tiaprofenu. Najbardziej wyraźna aktywność w ogniskach zapalnych jest związana z pirprofenem, naproksenem. W przypadku tiaprofenu ustalono wysoką selektywność, dzięki czemu rzadziej obserwuje się działanie niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, narządów oddechowych i układu rozrodczego. Ibuprofen jest pod wieloma względami podobny do diklofenaku.
